本願は、式（Ｉ）のアリール縮合およびヘテロアリール縮合デカヒドロピロロアゼピン、オクタヒドロオキセピノピロール、オクタヒドロピロロチアゼピンジオキシド、デカヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロールおよびオクタヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロール誘導体（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような化合物および組成物を用いる疾患状態の治療方法、ならびにその化合物の同定方法に関するものでもある。

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式（Ｉ）の化合物およびその医薬的に許容できる塩、ならびに療法有効量の該化合物を含む医薬組成物。該化合物は、癌、糖尿病性網膜障害、加齢性黄斑変性症、炎症、発作、虚血性心筋、アテローム性硬化症、黄斑浮腫および乾癬の処置に有用である。
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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、イムメスリジン、特に新規な医薬として許容されるこの塩、例えばイムメスリジンの二シュウ酸塩の新規な医薬組成物、並びにその治療上の使用及び新規な調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3-ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。


上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（とりわけ）オリゴマー含有の置換芳香族トリアジン化合物に関する。本発明の化合物は、数多くの投与経路のうちのいずれかによって投与した時に、このオリゴマーを欠く対応する化合物を超える１つ以上の利点を呈する。本発明の１つ以上の実施形態において、投薬形態が提供され、該投薬形態は、安定したまたは分解性の結合を介して、水溶性非ペプチドオリゴマーに共有結合した、置換芳香族トリアジンの残基を含む化合物を含み、該化合物は、投薬形態に存在する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメ
チル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよ
びｐは、独立して、０から３の数であり；Ａは、共有結合、酸素原子、Ｃ_１−６−アルキレン基または−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレン基（この場合、酸素原子である末端はＲ_１基に結合され、その一方でアルキレン基である末端は二環式化合物の炭素に結合される。）であり；Ｒ_１は、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、水素もしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、場合により置換されている５員複素環式化合物である。）の化合物であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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本発明は、ポリエーテルコポリマー及び少なくとも1種の微水溶性ポリマーからなるポリマーマトリクス中の微水溶性(poorly water-soluble)物質の調製物を含む剤形に関し、前記ポリエーテルコポリマーは30〜80重量%のN-ビニルラクタム、10〜50重量%のビニルアセテートと10〜50重量%のポリエーテルの混合物のラジカル開始重合により得られ、微水溶性活性物質は非晶質物質としてポリマーマトリクス中に存在する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3−ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。



上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、治療的有効量のラノラジンの投与を含む、癲癇および片頭痛などのＣＮＳ障害のための方法に関する。本発明の一部の態様では、ラノラジンは、ＳＣＮ１Ａ変異に関連するＣＮＳ障害の治療または予防のために投与される。ＳＣＮ１Ａにおける変異に関連する状態には、熱性痙攣プラスを伴う全般癲癇（ＧＥＦＳ＋）２型、乳児重症ミオクロニー癲癇（ＳＭＥＩ）、家族性片麻痺性片頭痛３型（ＦＨＭ３）、熱性痙攣プラスを伴う全般癲癇（ＧＥＦＳ＋）１型が挙げられるが、これらに限定されない。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、独立して、０から３の数であるが、但し、ｍ＋ｎ≦７およびｏ＋ｐ≦７であり；Ａは、共有結合、酸素原子、Ｃ_１−６−アルキレン基または−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレン基（この場合、酸素原子である末端はＲ_１基に結合され、およびアルキレン基である末端は、二環式化合物の炭素に結合される。）であり；Ｒ_１は、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、ハロゲンもしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、場合により置換されている５員複素環式化合物である。）であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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Ｎ−（２，６−ジメチル−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−３，３−ジメチル−ブチルアミド多形形態が、前記化合物を製造するための方法と共に提供される。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の化合物に関し、式中：Ｒ_２は水素原子もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍおよびｐは１の値を有し；ｎおよびｏは０または１である同じ値を有し；Ａは共有結合またはＣ_１−８−アルキレン基であり；Ｒ_１は場合により置換されるアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は水素もしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキル基もしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は場合により置換される５員複素環化合物であり；これらの化合物は塩基または酸付加塩の状態であり得る。本発明は治療において用いることができる。

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本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で表わされる置換された芳香族カルボキサミドおよび尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。

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サキシトキシン類似体化合物、組成物、医薬組成物、サキシトキシン類似体の合成方法、画像化方法、疼痛の治療方法を含めた治療方法を提供する。サキシトキシン（ＳＴＸ）、ゴニオトキシン（ＧＴＸ）、およびゼテキトキシン、ならびに変異型ＳＴＸ化合物はナトリウムチャネルに結合し、そのようなチャネルを通るナトリウムイオンの流れを低減またはブロックするために効果的である。そのようなチャネルブロックは神経および筋肉作用に影響を及ぼし、痛覚を低減またはブロックするため、筋肉を弛緩させるため、筋痙攣を低減するため、ならびに皺を低減するために効果的であり得る。
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本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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本発明は、式（Ｉ）の置換フェニル尿素および置換フェニルアミド、これらの製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、神経損傷及び神経疾患の予防または治療用薬学組成物に関するものであって、より詳細には、化学式１の化合物、化学式２の化合物、及びこれらの可能な塩からなる群から選択された何れか一つの化合物または二つ以上の化合物を有効成分として含有する神経損傷及び神経疾患の予防または治療用薬学組成物に関する。このような薬学組成物は、帯状疱疹によって損傷した神経組職を修復して帯状疱疹による急性疼痛を減少させて、帯状疱疹後神経痛への移行を遮断し、帯状疱疹後神経痛でも神経組職の修復を通じる根本的な治療を可能にし、さらに、坐骨神経圧潰損傷などを含む神経損傷、糖尿病性神経病症などを含む神経病症及び神経病症性疼痛、脳卒中などを含む脳疾患を含めた神経組職の損傷によってなされる多様な疾患でも非常に有用に使われる。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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