【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式〔Ｉ〕



（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。
ｎは１または２の整数を表す。）
で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、未修飾親化合物と実質的に同程度の治療活性を保持しながら、未修飾親化合物に比べて低減された毒性を有するポリマー及び薬物の修飾ポリマー結合体を開示する。 （もっと読む）

【００６３】
本発明は、リポソーム中にオクテニジン二塩酸塩を含む抗菌製剤に関する。本発明は、追加的に、製剤を製造するための方法及びオクテニジン二塩酸塩を含む抗菌製剤を製造するためのリン脂質の使用に関する。製剤は、低い細胞毒性を示す。 （もっと読む）

6-メチル-2-(4-メチルフェニル)イミダゾ[1,2-a]ピリジンを塩化オキサリルと反応させ、その後該塩化物をオキソ酢酸に、さらに(I)の化合物に変換することを含む、式(I)


のイミダゾピリジンの製造方法。
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逆転写酵素阻害剤の１つ、すなわち臨床的に有効な量のジドブジン、ラミブジンまたはスタブジンとメルドニウムの他、薬学的に適用し得る賦形剤を含む新規医薬組成物。メルドニウムはこれらの医薬組成物中に含まれることにより、逆転写酵素阻害剤の心臓および神経毒性を本質的に減少させることが証明された。 （もっと読む）

【課題】肝臓に対する毒性が軽減された新たな HIV 感染防御用のアデノウイルスベクターを提供することを課題とする。
【解決手段】非増殖型 5 型アデノウイルスに、ヒト免疫不全ウイルスのエンベロープ蛋白もしくはそれと同様の機能を有するその変異体をコードする遺伝子が発現可能なように組み込まれており、かつ当該 5 型アデノウイルスのファイバー蛋白をコードする遺伝子が 35 型アデノウイルスのファイバー蛋白もしくはそれと同様の機能を有するその変異体をコードする遺伝子に発現可能なように置換されているキメラ 5 型/35 型アデノウイルスベクターは、肝臓への毒性が軽減され、かつ非常に強い HIV 特異的細胞性免疫応答を惹起することができ、HIV 感染防御用の医薬として極めて有効である。 （もっと読む）

【課題】良好な抗腫瘍活性を有し、エリアニンよりも良好な水溶性を有することで、製剤に便利で、且つ、生体内でのさらに高い利用度を有するエリアニンの塩を提供する。
【解決手段】本発明は、下記の一般式（I）を有する化合物であるエリアニン塩及びその調製方法に係り、このうちＲは無機酸素酸又は有機酸の一価酸基と、金属、アンモニウム塩又は有機アミンとにより生成される塩である。本発明はさらに、エリアニン塩を含む薬物組成物に係る。エリアニンと比べ、前記エリアニン塩の溶解度は大幅に向上しており、生体利用度を向上させることにより抗腫瘍作用をより良好に発揮させることができる。

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本発明は、皮膚の部位から色素沈着および瘢痕組織を除去する非外科的な方法である。この方法は、皮膚の部位を、複数の針を整列させてなる針アレイで繰り返し穿刺することを含んでなる。針が皮膚内に挿入されると、針および皮膚表面が清浄な溶液で洗浄される。針が皮膚から引き抜かれると、清浄な溶液の流れが止まり、針の作用によって放出された細胞液および色素を含んだ汚れた溶液が、表面から除去される。本発明はまた、針を清浄にし、かつ、細胞に含まれる色素を破壊するのを助けるために使用される溶液、ならびに皮膚の表面を出入りするように針を動かし、針の動きと溶液の流れの同調をもたらすように、たとえば、この方法の効果を最大にするように、特に設計された装置に関する。 （もっと読む）

【課題】
イブプロフェンによる胃粘膜障害を軽減したイブプロフェン含有経口用医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
イブプロフェン１重量部に対して酸化マグネシウムの含有率が０．７５重量部乃至８重量部である、イブプロフェンによる胃粘膜障害を軽減することを特徴とするイブプロフェンと酸化マグネシウムとを含有する経口用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 筋肉中のＡＴＰの産生促進作用があり、疲労回復に有効である、安全、安価で効果の大きい新規な抗疲労剤の提供。
【解決手段】ラクトフェリン、または、ラクトフェリンに鉄を結合させた鉄結合型ラクトフェリンを有効成分とする、ＡＴＰの産生促進作用があり疲労回復に有効である抗疲労剤。 （もっと読む）

本発明は概して、薬物療法学、特に化学療法の分野に関する。より具体的には、本発明は、化学療法薬の毒性を低下させるかまたは効力を高める治療ストラテジーを提供する。処置および予防の組成物および方法も本発明によって意図される。 （もっと読む）

本発明は、以下の化学構造式で示された構造を持つ水溶性アルテミシニン誘導体、その調製方法、薬学組成物とその用途に関する。


薬理実験により該化合物と薬学組成物は、著しく免疫抑制作用を持つことが明らかになっている。人体免疫の機能亢進による疾患（紅斑性狼瘡、慢性関節リウマチ、多発性硬化症などの自己免疫疾患）の治療、及び細胞や臓器移植後抗移植の拒絶反応に用いる新しい免疫抑制剤に応用できる。
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式（I）


の化合物（式中、R¹、R^2a、R^2b、R^3a、R^3b、R⁴、R^5a、R^5b、R⁶〜R⁸、AおよびGは、明細書中に挙げた意味を有する）を提供する。これらの化合物は、トリプシン類似プロテアーゼ、たとえばトロンビンの競合阻害薬として有用であり、あるいはそのプロドラッグとして有用であり、したがって特にトロンビンの阻害が有益である状態（たとえば血栓塞栓症など、トロンビンの阻害が必要もしくは望ましい状態、および／または抗凝固療法が適用される状態）の処置に有用である。
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【化１】


本発明は、細胞または被験体におけるＦＬＴ３チロシンキナーゼの活性または発現を抑制するか或はＦＬＴ３キナーゼの活性または発現を低下させる方法に向けたものであり、この方法は式Ｉ’［式中、Ｒ３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑおよびＲ１は、本明細書で定義する通りである］で表されるアミノピリミジン化合物から選択したＦＬＴ３キナーゼ阻害剤およびファルネシル転移酵素阻害剤を投与することを含んで成る。細胞増殖性疾患またはＦＬＴ３関連疾患を発症する危険性がある（し易い）被験体を予防および治療の両方で処置する方法も本発明に包含させる。
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本発明は、アンドロゲンレベルを上昇させるための治療用、アンドロゲンの補充用、テストステロンの置換用、および良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）用の薬剤としての使用、ならびに男性の避妊法において、好ましくはプロゲスタゲン不妊薬効果およびアンドロゲン補充の両方を達成する唯一の手段としての使用のための、式（１）


［式中、Ｒ^１は、Ｏ、（Ｈ、Ｈ）、（Ｈ、ＯＨ）、またはＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１〜６）アルキルまたは（Ｃ_１〜６）アシルである。）であり、Ｒ^２は、水素、メチル、エチルまたはエテニルであり、Ｒ^３は、水素、メチル、エチル、エテニル、フッ素または塩素であり、Ｒ^４は、メチルまたはエチルであり、Ｒ^５は、水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６は、水素、メチル、エチル、（Ｃ_１〜３）アルケニルまたは（Ｃ_１〜３）アルキニルであり、Ｒ^７は、水素または（Ｃ_１〜１５）アシルであり、およびＲ^５またはＲ^６の少なくとも１つは水素である。］を有する化合物またはこれらの薬学的に許容できる塩を提供する。
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本発明は、新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストの塩の結晶性溶媒和形態を提供する。本発明はまた、上記溶媒和形態を含む薬学的組成物、上記薬学的組成物を含む処方物、上記溶媒和形態を使用して、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患（例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患のような肺疾患、早期分娩、神経学的障害、心臓疾患または炎症）を処置する方法、およびこのような溶媒和形態を調製するのに有用なプロセスを提供する。
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抗炎症及び／又は抗ヒスタミン活性成分、極性脂質リポソーム及び薬学的に許容可能な水性担体を含有する炎症性疾患の治療のための均一な医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、抗炎、抗アレルギーおよび抗喘息活性を有するPseudolysimachion属植物の抽出物およびこれから分離されたカタルポール誘導体を含有する組成物に関する。 前記Pseudolysimachion属植物の抽出物およびこれから分離されたカタルポール誘導体は、卵白アルブミン（ＯＶＡ）誘導された喘息マウスモデルにおいて、プラズマとＢＡＬＦで増加したＩｇＥ、ＩＬ−４およびＩＬ−１３水準、並びに好酸球増多を強力に抑制し、肺組織における粘液過多分泌を抑制する機能を行う。したがって、炎症、アレルギーおよび喘息疾患を予防および治療するための治療薬または健康機能食品として使用できる。
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本発明は、医薬、特にＦＸａ阻害剤として有用な、般式［１］：


（式中、環Ｚは式：


で示される基等を示す。Ａは単結合手等を示す。Ｙはシクロアルカンジイル基等を示す。Ｒ^４及びＲ^５は同一又は異なって置換されていてもよい低級アルキル基等を示す。Ｒ^１はハロゲン原子等を示す。式：


で表される環Ｂは、置換されていてもよいベンゼン環を示す。Ｒ^３は水素原子等を示す。）により表されるカルバモイル型ベンゾフラン誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。
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【課題】腫瘍細胞にアポトーシスを誘導する天然物由来のアポトーシス誘導物質の提供。
【解決手段】アスコフィラム ノドサム抽出物を使用する。この抽出物はキシロースとフコースを構成成分とする水溶性多糖、ポリフェノール、クロロフィルＣなどからなる。本アポトーシス誘導物質はアポトーシス誘導能を有する食品の製造、更に、医薬の分野においても利用し得る。 （もっと読む）