一酸化窒素治療を対象に送達するための方法は、一酸化窒素放出剤及びシリカを含む組成物を対象に投与すること、及び該組成物から治療量の一酸化窒素を放出することを含むことができる。 （もっと読む）

【課題】レボカバスチンまたはその塩類を有効成分として含有する懸濁型点眼剤の改良組成物を提供すること。
【解決手段】ａ）０．０１〜０．１％（Ｗ／Ｖ）のレボカバスチンまたはその塩類、ｂ）０．０００５〜０．０１％（Ｗ／Ｖ）の塩化ベンザルコニウム、ｃ）０．００００１〜２％（Ｗ／Ｖ）の水溶性高分子、およびｄ）塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、グリセリン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、トレハロース、シュクロース、ソルビトールおよびマンニトールから選択される少なくとも１種である０．１〜５％（Ｗ／Ｖ）の等張化剤を含有し、浸透圧比が０．５〜２．０である懸濁型点眼剤は、既存のレボカバスチン懸濁型点眼剤よりも防腐剤の配合量が低減されているにも拘わらず、既存のレボカバスチン懸濁型点眼剤と同等の防腐効力を有し、かつ、既存のレボカバスチン懸濁型点眼剤よりも再分散性に優れている。 （もっと読む）

イチョウ抽出物から農薬を除去する方法であって、従来の方法によって得られる抽出物を、以下のステップ：ａ．ヘキサンで除去できない農薬およびイチョウテルペンを含む中間極性画分、ならびにイチョウフラボングリコシドを含む高極性画分を得るための、前記抽出物の液液抽出ステップ；ｂ．５０％以上のギンコライド含量を有する中間物を得るための、ステップａ）で得られた中間極性画分からの結晶化ステップ；ｃ．５０％以上のビロバライド含量を有する中間物を得るための、ステップｂ）で得られた残留溶液からの結晶化ステップ；ｄ．ステップａ）で得られた高極性画分と、ステップｂ）およびｃ）で得られたイチョウテルペン中間物およびビロバライド中間物との混合ステップにかけることを含む方法。 （もっと読む）

【課題】非心臓毒性アントラサイクリン誘導体としての１３−デオキシアントラサイクリン誘導体、及び、１３−デオキシアントラサイクリン誘導体の調製方法を提供すること。
【解決手段】式１：
［化１］


（式中、Ｒ_１はＨ又はＯＨであり；Ｒ_２はＨ、ＯＨ又はＯＭｅであり；Ｒ_３はＨ又はＯＨであり；Ｒ_４はＨ又はＯＨであり；及び、Ｒ_５は炭水化物又は置換された炭水化物である）
で表される化合物を含有する抗癌剤。 （もっと読む）

本発明は、生体適合性高分子を用いた造影剤及びこの製造方法に関するものである。より詳細には、ポリスクシンイミド高分子の主鎖に、生体利用率を増進させる、生体適合性である親水性基、ナノ粒子の製造時に、安定したナノ粒子の形態を長時間維持させ、疎水性抗ガン剤を封入できる疎水性基に加えて、アルカノールアミン基を導入することによる、新規なポリスクシンイミド系高分子を生成することによって製造した多機能性造影剤に関するものである。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ：
【化１】


(式中、Ｘはニトロ基、イミダゾール基、ハライド基、スルホネート基、カルボキシレート基、アルコキシド基及びアミンオキシド基からなる群から選択され、ＲはＯＲ’、Ｎ（Ｒ’’）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ’’’、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２アリール基、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２ヘテロアリール基、Ｈ及びアルカリ金属からなる群から選択され、ここにおいてＲ’はＨ、アルカリ金属、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２アリール基又はＣ（Ｏ）Ｒ’’’を表わし、Ｒ’’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ６〜Ｃ１２アリール基を表わし、Ｒ’’’は Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル基又はＣ６〜Ｃ１２アリール基を表わす）で表わされる構造を有する細胞エネルギー阻害剤を含む抗癌組成物、及び関連する方法を開示する。本抗癌組成物は少なくとも一種の糖類であって、細胞エネルギー阻害剤の加水分解を実質的に防ぐことにより該阻害剤を安定化する糖類を含むことができる。また、本抗癌組成物は解糖阻害剤を含むことができる。更に本抗癌組成物は、生物学的バッファーであって、細胞エネルギー阻害剤を少なくとも部分的に脱酸し且つ細胞エネルギー阻害剤の代謝副生成物を中和するのに十分な量存在する生物学的バッファーを含むことができる。 （もっと読む）

【課題】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩を含有する経皮製剤に、不正加工防止を与える方法の提供。
【解決手段】オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩を含有する経皮製剤中に、遊離塩基の形のオピオイド拮抗薬及び医薬的に許容しうる塩の形のオピオイド拮抗薬の両方を導入することを含む方法。該オピオイド又はその医薬的に許容しうる塩の量が0.1〜500mgであり、かつ、前記オピオイド、又はその医薬的に許容しうる塩の、前記遊離塩基の形のオピオイド拮抗薬及び前記医薬的に許容しうる塩の形のオピオイド拮抗薬の総量との重量比率が15：1〜1：5であることが好ましい。該オピオイドとしては、オキシコドン、ヒドロコドン、ブプレノルフィン、フェンタニル等であることが好ましい。該オピオイド拮抗薬としては、ナルトレキソン、ナロキソン、ナルメフェン等であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 最初の処置の後に必要とされる再処置の回数を減少させることができ、そして、許容可能な視力の結果及び許容可能な安全プロファイルを有する光線力学的療法の追加の方法を提供すること。
【解決手段】 眼球の状態を処置する光線力学的療法の方法及び組成物を提供する。特に、眼の不所望の又は望ましくない血管新生によって特徴付けられる状態の処置のための、１対上の追加の治療（特に、抗ＶＥＧＦ剤及び抗炎症剤）と組み合わせて使用される光線力学的療法の方法を提供する。 （もっと読む）

アミノ官能基を有する高分子電解質と、スルホン官能基を有する高分子電解質との組み合わせの2〜5層で、またはアミノ官能基を有する該高分子電解質、好ましくはポリアリルアミン、もしくはスルホン官能基を有する該高分子電解質、好ましくはポリスチレンスルホン酸塩の1層で、コーティングされた金ナノ粒子であって、該ナノ粒子がアルブミンの外層を含むことを特徴とする金ナノ粒子が記載される。その製造方法、血液脳関門を通過することを目的とする担体としてのその使用、ならびに医薬、特に神経変性疾患の治療用医薬、さらに詳しくは、プリオン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および筋萎縮性側索硬化症などのタンパク質凝集体によって引き起こされる疾患の治療用医薬としてのその使用も記載される。また、該ナノ粒子を含む医薬組成物も記載される。
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【課題】正常細胞を損傷する抗がん剤を使用せずに安全かつ効率的なＩＶＲ治療を実施する。
【解決手段】ＩＶＲ血管内局所投与用製剤としてビスフォスフォネートおよびビタミンＫ２あるいはそれらの誘導体を主成分とした治療剤を用いることにより悪性腫瘍の治療に大きな効果をもたらす。 （もっと読む）

【課題】癌、転移、神経系の疾患又は免疫抑制の治療のための医薬製剤の提供。
【解決手段】哺乳類においてＴＧＦ−β２、ＴＧＦ−β１、ＴＧＦ−β３、ＶＥＧＦ、インターロイキン−１０、ｃ−ｊｕｎ、ｃ−ｆｏｓ及び／又はプロスタグランジンＥ２によって調節される疾患の予防及び／又は治療のために、詳しくは、癌、転移、神経系の疾患又は免疫抑制の治療のための医薬製剤を製造するために、約８から約３０ヌクレオチドビルディングブロックの長さを有する、少なくとも１種のオリゴヌクレオチドを使用し、前記オリゴヌクレオチドがＴＧＦ−β２、ＴＧＦ−β１、ＴＧＦ−β３、ＶＥＧＦ、インターロイキン−１０、ｃ−ｊｕｎ、ｃ−ｆｏｓ及び／又はプロスタグランジンＥ２遺伝子のメッセンジャーＲＮＡとハイブリッド形成し、前記製剤が約１μＭから約２５μＭの濃度の前記オリゴヌクレオチドを含む。 （もっと読む）

健康な細胞における細胞毒性化合物の効果を減少させる又は防護する方法を提供する。この方法は、造血幹細胞及び／又は造血前駆細胞のような、CDK4/6依存性細胞に一時的な休止を誘導するために、選択的サイクリン依存性キナーゼ（CDK）4/6阻害剤の使用に関する。健康な細胞において細胞毒性剤化合物の効果を減少又は防護する化合物を選択する方法についても開示する。
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【課題】経口投与が可能であり、顕著な薬効を保持しながら、中枢作用の軽減又は毒性の低減により副作用を抑制した、糖尿病又は肥満の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記式


で代表されるピラゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩を医薬に関する。本発明のピラゾール誘導体又はその薬理学的に許容される塩は、糖尿病又は肥満の治療又は予防に有効である。 （もっと読む）

本発明は、特に新生児、子供、および重大な致死的混合多細菌感染症に罹患し易い、抵抗力の低いその他の患者［この場合、高用量に起因する潜在的毒性が懸念の原因である］に好適な、細菌／多細菌感染の処置のための、極めて低濃度で有効な単回単位固定低用量注射剤として存在する、二つの異なる群から選ばれる二つの抗生物質、即ちカルバペネムおよびアミノグリコシドの、低用量抗生物質の薬学的組み合わせに関するものである。
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【課題】有効成分としてスチルベン誘導体および白金配位化合物を含む抗腫瘍剤を提供する。
【解決手段】この２種の有効成分を組み合わせて使用することにより相乗作用的に抗腫瘍活性の改善を示し、安全性に優れた抗腫瘍剤としての使用が期待される。
特に、抗腫瘍活性を有するスチルベン誘導体に上記白金配位化合物を組み合わせて使用したときに、抗腫瘍活性を更に高め、特に悪性腫瘍の治療においてより優れた有効性を持つ抗腫瘍剤として好適である。
更に、これ等有効成分の医薬品として或いは治療等のための使用および使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、安全で効果の高い誘導型一酸化窒素合成酵素発現抑制剤を提供することにある。
【解決手段】本発明の一般式（１）で表されるピロロキノリン類またはその塩を含有する剤を用いることによって、種々の疾患や障害の発症進展に関わっている誘導型一酸化窒素合成酵素の発現を抑制することが可能となる。
【化１】


（式中Ｒ_１，Ｒ_２およびＲ_３は、同一または異なって、水素原子、フェニル基、または短鎖長のアルキル基、アラルキル基、アルキルアリール基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、スニチニブ遊離塩基のＩＩ型およびＩＩＩ型と呼ばれる新規な多形およびその調製方法に関する。本発明はまた、ＡＰＩとしておよびさまざまな型のスニチニブの調製におけるこれらの使用に関する。さらに、本発明は、本発明に従い調製される前記新規な多形および塩、溶媒和物および水和物を含有する医薬組成物、ならびに癌の治療および／または予防における前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 農園芸作物の害虫類、特に鱗翅目害虫、ダニ類、あるいは動物寄生虫に対して、より優れた殺虫、殺ダニ、あるいは駆虫活性を示し、なおかつ低毒性で高い安全性を有する新規なアベルメクチン誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式で表されるアベルメクチンモノ配糖体またはその塩、並びにこれらを有効成分として含有する殺虫剤、または駆虫剤。
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【課題】グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表わされる化合物で、式（Ｉ）中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体、その塩、またはそれらの水和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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本発明は、構造式は式（II）であるプラスグレル重硫酸塩及びその医薬用組成物並びにその応用を提供する。本発明に提供されたプラスグレル重硫酸塩は良好な安定性、経口吸収性、代謝活性と血小板凝集抑制作用があり、毒性が低いので、有望な進展がある血栓症または塞栓による疾患の予防または治療のための抗凝固薬である。

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