本発明は、以下の［化１］にて表される２つの結晶形ピノセンブリン（α及びβ）、その製造方法、医薬組成物の製造におけるこれらの使用に関する。これらの結晶形の間には、生物学的利用能に差がある。これらは、神経血管ユニットの保護作用によって脳虚血を治療及び予防するとともに、インビボにおける血中薬物濃度を改善するために用いられる。
【化１】

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本発明は、核酸の送達のためのポリマー結合放出可能脂質、及び前記を含有するナノ粒子組成物、並びに前記を用いて遺伝子発現を調節する方法に関する。特に、本発明は、ケタール若しくはアセタール含有リンカー又はイミン含有リンカーに基づく酸不安定性リンカーを含有する放出可能ポリマー脂質に関する。 （もっと読む）

【課題】良好な水溶解性を有するピノセンブリンの医薬処方物を提供すること。
【解決手段】シクロデキストリンまたはその誘導体によるピノセンブリンの封入複合体、およびそれらの調製物が、提供される。封入複合体は、薬物を作製するために使用することができる。 （もっと読む）

アミノ官能基を有する高分子電解質と、スルホン官能基を有する高分子電解質との組み合わせの2〜5層で、またはアミノ官能基を有する該高分子電解質、好ましくはポリアリルアミン、もしくはスルホン官能基を有する該高分子電解質、好ましくはポリスチレンスルホン酸塩の1層で、コーティングされた金ナノ粒子であって、該ナノ粒子がアルブミンの外層を含むことを特徴とする金ナノ粒子が記載される。その製造方法、血液脳関門を通過することを目的とする担体としてのその使用、ならびに医薬、特に神経変性疾患の治療用医薬、さらに詳しくは、プリオン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病および筋萎縮性側索硬化症などのタンパク質凝集体によって引き起こされる疾患の治療用医薬としてのその使用も記載される。また、該ナノ粒子を含む医薬組成物も記載される。
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細菌を駆除するだけでなく、病的病変部、外傷もしくは傷害の確立後に、治癒プロセスを改善および促進するために、皮膚損傷および創傷の治癒のための新規組成物を提供することは、非常に望ましい。少なくとも１種の酸化剤、上記酸化剤を活性化し得る少なくとも１種の光活性化剤、およびヒアルロン酸、グルコサミンおよびアラントインから選択される少なくとも１種の治癒因子を、薬学的に受容可能なキャリアと会合した状態で含む創傷治癒組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、結晶化度が低い臭化チオトロピウムを提供する。本発明はまた、臭化チオトロピウムとポリビニルピロリドンとの複合体、該複合体を調製するための方法、及び該複合体を含む医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

二重特異性親和性作用物質およびｐＨ応答性の膜不安定化ポリマーを含む細胞に対して作用物質を送達するための組成物。当該二重特異性親和性作用物質は、第２の親和性作用物質に共有結合性に連結された第１の親和性作用物質を含んでよく、当該第１の親和性作用物質は、細胞の表面の物質に対して結合し、当該第２の親和性作用物質は細胞内ターゲットに対して結合する。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン氏病の治療または緩和に効果的なドーパミンレセプターアゴニストであるロチゴチン（ＩＮＮ）を十分な量かつ速度で誘導可能な経皮吸収治療システムの提供。
【解決手段】１０〜４０ｃｍ^２の大きさを有し、かつ、活性成分としてのロチゴチンを０．１〜３．１５ｍｇ／ｃｍ^２含有するシリコーンを基剤とする経皮吸収治療システム。高粘着性のシリコーン圧力感受性接着剤および中程度の粘着性のシリコーン圧力感受性接着剤は、シラノールエンドブロックポリジメチルシロキサンとシリケート樹脂を縮合反応させ、ついで、残ったシラノール官能基をトリメチルシリル基でキャッピングすることにより調製される。投与後２４時間で、ロチゴチンを平均血漿濃度０．４〜２ｎｇ／ｍｌで誘導できる。 （もっと読む）

【課題】炎症性腸疾患に伴う症状を軽減または解消するのに十分でありかつステロイド剤の全身レベルの投与に伴う副作用を軽減または解消するのにも十分な量の局所作用性コルチコステロイドまたは薬学的活性をもつその塩を含む経口投与製剤の提供。
【解決手段】異なる量のベクロメタゾンなどの局所作用性コルチコステロイドを含む少なくとも２種の個別の製剤において、少なくとも1つの錠剤、丸剤、カプセル剤またはミクロスフェアの形態に製剤化した剤形で、少なくとも1つの経口用剤形を、胃、小腸または結腸内で溶解するように製剤化したもの。 （もっと読む）

【課題】 クリプトキサンチンの生体への吸収性を安価かつ簡便に向上させる方法およびそのための経口投与組成物を提供する。
【解決手段】 クリプトキサンチンと抗酸化性物質とを含有し、クリプトキサンチン高吸収性を有することを特徴とする経口投与組成物を要旨とするものであり、好ましくは、クリプトキサンチンが、温州みかん由来であるものであり、また好ましくは、抗酸化性物質が、クルプトキサンチンを除くカロテノイド若しくはその誘導体、アスコルビン酸若しくはその誘導体又はトコフェロール類であるものであり、また好ましくは、経口投与組成物が、ソフトカプセル若しくはハードカプセル、打錠品又は液状に加工されているものである。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン化合物の経口バイオアベイラビリティーのための方法および組成物を提供する。
【解決手段】テトラサイクリン化合物の経口バイオアベイラビリティーを増加する方法が記載される。本発明は、治療有効量のテトラサイクリン化合物を、バイオアベイラビリティー強化剤および前記テトラサイクリン化合物を腸管に投与するための医薬として許容可能な担体と組み合わせて含む医薬組成物に関する。さらなる一実施形態では、本発明は、治療有効量のテトラサイクリン化合物をバイオアベイラビリティー強化剤と組み合わせて対象の腸管に投与するための、テトラサイクリン化合物および指示書を含むキットに関する。 （もっと読む）

【課題】フェンタニルの経皮デリバリのための組成物及び装置を提供する。
【解決手段】アクリレート共重合体および約８重量％〜約３０重量％のフェンタニルを含む経皮薬剤デリバリ組成物。メチルラウレートまたはテトラグリコールを浸透促進剤として含む経皮フェンタニルデリバリ組成物も提供される。経皮薬剤デリバリ組成物を使用して、フェンタニルデリバリのための経皮薬剤デリバリ装置を製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、薬物、少なくとも２種の透過増強剤を組み合わせて含んでなる経皮的薬剤送達が改良された組成物であって、透過増強剤の少なくとも１種が、飽和または不飽和脂肪酸と低級アルコールおよびアルコールのアイソフォームとのエステルからなる群より選択され、透過増強剤の少なくとも１種が、脂肪族ジオールおよびトリオールからなる群より選択され、成分が非水性溶媒系中に存在する組成物に関する。好ましい局所用組成物は、活性物質であるイミキモドと、透過増強剤であるミリスチン酸イソプロピルおよびプロピレングリコールとを含む。
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本発明は、少なくとも18個の炭素原子を含みかつ少なくとも１つの2-メチルブタ-2-エン単位を含有する少なくとも１つの炭化水素基に共有結合した、少なくとも1つのベータ−ラクタム分子から構成される複合体、並びに、その調製方法であって、前記複合体及び／または前記ナノ粒子が任意に凍結乾燥物の形態である方法に関する。本発明はまた、少なくとも前記複合体及び／または前記ナノ粒子を含む医薬品組成物に関する。最後に、本発明は、細菌感染、特に、ベータ−ラクタムに対して感受性である株によって引き起こされる細菌感染の治療及び／または予防のための、前記複合体及び／または前記ナノ粒子に関する。 （もっと読む）

【課題】イバブラジンおよび薬学的に許容し得るその塩の放出制御を可能にする固形医薬組成物を得ることを可能にする代替組成物を提供する。
【解決手段】ポリメタクリレートファミリーに属するポリマーを基剤としておよびイバブラジンまたは薬学的に許容可能なその塩の一つを含む混合物を熱加工熱成形することにより得られる、放出制御を伴う新規固形医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、スタチンまたはその誘導体の少なくとも1種の分子から構成され、少なくとも18個の炭素原子を含みかつ少なくとも１つの2-メチルブタ-2-エン単位を含有する少なくとも１つの炭化水素基に共有結合した複合体、該複合体のナノ粒子、およびこれを調製するための方法に関し、上記複合体及び／または上記ナノ粒子は、任意に凍結乾燥物の形態である。本発明はまた、先に定義した少なくとも1種の複合体及び／またはナノ粒子を含む医薬組成物にも関する。本発明は、高脂血症および高コレステロール血症の治療及び／または予防のための上記複合体及び／または上記ナノ粒子に最終的に関する。 （もっと読む）

エキソンスキッピングを誘導するためにヒトジストロフィン遺伝子における選択された標的部位に結合することが可能であるアンチセンス分子、および筋ジストロフィーを治療するためのそのアンチセンス分子の使用方法が提供される。本発明の実施形態は、一般的に、エキソンスキッピングを誘導するために、選択された標的に結合可能であるアンチセンス化合物、およびエキソンスキッピングを誘導するためのそのアンチセンス化合物の使用方法に関する。特定の実施形態において、単一のまたは複数のエキソンスキッピングを誘導するために本発明の２つ以上のアンチセンスオリゴヌクレオチドを一緒に合わせることが可能である。
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【課題】広範なｐＨ範囲で良好な溶出性を示す製剤の提供。
【解決手段】（Ａ）下記の式（１）で表される、Ｎ¹−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ²−（（１Ｓ，２Ｒ，４Ｓ）−４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−｛［（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ｝シクロヘキシル）エタンジアミド、その薬理上許容される塩、又はそれらの水和物と、（Ｂ）糖アルコール類及び水膨潤性添加剤から選ばれる１種又は２種以上とを含有することを特徴とする医薬組成物。
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【課題】難水溶性薬物、特に（＋）−（６Ｒ，７Ｒ）−７−［（Ｚ）−２−（２−アミノ−４−チアゾリル）−２−ペンテンアミド］−３−カルバモイルオキシメチル−８−オキソ−５−チア−１−アザビシクロ［４．２．０］オクト−２−エン−２−カルボン酸ピバロイルオキシメチルエステル塩酸塩またはその水和物の溶出性を改善した製剤の提供。
【解決手段】少なくとも１）難水溶性薬物、２）セルロース類、部分アルファ化デンプン、カルボキシメチルスターチナトリウム、アルファ化デンプン、およびポリビニル類から選択される１または２以上の崩壊剤、および３）キシリト−ル、Ｄ−マンニトール、エリスリトール、トレハロース、およびラクチトールからなる群から選択される１または２以上の糖アルコールを、糖アルコールに対する崩壊剤の配合割合が重量比で０．２倍〜５倍となるように配合して製剤とする。 （もっと読む）

【課題】薬品、食品および化粧品に適用できる難水溶性か、あるいは実質的に水不溶性の化合物のナノ粒子を製造する方法の提供。
【解決手段】難水溶性または実質的に水不溶性の化合物を非水性または水性と非水性の混合液を溶媒としてキャリヤ付形剤の加熱された流動床中に、前記化合物の溶液を噴霧することによって製造する。得られた製造物は、キャリヤ付形剤の比較的大きな粒子と化合物のナノメーターサイズの粒子（３μｍ以下）の自由流動性の混合物からなる。 （もっと読む）