本発明は、分子分散形態でステロイド薬、例えばドロスピレノンを含む医薬組成物に関する。好ましくは、組成物は、固体、半固体、又は液体形態として提供され、これらは次に経口投与に適用され、そして好ましくは胃腸管から吸収される。かかる組成物は、高い生物学的利用能、良好な化学安定性、及び迅速なｉｎ ｖｉｔｒｏ溶解放出を有することが分かっており、そして高価な装置又はセイフティー・ガードを必要としない条件下で製造することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロメトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、本発明による第一の態様（態様１）においては、Ｒ７は、−Ｎ（Ｒ８）Ｒ９であるか、又は本発明による第二の態様（態様２）においては、Ｒ７は、−ＮＨ−Ｎ（Ｒ１８）Ｒ１９である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスＩＩ薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスＩＩ薬物を含む。１つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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【課題】 治療物質の生体膜透過輸送を効果的に向上させるイノシトール系分子輸送体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明に基づくイノシトール誘導体は細胞膜、核膜、血液脳関門等のような生体膜の透過性に優れ、制限された生体膜通過性のため医薬品としての開発が困難な薬物又は診断試薬等を細胞、組織、臓器内に効果的に輸送することができる。 （もっと読む）

ATIIIは、抗凝固活性、抗炎症活性、抗増殖活性、及び抗新生血管活性を持つセリンプロテアーゼ阻害剤(serpin)である。熱傷と煙吸入による肺障害を持つ患者に、協同的に作用するアンチトロンビンIIIとヘパリンの組み合わせを肺経由で投与することにより治療する方法に関する。
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本発明は、例えばヒトの成長ホルモンＨＧＨなどの活性物質を人間又は動物の新陳代謝に導入するため、ガラクトマンナン、グルコマンナンなどの多糖類を使用することによって栄養素の生体利用効率を高める方法に関する。本発明の目的は、ガラクトマンナン及びグルコマンナンなどの多糖類がヒト成長ホルモンなどの活性物質を人間又は動物の新陳代謝に導入するのに適するように、それらの多糖類の製造面を改良することにある。 （もっと読む）

本発明は口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーのための新規組成物を提供する。詳細には、本発明に係る組成物中の緩衝系は唾液のｐＨを約７．８超のｐＨまで上げ、それにより上記催眠剤のそのイオン化形からその脱イオン化形への実質的に完全な変換を促進する。その結果、催眠剤の用量は驚くほど低い患者間変動性で口腔粘膜により速やかに及び有効に吸収される。さらに、口腔粘膜を介した催眠剤のデリバリーは上記薬物の肝臓初回通過代謝を有利にバイパスし、及び胃腸腔内での上記薬物の酵素分解を避ける。不眠症の如き睡眠障害を治療するための本発明に係る組成物の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

大うつ病（特に、不応性うつ病、双極性うつ病、およびうつ病と関連する変質）の処置のための新規の療法および改善された療法を開発することに対する明らかな必要性が存在する。本発明は、うつ病のような精神医学的状態を処置するための、方法ならびにＮＭＤＡレセプターアンタゴニストおよび抗うつ薬を含む組成物に関する。本発明の組成物は、ＮＭＤＡレセプターアンタゴニスト、抗うつ薬である第二の薬剤、および薬学的に適切なキャリアを含み、ここで、このＮＭＤＡレセプターアンタゴニストまたは第二の薬剤の少なくとも一方は、持続放出投与形態で提供される薬学的組成物である。 （もっと読む）

本発明は、オンダンセトロンというＩＮＮで知られている（±）１，２，３，９−テトラヒドロ−９−メチル−３−［（２−メチル−１Ｈ−イミダゾール−１−イル）メチル］−４Ｈ−カルバゾール−４−オンの新規多形体、該多形体の製造方法、該多形体を含有する医薬組成物、ならびに嘔気および嘔吐の治療および予防における該多形体の使用に関する。本発明によれば、新規の安定なオンダンセトロンの多形体、および工業規模でのそれらの製造方法が提供される。 （もっと読む）

溶解錠マトリックスからアンギオテンシンIIレセプターアンタゴニスト・テルミサルタンを即時放出するために配合された第一層、崩壊錠マトリックスからアンギオテンシン変換酵素インヒビター・ラミプリル及び所望により利尿剤を即時放出するために配合された第二層、及び所望により、高速崩壊錠マトリックスから利尿剤、例えばヒドロクロロチアジドを即時放出するために配合された第三層を、多層錠剤は含む。 （もっと読む）

本発明は、一般にリン脂質、生物活性剤および賦形剤を含む粒子を有する製剤、ならびにその肺送達に関する。乾燥粉末が吸入されたPTH製剤が開示されている。低減PTH 状態の処置に有用な、DPPC、PTHおよびクエン酸ナトリウムを含む改善された製剤が開示されている。また本発明は、生物活性剤または関連する任意のその組み合わせを含む粒子の有効量を、処置を必要とする患者の気道に投与することを含む生物活性剤の肺送達方法に関するものであり、ここで、投与された粒子からの薬剤の放出が高速様式で起こる。製剤の容器を含むキットもまた開示される。 （もっと読む）

本発明は活性薬剤がサブスタンスＰアンタゴニスト、特に５−アリール−４（Ｒ）−アリールカルボニルアミノ−ペント−２−エン酸アミドであり、喘息および慢性閉塞性肺疾患を含む呼吸器疾患、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）を含む腸障害、尿失禁ならびに咳の処置および予防に有用である分散可能な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、口腔内に使用する平型システム(flat system)、およびそれを製造する方法に関する。前記平型システム(flat system)は、少なくとも１の上部水溶性被覆層、および少なくとも１の下部水溶性被覆層から成る。少なくとも１の中間層が、上部水溶性被覆層と下部水溶性被覆層との間に提供され、前記中間層が、両被覆層より小さい表面積を有し、そして平型システム(flat system)の端部に沿って凹んでいる。
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鼻副鼻腔炎を罹患した患者における上部気道通路の鼻副鼻腔炎を処置する方法が開示され、この方法は、この患者の上記通路の表面に、少なくとも一日一回、この疾患を処置するために単独療法として有効なフランカルボン酸モメタゾンのエアロゾル化粒子の量を投与する工程を包含する。抗生物質を同時投与せずに、鼻副鼻腔炎に罹患した患者における上部気道の急性鼻副鼻腔炎を処置する方法もまた開示され、この方法は、患者の上記通路の表面に、少なくとも一日一回、この疾患を処置するために有効な量のコルチコステロイドのエアロゾル化粒子を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、貼付剤２０全体を覆うようにして皮膚に貼り付けるための、支持体１１の一方面上に粘着剤層１２を備えるカバー材１０であって、前記貼付剤２０は、皮膚に接触させる薬物含有層２２を厚さ１２〜３０μｍの支持フィルム２１上に備えるものであり、前記カバー材１０は、前記薬物含有層２２端部に前記粘着剤層１２が接触するようにして、前記支持フィルム２１面及び前記貼付剤２０周囲の皮膚に貼り付けられるものであり、前記粘着剤層１２は、酢酸ビニル又はＮ−ビニル−２−ピロリドンと、アルキル基の炭素数が８の（メタ）アクリル酸アルキルエステルと、を必須のモノマー成分として重合された粘着剤を含有する、カバー材１０を提供する。本発明によれば、メシル酸ペルゴリド等の薬物を用いた貼付剤を覆って皮膚等の患部に貼付剤を固定する際に、患部への刺激性等を低減することができるカバー材を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、分子固体における相転移法及び該相転移法のための高エネルギーミルの使用に関する。 （もっと読む）

ヒトまたは動物の眼後部へ注射するのに有用な組成物またはそのような組成物を使用する方法を提供する。本組成物は、眼の網膜色素上皮において治療薬剤の高濃度の領域の形成の促進する難溶性の治療薬剤の小さな粒子を含んでなる。本発明の粒子は、治療薬剤を眼科的に許容し得る高分子化合物成分と混合することによって形成させる。本発明の粒子は、約３０００ナノメートル未満、場合により約２００ナノメートル未満の粒径を有する。組成物の一例はトリアムシノロンアセトニドとヒアルロン酸の粒子を含有し、約３０００ナノメートル未満の粒径を有する。 （もっと読む）

本発明は、ａ）ホスファチジルコリン；ｂ）アニオン性リン脂質；ｃ）必要に応じて、総脂質量の１重量％以下のコレステロール；およびｄ）必要に応じて、治療剤；を含み、ここで動的光散乱によって測定された平均粒子サイズが１００ｎｍ未満である、脂質ベースの分散物を提供する。本発明はまた、このような分散物を含む薬学的組成物を提供し、同様にこのような分散物の有効量を投与する工程を包含する、動物において治療効果を生じさせる方法もまた提供する。本発明はまた、インビボで治療剤の溶解度を増大させる（例えば、本発明の脂質ベースの分散物がないときに治療剤が投与される場合の生物学的に利用可能な量と比較して、治療剤の生物学的に利用可能な量を増加させる）方法を提供し、この方法は、本発明の脂質ベースの分散物と組み合わせた薬剤を投与する工程を包含する。
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微粉状ＣＣＩ−７７９を記載する。３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸を伴うこの直接圧縮可能なラパマイシン４２エステルは、患者に治療レベルのＣＣＩ−７７９を送達するための適便で有効な方法をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチドの皮内又は経皮送達用システム、或いはその使用方法に関する。本発明は、特に、オリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチドを含む薬剤組成物と併用して、被験者の皮膚にマイクロチャネルを作製する装置を含むシステムであって、そのマイクロチャネルを通じてそのオリゴヌクレオチド又はポリヌクレオチドが生物中に送達され得るシステムに関する。本発明のシステム及び方法は、それらのポリヌクレオチドによってコードされている目的タンパク質の発現を実現し、したがって、免疫化及び遺伝子療法において有用である。 （もっと読む）