Fターム[4C086NA14]の内容
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Fターム[4C086NA14]に分類される特許
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アンドロゲンレセプターアンタゴニストとしてのベンジルスルホンアミド誘導体
本発明は、式(I)の6−ベンゼンスルホンアミド−キノリン/クロメン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらのアンドロゲンアンタゴニストを含む処方物に関する。R1、R2、Z、A、およびBの定義は、明細書に従う。
【化1】
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新規な2−オキソ複素環化合物およびそれを含有する薬剤組成物
本発明は新規な2−オキソ複素環化合物およびそれを調合する方法およびそれを含有する薬剤組成物に関するものである。本発明は、リウマチ性疾患、例えば、関節リウマチ、脊椎関節症、痛風、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡および若年性関節炎によって生じる痛みあるいは炎症を含む炎症性疾患、および炎症性症候群、例えば筋炎、歯肉炎、滑膜炎、強直性脊椎炎、滑液包炎、火傷および火傷跡、炎症性クローン病、1型糖尿病を予防し、治療するための薬剤組成物を提供する。従って、本発明は炎症性疾患を予防し、治療するための治療法として使用されることが可能である。 (もっと読む)
ヒスタミン−3受容体リガンドとしての縮合二環式置換アミン
式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。XはO、S、NH、またはN(アルキル)であり;YおよびY’はCH、CFおよびNからなる群からそれぞれ独立して選択され;ZはCまたはNであるが、ただしXがOまたはSであるとき、ZはNであり;R1およびR2の内の1つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され;R1およびR2のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され;ZがNであるとき、R3は存在せず、およびR3が存在しているとき、R3は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され;R4およびR5は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、R4およびR5は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し;Lは、−[C(R15)(R16)]n−であり;mは0から3の整数であり、およびnは2から3の整数である。
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γ−セクレターゼ阻害剤としての架橋n−アリールスルホニルピペリジン
1実施態様では、本発明は、式(I)のγ−セクレアーゼ阻害剤を開示しており、ここで、種々の部分は、本明細書中で記述されている。また、式Iの化合物または式(I)の化合物を含有する組成物を使用してアルツハイマー病を治療する方法が開示されている。1局面では、本発明は、γ−セクレアーゼの阻害剤としての新規化合物、このような化合物を調製する方法、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬品処方を調製する方法、このような化合物または医薬組成物を使用してγ−セクレアーゼに関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。
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短鎖干渉RNAライブラリーならびに合成および使用の方法
一面において、本発明は、ランダムまたは半ランダムのsiRNA(コード)ライブラリーを提供する。本発明の別の一面は、ランダムまたは半ランダムのsiRNA(コード)ライブラリーの構築のための方法に関する。本発明の別の一面は、siRNAライブラリーを構築する際に使用するためおよび/または構成的および誘導性の様式の両方で単一のsiRNAおよびsiRNAライブラリーを発現し得るベクター系である。別の態様において、本発明は、siRNAライブラリーを使用する方法を提供する。このsiRNAライブラリーは細胞の集団中に導入される。次いで、この細胞の集団は選択プロセスに供されて、集団の残部とは異なる挙動的、生化学的、化学的、機能的、分子的、形態学的、表現型的または物理的な特性を示す細胞の部分集団が選択される。この選択プロセスの後、この細胞の部分集団は、所望に応じて単離、分析および/またはクローニングされ得る。この部分集団のこのような分析は、集団の残部と比較して異なるこの部分集団の特性を担うsiRNA種の同定および配列決定であり得る。あるいは、この部分集団は、ゲノミクスアッセイ、プロテオミクスアッセイおよび/またはセロミクスアッセイによってさらに分析され得る。このようなゲノミクスアッセイ、プロテオミクスアッセイおよび/またはセロミクスアッセイが使用される場合、この方法は、いくつかの有用なバイオインフォマティクス産物を生成し得る。このプロセスを介して同定された特異的siRNAは、直接的な治療的価値を有し得る。 (もっと読む)
クマリン系化合物及び抗真菌薬物
本発明は4−変わりクマリン系化合物、合成方法及び応用などに関連させる。こんな化合物は次のとおりの構成式:
,その中でRは2−CHOが代わったベンゼン基或いはナフタリンの基或いは窒素雑芳基、或いはR1、R2、R3、R4替わりクマリン基;R1、R2、R3、R4はH、C1−10の炭化水素の基、X、NO2、OH、CN、OCH3、COOCH3或いはOR5;R2とR3は−OCH2O−でもいいし;R5はH、C1−10の炭化水素の基;Xはハロゲンである。こんな化合物ははっきりした抗菌作用がある。こんな化合物は抗菌薬物を作成するのに用いられる。例えば,爪囲炎、爪白癬などの疾病を治療する薬物である。
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ジアリールメチリデンピペリジン誘導体、その製造およびその使用
一般式:式(I)(式中、R1、R2、R3およびAは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化1】
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P38キナーゼの阻害剤および/または炎症治療のためのTNF阻害剤としての1−(2H−ピラゾール−3−イル)−3−{4−[1−(ベンゾイル)−ピペリジン−4−イルメチル]−フェニル}−ウレア誘導体および関連化合物
本発明は、式(I)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR1はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり;R2は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR2はアルキルおよびアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり;Xは-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-、または-NH-C(O)-であり;そしてAは場合により置換されたアルキまたは請求項1において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび/または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化1】
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精神病性障害および抑うつ性障害の治療
本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病(例えば、脳卒中、またはHIV感染などのウイルス感染)、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化1】
Ar、n、X、およびYは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Iの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。
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肥満症の処置のためのアリールアルキル酸誘導体の製造および使用
本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 (もっと読む)
ラパマイシン炭水化物誘導体
本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および/または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種(ラパマイシン)の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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肥満症を治療するための新規化合物
特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式(I)で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】
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ジアリールメチリデンピペリジン誘導体、その製造およびその使用
式(I)(式中、R1、R2、R3、R4およびR7は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化1】
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ベータ2アゴニストとしての(2−ヒドロキシ−2−(4−ヒドロキシ−3−ヒドロキシメチルフェニル)−エチルアミノ)−プロピル!フェニル誘導体
本発明は式(1)の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。
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抗CS1抗体の治療的使用
本発明は、CS1に結合してCS1の少なくとも1つの生物活性を中和するCS1のアンタゴニストに関する。本発明はまた、このような抗体またはその抗原結合フラグメントを含む薬学的組成物を含む。本発明はまた、有効量のこのようなアンタゴニストを被験体に投与する工程を含む、必要とする被験体の病態(自己免疫障害および癌が含まれる)の予防または治療する方法を提供する。本発明はまた、種々の障害(例えば、自己免疫障害および種々の定義した癌性病態(種々の形態の骨髄腫が含まれる))の新規の治療方法を提供する。このような障害の診断および予後評価方法ならびにこのような病態を調整する組成物のスクリーニング方法も提供する。 (もっと読む)
アクリルポリマー接着剤を含有する熱成形組成物の製造方法、医薬製剤および該製剤の製造方法
有効医薬品成分、アクリル系腸溶ポリマーおよび可塑剤を含有する、熱成形または熱溶融押し出しされた医薬組成物を開示する。該医薬組成物ならびに種々の医薬製剤を作製する方法も開示する。好適な態様では、熱成形可能な混合物は粉末形態であり、有効成分、可塑剤、アクリルポリマー、および製剤に組み込んだ後の押し出し物の性能を高める任意の賦形剤を含む。 (もっと読む)
双極性障害および関連症候の治療
本発明は、哺乳類、例えばヒトにおける双極性障害に関する治療、例えば迅速循環双極性障害の治療、急性躁病およびうつ病からなる群から選択される双極性障害の症候の治療、気分安定化を実行するための治療;双極性エピソードの再発を防止するための治療、ならびに双極性障害に関連した自殺思考および傾向の治療のための方法であって、有効量の式(I)(式中、Ar、n、XおよびYは上記と同様である)の化合物またはその製薬上許容可能な酸付加塩を上記哺乳類に投与することを包含する方法に関する。
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転移および転移がもたらす骨格関連現象を調節する方法
本発明は、とりわけ、骨転移のモデル、骨格関連現象および転移を制御する因子を同定する方法、ならびに骨格関連現象および転移を検出する方法に関する。上記方法およびモデルは、概ね、ガン細胞と宿主細胞とを共培養し、そのような共培養細胞に由来する生物学的マーカーをコントロール細胞と比較することを含む。本発明は、転移を示す生物学的マーカーの検出を可能にするのに十分な時間をかけて、1つ以上の宿主細胞を1つ以上の癌細胞と共培養することを含む、原発腫瘍から転移への患者の癌進行をシミュレーションする方法も提供する。 (もっと読む)
ジプラシドンを用いた不安の治療
本発明は、1つの態様おいて、ヒトを含む哺乳類において、例えば医療処置(例:手術)、人前で話すことに先立って経験する不安、水泳あるいは水に付随する不安、旅行(例:飛行機旅行)に付随する不安、あるいは特定恐怖症(ヘビ、クモ、ネズミ、血の光景)に付随する不安などの状況不安を治療するために以下に定義する式Iのピペラジニル複素環化合物を使用する方法であって、薬学的に有効な量の式Iの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に関する。他の態様においては、本発明は以下に定義する式Iのピペラジニル複素環化合物を、ヒトを含む哺乳類における治療抵抗性不安を治療するために用いる方法であって、この方法が薬学上有効な量の式Iの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に向けられている。式Iの化合物は、以下のとおりに定義され、または薬学的に許容できるその酸付加塩であって、式中Ar,n,XおよびYは定義のとおりである。
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C型肝炎抑制化合物
式(I)
【化1】
(式中、B、X、R3、R21、R22、R1及びRcは本明細書に定義される)
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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