本開示は、２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミドのフマル酸塩、その医薬組成物、それらを製造する方法、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

【課題】本明細書は、治療が必要な対象にEphA4拮抗薬又はEphA4リガンド拮抗薬を投与することによって、多発性硬化症などの神経変性疾患を治療する方法に関する。
【解決手段】拮抗薬は可溶性EphA4若しくはEphA4結合性エフリン又はその機能性変異体、例えばEphA4-Fc若しくはエフリンA5-Fcであってよい。拮抗薬はEphA4若しくはEphA4リガンド又はEphA4若しくはEphA4リガンドをコードしている核酸に結合してその活性を下方制御する核酸、ポリペプチド、ペプチド又は有機分子であってよい。併用療法をも開示する。 （もっと読む）

【課題】コロニー刺激因子１受容体の阻害剤で、関節リウマチ、多発性硬化症、骨粗しょう症（卵巣摘出後の骨量減少を含む）及び骨溶解、癌（例えば、肺癌、乳癌）の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表されるアゼチジン化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
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スフィンゴシン１リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストとして有用な、式（Ｉ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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本発明はマンギフェリンベルベリン塩およびその調製方法を提供する。また、マンギフェリンベルベリン塩をAMPK活性剤としての用途を提供する。
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本発明は、式Iの新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体およびその薬学的に許容される塩に関する。より具体的には、本発明は、アプレミラストの類似体である新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物と担体とを含む組成物を提供し、かつアプレミラストを投与することにより有利に治療される疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。

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ＣＢ２受容体を調節する式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。
【化１】

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本発明により、５，８−ジメチル−２−［２−（１−メチル−４−フェニル−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−エチル］−［１，２，４］トリアゾロ［１，５−ａ］ピラジンの化合物および薬学的に許容し得るその酸付加塩が提供される。
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薬理活性を有する式（Ｉ）のチアゾールもしくはチアジアゾール誘導体またはその医薬的な塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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本開示は、脾臓チロシンキナーゼ（Ｓｙｋ）の阻害薬として有用であり、したがってＳｙｋの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。本開示はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、様々な疾患および障害を治療する際にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法およびこれらの方法で有用な中間体に関する。 （もっと読む）

式 (I)
【化１】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本発明は、パラオキソナーゼ1(PON1)の発現および/または機能を、詳細には、パラオキソナーゼ1(PON1)の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにPON1の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規化合物、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及び様々な障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本明細書で提供されるのは、アルコール脱水素酵素及びアルデヒド脱水素酵素遺伝子の特定の多型を発現している遺伝的亜集団の対象に、4-メチルピラゾール(4-MP)又は生理学的に許容し得るその塩を投与する方法である。本明細書で提供されるのは、また、エタノール不耐を予防又は改善する、或いはエタノール摂取に伴うアセトアルデヒド蓄積に関連する症状を低下又は改善する、或いはエタノールの摂取によって引き起こされる疾患又は障害のリスクを低下させるための方法であって、これらの亜集団の対象に4-MP又は生理学的に許容し得るその塩を投与することを含む前記方法である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾールオキサジアゾール誘導体、並びに多発性硬化症及びその他の疾患の治療のための、それらの使用に関する。式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は明細書で定義した通りである。

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本発明のいくつかの実施態様は、マイクロＲＮＡ（これは、マイクロＲＮＡ−１２４、マイクロＲＮＡ−１３７及び／又はマイクロＲＮＡ−９^＊を含むが、これらに限定されない）、これらのマイクロＲＮＡの発現産物、及びこれらのマイクロＲＮＡの機能的要素を含む分子及び組成物の適用を通じて多能性ストローマ細胞のニューロン分化をインビトロ又はインビボのいずれにおいても選択的に誘導する方法、システム及び組成物を含む。また、本発明のいくつかの実施態様は、哺乳動物の損傷及び疾患（これらは、減少された細胞又はシステム機能を生じうる神経系の損傷又は疾患を含むが、これらに限定されない）を治療するためのかかる誘導された細胞の治療的投与及び使用を含む。 （もっと読む）

本出願において、スピロ環状化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、提供する化合物は、例えば、神経障害及び代謝障害を含む種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、提供する化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）例えば、ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、該化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフッ素化アミノトリアゾール誘導体（式中、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化１】
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のＣｙは少なくとも１個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Ｃｙが１個または複数のＲ^１で任意選択で置換されており、ｍは０からＣｙ上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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