本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、同じであるかまたは異なり、それぞれ、Ｈ、または１〜６個の炭素原子のアルキルであり、Ｒ⁴は、Ｈ、またはメチルであり、Ｒ⁵は、フェニルまたはクロロフェニルである）、および／または生理学的に許容されるその塩、ならびに、組成物、特に、局所組成物、化粧品および／またはパーソナルケア組成物におけるその使用、ならびに該化合物を含む組成物に関する。
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【課題】電位勾配を用いる薬剤の浸透促進方法でありながら、直流電源（電池）を利用しないで水溶性の薬剤を皮膚の外から適用して浸透を促進させる方法を開発する。
【解決手段】本発明は、水溶液中で電離する薬剤の浸透促進方法を提供する。本発明の方法は、前記薬剤を皮膚に適用するステップと、該ステップの後で、前記電離した薬剤に対して水溶液中で反発する荷電を有する粒子と、前記薬剤との混合液を皮膚に適用するステップとを含む。本発明の方法において、前記薬剤は４−メトキシサリチル酸又はその塩の場合がある。本発明は、水溶液中で陰性荷電を有する薬剤及び粒子の混合物と、前記薬剤とを含むキットであって、皮膚のバリア機能を一時的に低減する処理を施した後で、前記薬剤の水溶液を皮膚に適用し、その後、前記混合物の水溶液を皮膚に適用することによって本発明の方法を実施するためのキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、賦形剤を伴った固体分散物中のＨＣＶプロテアーゼインヒビターの薬学的処方物を提供する。この薬学的処方物は、ＨＣＶ感染を抑制または治療するための有利な薬物動態特性を提供した。好ましい実施態様において、この賦形剤は少なくとも１つのポリマーである。本発明は、そのような処方物を製造するためのプロセスならびに、ＨＣＶまたはＨＣＶと関連する疾患の１つ以上の症状を、必要とする被験体において前記処方物を用いて治療または改善するための医薬の製造のための上述の組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、構造式は式（II）であるプラスグレル重硫酸塩及びその医薬用組成物並びにその応用を提供する。本発明に提供されたプラスグレル重硫酸塩は良好な安定性、経口吸収性、代謝活性と血小板凝集抑制作用があり、毒性が低いので、有望な進展がある血栓症または塞栓による疾患の予防または治療のための抗凝固薬である。

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担体、ターゲティング剤および治療剤を含み得る組成物がここに開示される。治療剤は、標的器官または組織内での線維化の抑制、または、がん細胞の成長の抑制などの治療活性を有してもよい。 （もっと読む）

【課題】崩壊性が改善された固形製剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】固形製剤は、活性成分（ビタミンＢ_６類など）とカルボキシル基含有単糖類又はその誘導体（グルクロン酸又はそのアミド、グルクロノラクトンなど）とを含んでおり、さらに、グリコサミノグリカン類を含んでいてもよい。カルボキシル基含有単糖類又はその誘導体とグリコサミノグリカン類（コンドロイチン硫酸又はその塩）とは、群分けされた形態（ビタミンＢ_６類とカルボキシル基含有単糖類又はその誘導体とを含む製剤群と、ビタミンＢ_１類とビタミンＢ_１２類とグリコサミノグリカン類とを含む製剤群との群分け形態）で含有されていてもよい。固形製剤は、崩壊剤を実質的に含まなくても高い崩壊性を示す。固形製剤はコーティング錠であってもよい。 （もっと読む）

【課題】 抗酸化作用を呈することによって各種疾病に対する予防効果が期待されるケルセチンその他のフラボノイドの生体吸収性を改善したフラボノイド吸収促進用組成物や飲食物を提供する。
【解決手段】 グアガム、κ‐カラギーナン、λ‐カラギーナン、ローカストビーンガム、寒天、キサンタンガム、ジェランガム等の水溶性にして高粘性の食物繊維には、高度なフラボノイド生体吸収促進作用があると認められることから、これら食物繊維を有効成分とし、またこれらとフラボノイドの双方を有効成分として組成物や飲食物とする。該食物繊維やその食品添加物を使用して、フラボノイドを含有した清涼飲料水やサプリメント、調味料、菓子、惣菜等を含む一般に飲食される加工食品分野の飲食物とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、ａ）負の表面電荷を有する粘土物質、ｂ）前記粘土物質内に組み込まれた及び／又は別々に添加されたマグネシウムイオン及びカルシウムイオンの両方、ｃ）水及び／又は非水溶媒、ｄ）実質的に非カチオン性の担体を含有し、さらにｉ）前記粘土物質の平均粒子径が少なくとも５ｎｍであり、かつｉｉ）マグネシウムイオンの総モル量がカルシウムイオンの総モル量より高い、組成物を提供する。本発明はさらに、表皮／粘膜のバリア機能の形成及び／又は回復が有益な効果を有する、皮膚疾患、皮膚病態又は粘膜疾患の予防及び治療のための薬物の製造における、前記組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】抗悪性腫瘍剤の腫瘍組織への送達増強剤を提供する。
【解決手段】ニトログリセリン、硝酸イソソルビドなどの一酸化窒素（ＮＯ）ドナーを有効成分として、抗悪性腫瘍剤と併用し、抗悪性腫瘍剤の効果を腫瘍組織への送達性を増強させ、更に詳しくは、特に一酸化窒素ドナーを軟膏などの外用剤として、悪性腫瘍の部位に塗布し投与することによって、腫瘍血管内腔より腫瘍組織内への漏出性を高めることにより抗悪性腫瘍剤等の薬物の局所送達性、即ち、腫瘍組織への薬剤の集積性を増強する （もっと読む）

リセドロネートまたはその塩、キレート化剤、ならびにリセドロネート（またはその塩）の遅延放出、哺乳動物対象の小腸への経口剤形の即時放出、および食物もしくは飲料と一緒にまたはそれらなしでビスホスホネートの薬学的に有効な吸収をもたらすための手段を含む経口剤形。本発明は、リセドロネート（またはその塩）と食物もしくは飲料との間の、活性成分を吸収に利用できなくする相互作用を実質的に軽減する。したがって、得られる経口剤形を、食物と一緒にまたは食物なしで摂取することができる。さらに、ビスホスホネート療法に付随する上部ＧＩ刺激を実質的に軽減する、リセドロネートおよびキレート化剤の小腸への送達が開示される。これらの利点は、以前の複雑な治療レジメンを単純化し、かつビスホスホネート療法に関する患者の服薬遵守の向上をもたらすことができる。 （もっと読む）

本発明は、例えばポリクローナル及びモノクローナル抗体、天然又は合成由来のタンパク質又はペプチドのようなキャリアとの治療的に有用なアントラサイクリンのコンジュゲート；その調製方法、それらを含む薬学的組成物及びある種の哺乳動物の腫瘍の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

敏捷性を向上させ、活力を改善し、軟骨を保護し、筋肉量を維持し、消化率を向上させ、皮膚および毛の質を改善するために有効量の少なくとも１つのオメガ−３多価不飽和脂肪酸と、アミノ酸、ミネラル、および抗酸化物質の種々の組み合わせとから成る組成物を給餌することによって、高齢または超高齢の動物の生活の質を向上させるための方法。前記組成物を給餌することによって動物内に誘発される、いくつかの生物学的経路と関係する遺伝子の発現における変化は、生活の質の向上と一致する。 （もっと読む）

本発明は、対象における、非感染性、炎症性の慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。本発明はまた、２週間以上に渡る対象における慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。当該方法は、これらを必要としている対象を特定すること、及び対象の眼に対して有効量のアジスロマイシンから本質的に成る医薬製剤を局所的に投与することを含んでなる。本発明はさらに、対象における、眼瞼炎に続発するドライアイの治療方法に関する。当該方法は、後部眼瞼炎に続発するドライアイに罹患する対象を特定する段階、及び対象の眼に対してアジスロマイシンの有効量を含んでなる医薬製剤を局所的に投与する段階を含んでなる。本発明はさらに、眼瞼炎または眼瞼炎に続発するドライアイに起因する対象のコンタクトレンズ不耐性を緩和するための方法に関する。
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本発明は、循環血小板の数を低正常または正常以下レベルまで低減する、アナグレリドおよびアナグレリド誘導体を含む薬剤を投与することによる、塞栓症を含む血管閉塞事象を阻害する目的で対象を処置する予防および治療方法を提供する。また、本発明は、このような薬剤を含んでなる医薬調製物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
皮膚刺激性が低く、フェンタニルの皮膚透過性が極めて良好で、しかも経時的な薬物安定性を有するフェンタニル経皮吸収型貼付剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
膏体層中に有効成分としてフェンタニルまたはその塩、粘着基剤としてゴム成分、および粘着付与剤としてロジン系樹脂を含有する経皮吸収型貼付剤の製造方法であって、あらかじめ抗酸化剤により処理したロジン系樹脂を、ゴム成分およびフェンタニルまたはその塩と混合して膏体組成物を得る工程を含むことを特徴とする経皮吸収型貼付剤の製造方法である。 （もっと読む）

本発明はマクロライド誘導体並びにその製造方法及び使用に関する。本発明のマクロライド誘導体、すなわち、エリスロマイシン塩の水和物は、分子式がＣ₃₇Ｈ₆₇ＮＯ₁₃・Ａ・ｎＨ₂Ｏ、ｎ＝１．０〜１１．０（式中、Ａはラクトビオン酸、チオシアン酸、マレイン酸、フマル酸、チオシアン酸、酢酸、メタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ニコチン酸、乳酸、クエン酸、酒石酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びリン酸から選択される有機酸又は無機酸である）であり、本水和物は水への溶解度が良好であると共に、保存安定性がより良好であるため、グラム陽性細菌又はグラム陰性細菌によって引き起こされるヒト又は動物での感染性疾患を治療及び予防する薬剤の製造に好適である。 （もっと読む）

癌細胞中に分子又は放射性同位体を輸送するためのキャリヤーとしてのペプチドの使用が記載されており；また、前記ペプチドの修飾及びその使用も記載されている。
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開示された発明は、処置を必要とする患者にエプロサルタン化合物の有効用量を投与することによる、アンジオテンシンＩＩ（ＡＩＩ）受容体を遮断することにより調節されるそして特に高血圧、鬱血性心不全、腎不全およびその組み合わせよりなる群から選択される疾患の処置方法に関する。エプロサルタンメシレートの形態で投与されるエプロサルタンに基づいて計算される６００ｍｇの推奨有効毎日用量に関して、エプロサルタン化合物がエプロサルタン酸である場合にエプロサルタンのより低い用量を投与できることが今回見出された。この用量は４１０〜４９０ｍｇの範囲内、最も好ましくは約４５０ｍである。 （もっと読む）

【課題】フマル酸クレマスチンの経時安定性と溶出性とを両立する優れた造粒粒子及びそれを含有する製剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）フマル酸クレマスチンと、（Ｂ）セルロース、水不溶性セルロース誘導体、及び２質量％水溶液の２０℃における粘度が６．０ｍＰａ・ｓ以上である水溶性セルロース誘導体から選ばれる１種又は２種以上とを含有し、上記（Ａ）成分及び（Ｂ）成分の合計含有量が５０〜１００質量％であり、かつ（Ａ）／（Ｂ）で表される質量比が１／５０〜１／４２０である造粒粒子。 （もっと読む）

本発明は、日光角化症の処置における使用のための、（ａ）日光角化症の処置のための活性薬剤、（ｂ）角質溶解性(keratolytically)の活性薬剤、（ｃ）ゲル形成剤、および（ｄ）有機溶媒を含んでなる局所用ゲル組成物に関する。 （もっと読む）