皮膚を通じて人体に超音波を印加する超音波印加装置を用いて、皮膚を通じて人体に皮膚活性剤を浸透させるための、以下の（１）及び（２）を含むことを特徴とするデバイス：（１）以下の（ａ）、（ｂ）、（ｃ）及び（ｄ）を含み、実質的に界面活性剤を含まない組成物：（ａ）安全且つ有効な量の皮膚活性剤；（ｂ）該組成物に約１，０００ｍＰａｓ〜約１，０００，０００ｍＰａｓの粘度を与える粘性化剤；（ｃ）約０．１％〜約３０％の水溶性保湿剤；（ｄ）水性キャリア；（２）以下の（ｅ）及び（ｆ）を含む超音波印加装置：（ｅ）周波数約３ＭＨｚ〜約１０ＭＨｚ、強度約０．１Ｗ／ｃｍ２〜約２Ｗ／ｃｍ２で超音波を皮膚に印加するための印加素子；（ｆ）該印加素子の印加条件を制御するための制御素子、を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の化合物（式中、R₁、R₂、R₃およびR₄は、明細書に定義したとおりである）；これらの調製に使用される中間体、これらの調整方法、および使用に関する。本発明は、ハルミンのβ-カルボリンの親構造の、1、2、3、7、および9位における構造的な修飾によって、抗腫瘍活性が増大され、かつ低い神経系毒性の新規ハルミン誘導体を精製する。本発明の化合物は、高収率で容易に調製することができる。これらは、種々の抗腫瘍医薬および非狩俣は放射線療法と組み合わせて腫瘍疾患の治療に使用される医薬の製造に使用することができる。
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機械的な均質化なしに調製される自己乳化組成物の調製を記載する。この自己乳化組成物は、１種または２種の界面活性剤を用いて調製される。これによって、油成分に対して乳化成分の重量比が低く、化学的毒性の懸念が少ないという利点が得られ、結果として２つを超える乳化剤を使用するエマルジョンを上回る快適かつ安全な利点が得られる。結果的に、開示された自己乳化組成物は、眼への治療剤の投与を含む眼科の適用のために理想的に適切である。開示された方法によって調製される自己乳化組成物が記載される。 （もっと読む）

薬剤耐性癌の処置方法であって：それを必要とする患者に、式Ｉの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の塩、該互変異性体の塩、それらの混合物、または該化合物、該互変異性体、該化合物の塩、該互変異性体の塩もしくは該混合物を含む医薬組成物を投与することを含み、ここで、患者は薬剤耐性癌を有する癌患者であり、式Ｉの化合物は明細書で定義の通りである。
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本発明は、活性物質を含む活性物質要素および副作用物質を含む副作用物質要素を含む経皮剤形であって、活性物質要素がそこを通って実質的に延びる少なくとも１つのチャネルを規定する経皮剤形を含む。 （もっと読む）

本発明は、疼痛、炎症、または発熱を治療し、または予防する方法であって、そのような治療または予防を必要とする対象に、エチレンジアミンおよび／またはピペラジンと組み合わせて、治療有効量のラセミ体、鏡像体過剰体、または鏡像異性体の一種または複数の選択したＮＳＡＩＤを投与するステップを含む方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬品の原料として用いられるＯ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフチル）−Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ−メチルチオカーバメートには微量の無機塩及び、重金属が含まれている。
【解決手段】微細フィルターによるろ過と一定温度範囲に維持した再結晶を組み合わせることにより得られる無機塩の含有量が３００ｐｐｍ以下、重金属含有量が２ｐｐｍ未満のＯ−（５，６，７，８−テトラヒドロ−２−ナフチル）−Ｎ−（６−メトキシ−２−ピリジル）−Ｎ−メチルチオカーバメートは、金属アレルギーのリスクが少ない医薬品原料として特に優れる。 （もっと読む）

本発明は、スクアラミン塩を選択すること、それらの合成の方法、それらの治療使用および製造に関するそれらの利点、生成物安定性ならびに毒性に関する。より詳細には、本出願は、スクアラミンのジラクテートの種々の形態、および神経血管形成および内皮細胞増殖を阻害することにおけるそれらの有用性に関する。本発明は特に、３β−（Ｎ−［３−アミノプロピル］−１，４−ブタンジアミン）−７α，２４Ｒ−ジヒドロキシ−５α−コレスタン−２４−サルフェートのジラクテート塩の無定形形態に関する。
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本発明は、標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法を特徴とする。 （もっと読む）

水溶性ポリマーおよび蒸留水から製造される潤滑ジェル組成物は、その物理的障壁および殺精子剤としての働きにより、妊娠だけでなくＡＩＤＳを含む性感染症（ＳＴＤ）を防ぐことができる。これらの組成物には、広範囲に殺菌効果を有する銀コロイドを加えてもよい。これらの潤滑ジェル組成物は、男性尿道に対し無害かつ無刺激性であり、男性尿道に注入されたときコンドームのように働くので「尿道コンドーム」と称することができ、放尿により良いに尿道から除去される。これらの潤滑ジェル組成物は、また、膣に注入されたときフェミドームのように働くので「液体フェミドーム」と称することができ、本発明に係る膣洗浄器を用いて容易に膣から除去される。 （もっと読む）

本発明は、アトルバスタチンヘミカルシウム塩［(３R,５R)-７-[３-フェニル-４-(フェニルカルバモイル)-２-(４-フルオロフェニル)-５-(１-メチルエチル)-１H-ピロール-１-イル]-３,５-ジヒドロキシ-ヘプタン酸カルシウム塩（２：１）］の新規な結晶性の多形相B-52、この新規な多形相を含有する医薬調製物、その製法及び医薬品の製造における新規な多形相の使用に関する。
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本発明は、治療有効量のアンスラサイクリン系抗腫瘍抗生物質、リン脂質のポリエチレングリコール誘導体、及び医薬上許容されるアジュバントを含む、静脈注射が可能なアンスラサイクリン系抗腫瘍抗生物質のナノミセル製剤を提供する。形成されたナノミセル中に薬物を包み込んで、静脈注射可能なアンスラサイクリン系抗腫瘍抗生物質のナノミセル製剤が製造される。アンスラサイクリン系抗腫瘍抗生物質とリン脂質のポリエチレングリコール誘導体は、粒径が極めて均一であるナノミセルを形成している。ミセルにおいて、ポリエチレングリコール分子は、薬物を包み込んだ疎水核の周囲に親水性の保護層を形成し、薬物が血液中の酵素などのタンパク質分子と接触すること、及び体内の細網内皮系に識別・貪食されることを防止し、ミセルの体内の循環時間を延長している。 （もっと読む）

本発明は、（Ｓ）−１−｛［２−（５−メチル−２−フェニル−オキサゾール−４−イル）−エチルアミノ］−アセチル｝−ピロリジン−２−カルボニトリル メシラート及びこの化合物の結晶多形に関する。この化合物及びその多形形態は、今迄公知の化合物と比較して、すぐれた性質を示し、ＤＰＰ−ＩＶに関連した疾患の処置のための医薬として使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、マラリアの治療および予防における、明細書中のＲ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３の定義を有する式（１）に従う新規な８−アミノキノリン類似体の開発に関する。これらの化合物はヒトマラリア原虫の血液期ならびに組織期に対して広域の活性を有し、これによりこれらの化合物は、薬剤感受性株および多剤耐性株によって引き起こされるマラリアの治癒および予防に極めて魅力的なものとなる。理想的な抗マラリア薬としてのこれらの化合物の開発は、単一薬物療法でマラリア感染の抑制ならびに根治的治癒をもたらし得るものと考えられる。
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本発明は、癌又は腫瘍を予防及び／又は治療する方法、特に、タキサン及び一定の白金ベースの化学療法剤を含む併用療法、方法、組成物、及び薬学的包装物（ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ ｐａｃｋａｇｅ）を記載する。 （もっと読む）

本発明は、電荷を有する基またはかさ高い基のいずれかに、インビボ切断を受けにくい様式で結合された、電荷修飾抗うつ剤および化合物を特徴とする。本発明は、本発明の化合物を炎症性疾患を有する患者に投与することによってその患者を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、６週間ごとに、約１００ｍｃｇ／ｍ^２〜約８００ｍｃｇ／ｍ^２の範囲の投与量で、肝臓癌の患者に、肝臓内動脈を経由して投与される、ネモルビシンの治療計画に関する。 （もっと読む）

本発明は、実質的にノルオキシモルホン化合物からなり、汚染物としてα，β位不飽和ノルオキシモルホン類を含む植物抽出物の精製方法に関するものである。その方法は、（ａ）植物抽出物または特定のノルオキシモルホン化合物の合成における後の段階での生成物を、混合物中に存在するヒドロキシル基を式−ＯＲ_２の脱離基（Ｒ_２は脱離基の挿入基を表す）に変換する反応で反応させる段階；（ｂ）適宜に脱離基を脱離させる段階；（ｃ）それによって得られた混合物について選択的水和を行って、不飽和ノルオキシモルホン化合物のα，β位に飽和結合を形成し、まだ残っている脱離基をそれぞれ水酸基に変換する段階；そして適宜に（ｄ）純粋なノルオキシモルホン化合物を単離する段階を有する。本発明はまた、非常に精製されたノルオキシモルホンの製造、ナルトレキソンもしくはナロキソンまたはこれら化合物の塩、またはこれら化合物の４級誘導体に関するものでもある。本発明は最後に、本発明の化合物を含む医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

1-[3-[3-(4-クロロフェニル)プロポキシ]プロピル]-ピペリジンの新規塩。本発明は、新規結晶1-[3-[3-(4-クロロフェニル)プロポキシ]プロピル]-ピペリジン一塩酸塩、各々の製造及び使用方法、並びにかかる化合物を含む組成物に関する。 （もっと読む）