バニロイド受容体リガンドとしての置換された芳香族カルボキサミドおよび尿素誘導体
本発明は、式(I)で表わされる置換された芳香族カルボキサミドおよび尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
その遊離化合物;その互変異性体;そのN−オキサイド;そのラセミ体;そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマー類もしくはそのジアステレオマー類の混合物、または個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形にある、または、その生理学的に許容される酸もしくは塩基の塩の形にある、一般式(I)
【化1】
{式中、
Xは、CR3またはNを表し、
式中、R3はH;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
Aは、NまたはCR5bを表し、
nは、1、2、3または4を表し;
R0は、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキル;それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール;それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されていることができる。);あるいは、それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表し;
R1は、H;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキル;それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキル1またはヘテロシクリル1;それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール;それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたC3−10シクロアルキル1またはヘテロシクリル1(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されていることができる。);あるいは、それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されていることができる。);C(=O)−R0;C(=O)−OH;C(=O)−OR0;C(=O)−NHR0;C(=O)−N(R0)2;OH;O−R0;SH;S−R0;S(=O)2−R0;S(=O)2−OR0;S(=O)2−NHR0;S(=O)2−N(R0)2;NH2;NHR0;N(R0)2;NH−S(=O)2−R0;N(R0)(S(=O)2−R0);あるいはSCl3を表し;
R2は、H;R0;F;Cl;Br;I;CN;NO2;OH;SH;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;CH2CF3;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;S(=O)2−CF3;S(=O)2−CF2H;S(=O)2−CFH2;またはSF5を表し;
R4は、H;F;Cl;Br;I;OH;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
R5aは、H;OH;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
R5bは、HまたはR0を表すか;
あるいは、R5aとR5bは、それらに結合している炭素原子と一緒に、それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し;
Tは、NまたはCR6を表し、
Uは、NまたはCR7を表し、
Vは、NまたはCR8を表し、
Wは、NまたはCR9を表し、
Gは、NまたはCR10を表し、
式中、T基、U基、V基、W基およびG基のうちの3つ以下が同時にNを表すことができ;
R6とR7は一緒に、および/またはR8とR9は一緒に;あるいは
R7とR8は一緒に、および/またはR9とR10は一緒に;あるいは
R6とR7は一緒に、およびR9とR10は一緒に;
対になって、いずれの場合も相互に独立して、それらに結合している炭素原子と一緒に、それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、場合により、それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールと縮合したC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;あるいは、それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、場合によりそれぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルと縮合したアリールまたはヘテロアリールを形成し;
かつ、R6、R7、R8、R9およびR10のうちの残りの各置換基は、それぞれ相互に独立して、H;F;Cl;Br;I;NO2;CN;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;またはS(=O)2N(R0)2を表し;
ここで、「置換されたアルキル」、「置換されたヘテロシクリル」および「置換されたシクロアルキル」は、対応する基に関して、1個または複数の水素原子がそれぞれ相互に独立して、F;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=NH;=N(OH);=C(NH2)2;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;またはS(=O)2N(R0)2によって置換されていることを表し;
ここで、「置換されたシクロアルキル1」および「置換されたヘテロシクリル1」は、該当する基に関して、1個または複数の水素原子がそれぞれ相互に独立して、F;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=C(NH2)2;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;またはS(=O)2N(R0)2によって置換されていることを表し;
ここで、「置換されたアリール」および「置換されたヘテロアリール」は、該当する基に関して、1個または複数の水素原子がそれぞれ相互に独立して、F;Cl;Br;I;NO2;CN;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;またはS(=O)2N(R0)2によって置換されていることを表す。}
で表わされる置換された化合物。
【請求項2】
R4が、H;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
Aが、NまたはCR5bを表し;
R5aが、H;OH;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
R5bが、H;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;あるいは、それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);あるいは、それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OHおよびNH−S(=O)2−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール;あるいは、それぞれ非置換、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OHおよびNH−S(=O)2−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表すか;
あるいは、R5aとR5aが、それらに結合している炭素原子と一緒に、それぞれ飽和または不飽和、非置換、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成する、
請求項1に記載の置換された化合物。
【請求項3】
R4が、H;メチル;エチル;n−プロピル;またはイソプロピルを表し;
Aが、NまたはCR5bを表し;
R5aは、AがNを表すとき、HまたはCH3、好ましくはHを表すか;
あるいは、R5aは、AがCR5bを表すとき、HまたはCH3、好ましくはHを表し;
式中、R5bは、H;あるいは、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換のC1−4アルキル;飽和または不飽和、非置換のC3−10シクロアルキル;あるいは、いずれの場合も非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CF3、O−C1−4アルキル、OCF3およびC1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルまたはベンジルを表し、
あるいは、R5aとR5aが、それらに結合している炭素原子と一緒に、飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルを形成する、請求項1または2に記載の置換された化合物。
【請求項4】
R1が、部分構造(T1)
【化2】
{式中、
Yは、C(=O)、O、S、S(=O)2、NH−C(=O)またはNR12
[式中、R12は、H;C1−8アルキルまたはS(=O)2−C1−8アルキル(式中、C1−8アルキルは、それぞれ飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、NH2、NH−C1−4アルキルおよびN(C1−4アルキル)2からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表す。]
を表し、
oは、0または1を表し、
R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立して、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2(式中、C1−4アルキルはそれぞれ飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、O−C1−4アルキル、OHおよびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表し;
ただし、R11aとR11bが同じ炭素原子に結合している場合、置換基R11aとR11bの一方だけがOH、OCF3、NH2、O−C1−4アルキル、NH−C1−4アルキルまたはN(C1−4アルキル)2を表すことができ;
mは、0、1、2、3または4を表し;
Zは、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−4アルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキル1またはヘテロシクリル1(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−8アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表す。}
を表す、請求項1〜3のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項5】
Yが、C(=O)、O、S、S(=O)2、NH−C(=O)またはNR12
[式中、R12は、H;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;S(=O)2−メチル;S(=O)2−エチルを表す。] を表し、
oは、0または1を表し;
R11aおよびR11bが、それぞれ相互に独立して、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CH2CF3;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;OCF3;NH2;NH−メチル;N(メチル)2;NH−エチル;N(エチル)2;またはN(メチル)(エチル)を表し;
ただし、R11aとR11bが同じ炭素原子に結合している場合、置換基R11aとR11bの一方だけがOH;OCF3;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;NH2;NH−メチル;N(メチル)2;NH−エチル;N(エチル)2;またはN(メチル)(エチル)を表すことができ;
mは、0、1、または2を表し;
Zは、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OHおよびCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−4アルキル;それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−8アルキル、SCF3、ベンジルおよびフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニル、ナフチル、フリル、ピリジルまたはチエニル(ここで、ベンジルおよびフェニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキルおよびSCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、ベンジル、フェニルおよびピリジルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキル1またはヘテロシクリル1(ここで、ベンジル、フェニルおよびピリジルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキルおよびSCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表す、請求項4に記載の置換された化合物。
【請求項6】
R2が、H;F;Cl;Br;I;CN;NO2;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキル(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換で、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);それぞれ飽和または不飽和、非置換の、または相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OHおよびCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;あるいは、それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OHおよびCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−8アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−8アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);あるいは、それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−8アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−8アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができ、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表す、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項7】
前記一般式(I)において、前記部分構造(T2)
【化3】
が、部分構造(T2a)、(T2b)、(T2c)または(T2d)
【化4】
【化5】
【化6】
【化7】
{ここで、
前記部分構造(T2a)中、R6とR7は一緒に;
前記部分構造(T2b)中、R7とR8は一緒に;
前記部分構造(T2c)中、R8とR9は一緒に;
前記部分構造(T2d)中、R9とR10は一緒に;
対になって、それぞれ相互に独立して、それらに結合している炭素原子と一緒に、
それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立して=O、=N(OH)、=NH、F、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、
ここで、場合により、C3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールと縮合することができ;
それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してC1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここで、場合により、アリールまたはヘテロアリールは、それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立して=O、=N(OH)、=NH、F、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルと縮合することができ;
ここで、それぞれ残りの基、T、U、V、WまたはGのうちの3つ以下が同時にNを表すことが可能であり、残りの置換基R6、R7、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる};
のうちの1つを表す、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項8】
前記一般式(I)において、前記部分構造(T2)が
【化8】
(a1)部分構造(T3a)または(T3b)
【化9】
【化10】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
B1は、いずれの場合もNまたはCR100aを表し;
B2は、いずれの場合もNまたはCR100bを表し;
B3は、いずれの場合もNまたはCR100cを表し;
B4は、いずれの場合もNまたはCR100dを表し;
ここで、いずれの場合も、前記B1基、B2基、B3基およびB4基のうちの2つ以下が同時にNを表すことができ;
R100a、R100b、R100c、およびR100dは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、−O−C1−4アルキル−O−、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;
前記残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表すか、あるいは、
(a2)部分構造(T3c)または(T3d)
【化11】
【化12】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
D1は、いずれの場合もN、N−R101d、O、SまたはCR101aまたはCH−R101aを表し;
D2は、いずれの場合もN、N−R101e、O、SまたはCR101bまたはCH−R101bを表し;
D3は、いずれの場合もN、N−R101f、O、SまたはCR101cまたはCH−R101cを表し;
−−−は、いずれの場合も、D1とD2の間に、またはD2とD3の間にちょうど1つの二重結合が存在することを表し、
ここで、いずれの場合も、前記D1基、D2基およびD3基のうちの1つ以下がO、SまたはN−R101d−fを表すことが可能であり、いずれの場合も前記D1基、D2基およびD3基のうちの2つ以下が同時にNを表すことが可能であり、前記残りの基D1、D2またはD3のうちの1つがOまたはSを表す場合、前記D1基、D2基およびD3基の少なくとも1つがCR101a、CR101bまたはCR101cを表さなければならず;
R101a、R101bおよびR101cは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;また、前記CR101a基、CR101b基およびCR101c基中では=O、=NHまたは=N(OH)を表してもよく;
R101d、R101e、R101fは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、または、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
前記残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表すか、あるいは、
(a3)部分構造(T3e)または(T3f)
【化13】
【化14】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
E1は、いずれの場合もN、N−R102e、O、S、CR102aまたはCH−R102aを表し;
E2は、いずれの場合もN、N−R102f、O、S、CR102bまたはCH−R102bを表し;
E3は、いずれの場合もN、N−R102g、O、S、CR102cまたはCH−R102cを表し;
E4は、いずれの場合もN、N−R102h、O、S、CR102dまたはCH−R102dを表し;
−−−は、いずれの場合も、E1とE2の間に、もしくはE2とE3の間に、もしくはE3とE4の間にちょうど1つの二重結合が存在することを表すか;または、二重結合が存在しないこと、即ち、E1とE2の間、およびE2とE3の間、およびE3とE4の間が単結合であることを表し;
ここで、いずれの場合も、前記E1基、E2基、E3基およびE4基のうちの2つがOまたはSを表す場合、これらは互いに隣接しないという条件でのみ、前記E1基、E2基、E3基およびE4基のうちの2つは同時にそれぞれ相互に独立して、N、N−R102e−h、OまたはSを表すことが可能であり;
R102a、R102b、R102cおよびR102dは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;また、前記CR102a基、CR102b基、CR102c基およびCR102d基中では=O、=NHまたは=N(OH)を表してもよく;
R102e、R102f、R102g、R102hは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、または、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
前記残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表すか、あるいは、
(a4)部分構造(T3g)または(T3h)
【化15】
【化16】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
J1は、いずれの場合もN−R103d、O、S、またはC(R103a)2を表し;
J2は、いずれの場合もN−R103e、O、S、またはC(R103b)2を表し;
J3は、いずれの場合もN−R103f、O、S、またはC(R103c)2を表し;
ここで、いずれの場合も、前記J1基、J2基およびJ3基のうちの2つがOまたはSを表す場合、これらは互いに隣接しないという条件でのみ、前記J1基、J2基およびJ3基のうちの2つは同時に相互に独立して、N−R103d−f、OまたはSを表すことが可能であり;
R103a、R103bおよびR103cは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、=O;=NH;=N(OH);O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;
R103d、R103eおよびR103fは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、または、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表すか、あるいは、
(a5)部分構造(T3i)または(T3j)
【化17】
【化18】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
K1は、いずれの場合もN、N−R104f、O、S、CR104aまたはCH−R104a;
K2は、いずれの場合もN、N−R104g、O、S、CR104bまたはCH−R104b;
K3は、いずれの場合もN、N−R104h、O、S、CR104cまたはCH−R104c;
K4は、いずれの場合もN、N−R104i、O、S、CR104dまたはCH−R104d;
K5は、いずれの場合もN、N−R104j、O、S、CR104eまたはCH−R104e;
−−−は、いずれの場合も、K1とK2の間に、もしくはK2とK3の間に、もしくはK3とK4の間に、もしくはK4とK5の間にちょうど1つの二重結合が存在することを表すか;または、二重結合が存在しないことを、即ち、K1とK2の間、およびK2とK3の間、およびK3とK4の間、およびK4とK5の間が単結合であることを表し;
ここで、いずれの場合も、前記K1基、K2基、K3基、K4基およびK5基のうちの2つがOまたはSを表す場合、これらは互いに隣接しないという条件でのみ、前記K1基、K2基、K3基、K4基およびK5基のうちの2つは同時にそれぞれ相互に独立して、N、N−R104f、OまたはSを表すことが可能であり;
R104a、R104b、R104c、R104dおよびR104eは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;また、CR104a基、CR104b基、CR104c基、CR104d基およびCR101e基中では=O、=NHまたは=N(OH)を表してもよく;
R104f、R104g、R104h、R104iおよびR104jは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、または、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
前記残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表す、
ことを特徴とする、請求項1〜7のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項9】
一般式(If):
【化19】
{式中、
Xは、CR3またはNを表し、
式中、R3はH;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;またはCF3を表し;
Aは、NまたはCR5bを表し;
式中、R5bはH;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;シクロペンチル;シクロヘキシル;または、いずれの場合も非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してC1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1つ、2つもしくは3つの置換基でモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されたフェニルもしくはベンジルを表し;
R1は、部分構造(T1)を表し、
【化20】
[式中、
Yは、C(=O)、O、S、S(=O)2、NH−C(=O)またはNR12を表し、
式中、R12は、H;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;S(=O)2−メチルを表し;
oは、0または1を表し;
R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチルを表し;
mは、0、1または2を表し;
Zは、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−4アルキル;飽和または不飽和のC3−10シクロアルキル1、それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O−C1−4アルキルおよびC1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたモルホリニル、ピペリジニル、4−メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、SH、S−C1−4アルキル、SCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルまたはピリジルを表す];
R2は、H;F;Cl;Br;I;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;非置換の、または相互に独立してC1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
R4は、H;メチル;エチル;n−プロピル;またはイソプロピルを表し;
R5aは、AがNを表す場合、Hを表すか;または
R5aは、AがCR5bを表す場合、H;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピルを表し;
あるいは、R5aとR5bは、それらに結合している炭素原子と一緒に、飽和または不飽和、非置換のC3−10シクロアルキルを形成し;
Tは、CR6を表し;
Uは、CR7を表し;
Vは、CR8を表し;
Wは、NまたはCR9を表し;
Gは、CR10を表し;
R6とR7は、それらに結合している炭素原子と一緒に、飽和または不飽和、非置換の、またはOH、=O、=N(OH)でモノ置換またはジ置換されたC3−10シクロアルキル;あるいは、それぞれ非置換の、またはF、Cl、Br、I、CF3、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、フェニル、NH2、=O、NH−SO2−C1−4アルキルでモノ置換またはジ置換された、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ジオキソラニル、ジオキサニル、ジオキセパニルを形成し;
R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、F、Cl、Br、またはOHを表すか;
あるいは、R7とR8は、それらに結合している炭素原子と一緒に、飽和または不飽和、非置換の、またはOH、=O、=N(OH)でモノ置換またはジ置換されたC3−10シクロアルキル;あるいは、それぞれ非置換の、またはF、Cl、Br、I、CF3、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、フェニル、NH2、=O、NH−SO2−C1−4アルキルでモノ置換またはジ置換された、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ジオキソラニル、ジオキサニル、ジオキセパニルを形成し;
R6、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、F、Cl、BrまたはOHを表す}
を有する、請求項1〜8のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項10】
次の群、
1 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)プロパンアミド;
2 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
3 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)プロパンアミド;
4 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)プロパンアミド;
5 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシ−5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
6 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)プロパンアミド;
7 (E)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−(ヒドロキシイミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)プロパンアミド;
8 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(インドリン−5−イル)プロパンアミド塩酸塩;
9 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチルインドリン−5−イル)プロパンアミド;
10 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−(メチルスルホニル)インドリン−5−イル)プロパンアミド;
11 2−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
12 N−((3−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)アセトアミド;
13 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)プロパンアミド;
14 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−5−イル)プロパンアミド;
15 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−イル)プロパンアミド;
16 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)プロパンアミド塩酸塩;
17 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)プロパンアミド;
18 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−(メチルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)プロパンアミド;
19 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)プロパンアミド;
20 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)プロパンアミド;
21 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)プロパンアミド;
22 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)プロパンアミド;
23 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)プロパンアミド;
24 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インデン−7−イル)プロパンアミド;
25 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インドール−4−イル)プロパンアミド;
26 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチル−1H−インドール−4−イル)プロパンアミド;
27 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
28 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
29 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−フェニル−1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
30 2−(1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−4−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
31 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インドール−5−イル)プロパンアミド;
32 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチル−1H−インドール−5−イル)プロパンアミド;
33 2−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
34 2−(2−アミノ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
35 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インダゾール−5−イル)プロパンアミド;
36 2−(ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
37 2−(ベンゾ[d]オキサゾール−7−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
38 2−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
39 2−(ベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
40 2−(ベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
41 2−(ベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
42 2−(ベンゾ[d]チアゾール−6−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
43 2−(2−アミノベンゾ[d]チアゾール−6−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
44 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−(メチルスルホンアミド)ベンゾ[d]チアゾール−6−イル)プロパンアミド;
45 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−イル)プロパンアミド;
46 2−(ベンゾ[d]チアゾール−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
47 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(ナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
48 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(ナフタレン−2−イル)プロパンアミド;
49 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)プロパンアミド;
50 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)プロパンアミド;
51 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−メトキシナフタレン−2−イル)プロパンアミド;
52 N−((3−tert−ブチル−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
53 N−((3−tert−ブチル−1−ヘキシル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
54 N−((3−tert−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
55 N−((3−tert−ブチル−1−(4−tert−ブチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
56 N−((3−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
57 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
58 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
59 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
60 N−((3−tert−ブチル−1−シクロヘキセニル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
61 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−8−イル)プロパンアミド;
62 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−8−イル)プロパンアミド;
63 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
64 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
65 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−メチルイソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
66 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチルイソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
67 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1,3−ジメチルイソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
68 N−((1−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
69 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
70 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−5−イル)プロパンアミド;
71 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−7−イル)プロパンアミド;
72 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−7−イル)プロパンアミド;
73 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−7−イル)プロパンアミド;
74 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−6−イル)プロパンアミド;
75 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−6−イル)プロパンアミド;
76 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キナゾリン−6−イル)プロパンアミド;
77 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノキサリン−6−イル)プロパンアミド;
78 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)尿素;
79 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
80 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素;
81 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)尿素;
82 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシ−5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素;
83 1−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
84 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)尿素;
85 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−5−イル)尿素;
86 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1H−インドール−4−イル)尿素;
87 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1−メチル−1H−インドール−4−イル)尿素;
88 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1H−インダゾール−4−イル)尿素;
89 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
90 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1H−インドール−5−イル)尿素;
91 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2−メチル−1H−インドール−5−イル)尿素;
92 1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
93 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1H−インダゾール−5−イル)尿素;
94 1−(ベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
95 1−(ベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
96 1−(ベンゾ[d]チアゾール−6−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
97 1−(ベンゾ[d]チアゾール−5−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
98 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(ナフタレン−1−イル)尿素;
99 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)尿素;
100 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(5−ヒドロキシナフタレン−2−イル)尿素;
101 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
102 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
103 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−エトキシナフタレン−1−イル)尿素;
104 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(6−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
105 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(5−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
106 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(4−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
107 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(キノリン−8−イル)尿素;
108 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(イソキノリン−8−イル)尿素;
109 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(イソキノリン−5−イル)尿素;
110 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(イソキノリン−5−イル)尿素;
111 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(キノリン−5−イル)尿素;
112 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(イソキノリン−4−イル)尿素;
113 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(キノリン−3−イル)尿素;
114 N−[[2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
115 1−[[2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)−尿素;
116 N−[[2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
117 N−[[5−tert−ブチル−2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−イソキノリン−5−イル−プロピオンアミド;
118 1−[[5−tert−ブチル−2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1−メチル−イソキノリン−5−イル)−尿素;
119 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[5−tert−ブチル−2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
120 2−(1H−インドール−5−イル)−N−[[2−ピリジン−2−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
121 N−[[5−tert−ブチル−2−(3,3−ジフルオロ−シクロブタンカルボニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インダゾール−4−イル)−プロピオンアミド;
122 1−[[2−(3−クロロフェニル)−4−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
123 N−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
124 1−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)−尿素;
125 N−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−イソキノリン−5−イル−プロピオンアミド;
126 N−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
127 2−(1H−ベンゾトリアゾール−4−イル)−N−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
128 1−(ベンゾチアゾール−6−イル)−3−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
129 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
130 1−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
131 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[5−tert−ブチル−2−(ジプロピル−アミノ)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
132 1−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)−3−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
133 2−(2−メチル−キノリン−5−イル)−N−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
134 2−イソキノリン−5−イル−N−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
135 1−(3−クロロ−イソキノリン−5−イル)−3−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
136 1−(1−クロロ−イソキノリン−5−イル)−3−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
137 1−(1−メチル−イソキノリン−5−イル)−3−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
138 N−[(5−tert−ブチル−2−ピペリジン−1−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−メチル]−2−(2−メチル−キノリン−5−イル)−プロピオンアミド;
139 2−(1H−インドール−5−イル)−N−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
140 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
141 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
142 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−プロピオンアミド;
143 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(2−メチル−キノリン−5−イル)−プロピオンアミド;
144 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチルスルホニル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
145 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチルスルホニル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−プロピオンアミド;
146 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチルスルホニル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
147 1−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
148 1−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
149 N−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インダゾール−4−イル)−プロピオンアミド;
150 1−[[2−(シクロプロピル−メトキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
151 1−[[2−シクロペンチルオキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
152 1−(1H−インダゾール−4−イル)−3−[[2−(チオフェン−2−イル−メトキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
153 1−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−尿素;
154 N−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−イソキノリン−5−イル−プロピオンアミド;
155 1−(1H−インダゾール−4−イル)−3−[[2−[(4−メトキシフェニル)−メチル]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
156 1−[[2−[(4−メトキシフェニル)−メチル]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
157 2−(1H−インドール−5−イル)−N−[[2−ピリジン−4−イルオキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
158 2−(1H−インドール−5−イル)−N−[[2−ピリジン−2−イルオキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
159 1−[[2−(3−シアノ−5−フルオロ−フェノキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
160 N−[[2−(3−シアノ−5−フルオロ−フェノキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
161 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−(3−シアノ−5−フルオロ−フェノキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
162 2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−N−[[2−フェニルメトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
163 N−[[2−(ベンゼンスルホニル)−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−プロピオンアミド;
164 N−[[2−(ベンゼンスルホニル)−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
165 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(5−tert−ブチル−2−フェニルスルファニル−2H−ピラゾール−3−イル)−メチル]−プロピオンアミド;
166 1−[[2−(シクロヘキシルスルファニル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)−尿素;
167 1−[[2−(シクロヘキシルスルファニル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)尿素;
168 1−[[5−tert−ブチル−2−(シクロヘキシルスルファニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(2−メチル−キノリン−5−イル)−尿素;
169 N−[[2−(3−クロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
170 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[5−tert−ブチル−2−(3−クロロフェニル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
171 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−(3−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
172 N−[[2−シクロヘキシル−5−(トリフルオロメチル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−2−(2−メチル−キノリン−5−イル)−プロピオンアミド;
173 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−シクロヘキシル−5−(トリフルオロメチル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
174 1−((1−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
175 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((1−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
176 1−((3−tert−ブチル−1−(3−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
177 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
178 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((1−(4−メトキシフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
179 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((3−(トリフルオロメチル)−1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
180 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
181 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
182 1−((3−tert−ブチル−1−(3,5−ジクロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
183 2−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−シクロプロピル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
184 N−((1−シクロヘキシル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)プロパンアミド;
185 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−7−イル)尿素;
186 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アセトアミド;
187 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)尿素;
188 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)アセトアミド;
189 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,2−ジメチルクロマン−6−イル)プロパンアミド;
190 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,2−ジメチル−2H−クロメン−6−イル)プロパンアミド;
191 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−(メチルスルホニル)−1H−インダゾール−5−イル)プロパンアミド;
192 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2−メチル−1H−インドール−4−イル)尿素;
193 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
194 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(6−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
195 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
196 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)尿素;
197 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(5−フルオロナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
198 5−(1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル)キノリン1−オキサイド;
199 2−(1H−インダゾール−4−イル)−N−((1−ペンチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
200 N−((1−(3−クロロフェニル)−4−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)プロパンアミド;
201 N−((3−tert−ブチル−1−(2,2,2−トリフルオロエチルアミノ)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)プロパンアミド;
202 2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)−N−((1−(4−メトキシベンジル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
203 2−(1H−インダゾール−4−イル)−N−((1−(2−メトキシエチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
204 2−(1H−インダゾール−4−イル)−N−((1−(ピリジン−2−イルメチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
205 1−(5−クロロ−1H−インダゾール−4−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
206 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)プロパンアミド;
207 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)プロパンアミド;
208 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)プロパンアミド;
209 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インダゾール−6−イル)プロパンアミド;
210 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インダゾール−7−イル)プロパンアミド;
211 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−フルオロナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
212 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−メトキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
213 2−(3−クロロイソキノリン−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
214 (S)−1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシ−5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素;
215 (R)−1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシ−5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素;
216 1−((3−tert−ブチル−1−(ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(6−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
217 N−(5−((3−(6−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)ウレイド)メチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド;
から選択される、それぞれ遊離化合物;ラセミ体;エナンチオマー、ジアステレオマー、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物、または個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形にある;または、その生理学的に許容される酸もしくは塩基の塩の形にある、請求項1〜9のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項11】
個々の立体異性体またはその混合物、遊離化合物および/またはその生理学的に許容し得る塩の形にある、請求項1〜10のいずれか1項に記載の少なくとも1種類の置換された化合物、ならびに場合により適当な添加剤および/または補助剤および/または場合により他の有効成分を含有する医薬組成物。
【請求項12】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経因性痛、内臓痛および関節痛からなる群から選ばれる痛み;痛覚過敏;異痛;灼熱痛;偏頭痛;うつ病;神経疾患;軸索損傷;神経変性疾患、好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン舞踏病からなる群から選ばれる神経変性疾患;認知障害、好ましくは、認知欠損状態、特に好ましくは、記憶障害;てんかん;呼吸器疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎からなる群から選ばれる呼吸器疾患;咳;尿失禁;過活動膀胱(OAB);胃腸管の障害および/または損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;脳卒中;眼刺激;皮層刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;下痢;掻痒;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振および肥満からなる群から選ばれる摂食障害;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症における禁断症状;医薬品(好ましくは、天然または合成のオピオイド)に対する耐性発現;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症における禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症における禁断症状からなる群から選ばれる1つ以上の障害を治療および/または予防するための;利尿のための;抗ナトリウム利尿のための;心臓血管系に作用するための;覚醒度を増大するための;創傷および/または熱傷を治療するための;切断された神経を治療するための;性的衝動を増大するための;運動活性を調節するための;不安緩解のための;局所麻酔のための、および/または、望ましくない副作用、好ましくはバニロイド受容体1(VR1/TRPV1受容体)アゴニスト、好ましくは、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、SDZ−249665、SDZ−249482、ヌバニルおよびカプサバニルからなる群から選ばれるアゴニストの投与により惹起される高熱、高血圧および気管支狭窄からなる群から選ばれる望ましくない副作用を抑制するための医薬組成物を製造するための、
個々の立体異性体またはその混合物、遊離化合物および/またはその生理学的に許容し得る塩の形にある、請求項1〜10のいずれか1項に記載の少なくとも1種類の置換された化合物の使用。
【請求項13】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経因性痛、内臓痛および関節痛からなる群から選ばれる痛み;痛覚過敏;異痛;灼熱痛;偏頭痛;うつ病;神経疾患;軸索損傷;神経変性疾患、好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン舞踏病からなる群から選ばれる神経変性疾患;認知障害、好ましくは、認知欠損状態、特に好ましくは、記憶障害;てんかん;呼吸器疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎からなる群から選ばれる呼吸器疾患;咳;尿失禁;過活動膀胱(OAB);胃腸管の障害および/または損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;脳卒中;眼刺激;皮層刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;下痢;掻痒;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振および肥満からなる群から選ばれる摂食障害;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症における禁断症状;医薬品(好ましくは、天然または合成のオピオイド)に対する耐性発現;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症における禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症における禁断症状からなる群から選ばれる1つ以上の障害の治療および/または予防に使用するための;利尿のための;抗ナトリウム利尿のための;心臓血管系に作用するための;覚醒度を増大するための;創傷および/または熱傷を治療するための;切断された神経を治療するための;性的衝動を増大するための;運動活性を調節にするための;不安緩解のための;局所麻酔のための、および/または、望ましくない副作用、好ましくはバニロイド受容体1(VR1/TRPV1受容体)アゴニスト、好ましくは、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、SDZ−249665、SDZ−249482、ヌバニルおよびカプサバニルからなる群から選ばれるアゴニストの投与により惹起される高熱、高血圧および気管支狭窄からなる群から選ばれる望ましくない副作用を抑制するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の少なくとも1種類の置換された化合物。
【請求項14】
一般式(II)
【化21】
(式中、X、R1、R2、R4およびnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の少なくとも1種類の化合物を反応媒体中で、場合により少なくとも1種類の好適なカップリング剤の存在下で、場合により少なくとも1種類の塩基の存在下で、一般式(III)または(IV)
【化22】
【化23】
(式中、Halはハロゲン、好ましくはBrまたはClを表し、R5a、R5b、T、U、V、WおよびGは、それぞれ、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物と反応させて、一般式(I)
【化24】
(式中、AはCR5bを表し、X、R1、R2、R4、R5a、R5b、T、U、V、WおよびGならびにnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物を生成するか;
または、一般式(II)
【化25】
(式中、X、R1、R2、R4およびnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の少なくとも1種類の化合物を、反応媒体中で、クロロ蟻酸フェニルの存在下で、場合により少なくとも1種類の塩基および/または少なくとも1種類の好適なカップリング剤の存在下で反応させて、一般式(V)
【化26】
(式中、X、R1、R2、R4およびnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物を生成し、場合により前記化合物を精製および/または単離し、一般式(V)の化合物を一般式(VI)
【化27】
(式中、T、U、V、WおよびGは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも1種類の好適なカップリング剤の存在下で、場合により少なくとも1種類の塩基の存在下で反応させて、一般式(I)
【化28】
(AはNを表し、X、R1、R2、R4、R5a、T、U、V、WおよびGならびにnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物を生成する、
請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物の製造方法。
【請求項1】
その遊離化合物;その互変異性体;そのN−オキサイド;そのラセミ体;そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、そのエナンチオマー類もしくはそのジアステレオマー類の混合物、または個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形にある、または、その生理学的に許容される酸もしくは塩基の塩の形にある、一般式(I)
【化1】
{式中、
Xは、CR3またはNを表し、
式中、R3はH;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
Aは、NまたはCR5bを表し、
nは、1、2、3または4を表し;
R0は、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキル;それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール;それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されていることができる。);あるいは、それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表し;
R1は、H;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキル;それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキル1またはヘテロシクリル1;それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール;それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたC3−10シクロアルキル1またはヘテロシクリル1(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されていることができる。);あるいは、それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されていることができる。);C(=O)−R0;C(=O)−OH;C(=O)−OR0;C(=O)−NHR0;C(=O)−N(R0)2;OH;O−R0;SH;S−R0;S(=O)2−R0;S(=O)2−OR0;S(=O)2−NHR0;S(=O)2−N(R0)2;NH2;NHR0;N(R0)2;NH−S(=O)2−R0;N(R0)(S(=O)2−R0);あるいはSCl3を表し;
R2は、H;R0;F;Cl;Br;I;CN;NO2;OH;SH;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;CH2CF3;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;S(=O)2−CF3;S(=O)2−CF2H;S(=O)2−CFH2;またはSF5を表し;
R4は、H;F;Cl;Br;I;OH;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
R5aは、H;OH;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
R5bは、HまたはR0を表すか;
あるいは、R5aとR5bは、それらに結合している炭素原子と一緒に、それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し;
Tは、NまたはCR6を表し、
Uは、NまたはCR7を表し、
Vは、NまたはCR8を表し、
Wは、NまたはCR9を表し、
Gは、NまたはCR10を表し、
式中、T基、U基、V基、W基およびG基のうちの3つ以下が同時にNを表すことができ;
R6とR7は一緒に、および/またはR8とR9は一緒に;あるいは
R7とR8は一緒に、および/またはR9とR10は一緒に;あるいは
R6とR7は一緒に、およびR9とR10は一緒に;
対になって、いずれの場合も相互に独立して、それらに結合している炭素原子と一緒に、それぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、場合により、それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールと縮合したC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;あるいは、それぞれ置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換された、場合によりそれぞれ飽和または不飽和の、置換されていないかまたはモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルと縮合したアリールまたはヘテロアリールを形成し;
かつ、R6、R7、R8、R9およびR10のうちの残りの各置換基は、それぞれ相互に独立して、H;F;Cl;Br;I;NO2;CN;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;またはS(=O)2N(R0)2を表し;
ここで、「置換されたアルキル」、「置換されたヘテロシクリル」および「置換されたシクロアルキル」は、対応する基に関して、1個または複数の水素原子がそれぞれ相互に独立して、F;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=NH;=N(OH);=C(NH2)2;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;またはS(=O)2N(R0)2によって置換されていることを表し;
ここで、「置換されたシクロアルキル1」および「置換されたヘテロシクリル1」は、該当する基に関して、1個または複数の水素原子がそれぞれ相互に独立して、F;Cl;Br;I;NO2;CN;=O;=C(NH2)2;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;またはS(=O)2N(R0)2によって置換されていることを表し;
ここで、「置換されたアリール」および「置換されたヘテロアリール」は、該当する基に関して、1個または複数の水素原子がそれぞれ相互に独立して、F;Cl;Br;I;NO2;CN;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;R0;C(=O)H;C(=O)R0;CO2H;C(=O)OR0;CONH2;C(=O)NHR0;C(=O)N(R0)2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;OR0;O−C(=O)−R0;O−C(=O)−O−R0;O−(C=O)−NH−R0;O−C(=O)−N(R0)2;O−S(=O)2−R0;O−S(=O)2OH;O−S(=O)2OR0;O−S(=O)2NH2;O−S(=O)2NHR0;O−S(=O)2N(R0)2;NH2;NH−R0;N(R0)2;NH−C(=O)−R0;NH−C(=O)−O−R0;NH−C(=O)−NH2;NH−C(=O)−NH−R0;NH−C(=O)−N(R0)2;NR0−C(=O)−R0;NR0−C(=O)−O−R0;NR0−C(=O)−NH2;NR0−C(=O)−NH−R0;NR0−C(=O)−N(R0)2;NH−S(=O)2OH;NH−S(=O)2R0;NH−S(=O)2OR0;NH−S(=O)2NH2;NH−S(=O)2NHR0;NH−S(=O)2N(R0)2;NR0−S(=O)2OH;NR0−S(=O)2R0;NR0−S(=O)2OR0;NR0−S(=O)2NH2;NR0−S(=O)2NHR0;NR0−S(=O)2N(R0)2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;SR0;S(=O)R0;S(=O)2R0;S(=O)2OH;S(=O)2OR0;S(=O)2NH2;S(=O)2NHR0;またはS(=O)2N(R0)2によって置換されていることを表す。}
で表わされる置換された化合物。
【請求項2】
R4が、H;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
Aが、NまたはCR5bを表し;
R5aが、H;OH;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキルを表し;
R5bが、H;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OHおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;あるいは、それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);あるいは、それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OHおよびNH−S(=O)2−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール;あるいは、それぞれ非置換、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OHおよびNH−S(=O)2−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表すか;
あるいは、R5aとR5aが、それらに結合している炭素原子と一緒に、それぞれ飽和または不飽和、非置換、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成する、
請求項1に記載の置換された化合物。
【請求項3】
R4が、H;メチル;エチル;n−プロピル;またはイソプロピルを表し;
Aが、NまたはCR5bを表し;
R5aは、AがNを表すとき、HまたはCH3、好ましくはHを表すか;
あるいは、R5aは、AがCR5bを表すとき、HまたはCH3、好ましくはHを表し;
式中、R5bは、H;あるいは、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換のC1−4アルキル;飽和または不飽和、非置換のC3−10シクロアルキル;あるいは、いずれの場合も非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CF3、O−C1−4アルキル、OCF3およびC1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルまたはベンジルを表し、
あるいは、R5aとR5aが、それらに結合している炭素原子と一緒に、飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルを形成する、請求項1または2に記載の置換された化合物。
【請求項4】
R1が、部分構造(T1)
【化2】
{式中、
Yは、C(=O)、O、S、S(=O)2、NH−C(=O)またはNR12
[式中、R12は、H;C1−8アルキルまたはS(=O)2−C1−8アルキル(式中、C1−8アルキルは、それぞれ飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、NH2、NH−C1−4アルキルおよびN(C1−4アルキル)2からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表す。]
を表し、
oは、0または1を表し、
R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立して、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;OH;OCF3;NH2;C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2(式中、C1−4アルキルはそれぞれ飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、O−C1−4アルキル、OHおよびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表し;
ただし、R11aとR11bが同じ炭素原子に結合している場合、置換基R11aとR11bの一方だけがOH、OCF3、NH2、O−C1−4アルキル、NH−C1−4アルキルまたはN(C1−4アルキル)2を表すことができ;
mは、0、1、2、3または4を表し;
Zは、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−4アルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキル1またはヘテロシクリル1(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−8アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表す。}
を表す、請求項1〜3のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項5】
Yが、C(=O)、O、S、S(=O)2、NH−C(=O)またはNR12
[式中、R12は、H;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;S(=O)2−メチル;S(=O)2−エチルを表す。] を表し、
oは、0または1を表し;
R11aおよびR11bが、それぞれ相互に独立して、H;F;Cl;Br;I;NO2;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;CH2CF3;OH;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;OCF3;NH2;NH−メチル;N(メチル)2;NH−エチル;N(エチル)2;またはN(メチル)(エチル)を表し;
ただし、R11aとR11bが同じ炭素原子に結合している場合、置換基R11aとR11bの一方だけがOH;OCF3;O−メチル;O−エチル;O−(CH2)2−O−CH3;O−(CH2)2−OH;NH2;NH−メチル;N(メチル)2;NH−エチル;N(エチル)2;またはN(メチル)(エチル)を表すことができ;
mは、0、1、または2を表し;
Zは、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OHおよびCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−4アルキル;それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−8アルキル、SCF3、ベンジルおよびフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニル、ナフチル、フリル、ピリジルまたはチエニル(ここで、ベンジルおよびフェニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキルおよびSCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、ベンジル、フェニルおよびピリジルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキル1またはヘテロシクリル1(ここで、ベンジル、フェニルおよびピリジルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキルおよびSCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表す、請求項4に記載の置換された化合物。
【請求項6】
R2が、H;F;Cl;Br;I;CN;NO2;CF3;CF2H;CFH2;CF2Cl;CFCl2;OH;OCF3;OCF2H;OCFH2;OCF2Cl;OCFCl2;SH;SCF3;SCF2H;SCFH2;SCF2Cl;SCFCl2;飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、=O、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−10アルキル(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換で、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);それぞれ飽和または不飽和、非置換の、または相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OHおよびCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;あるいは、それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=O、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、OCF3、C(=O)−OHおよびCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−8アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−8アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。);あるいは、それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−8アルキル、SCF3、S(=O)2OH、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換された、C1−8アルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ非置換、または相互に独立してF、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、O−C1−8アルキル、OCF3、C1−4アルキル、C(=O)−OH、CF3、NH2、NH(C1−4アルキル)、N(C1−4アルキル)2、SH、S−C1−4アルキル、SCF3およびS(=O)2OHからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができ、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、=OおよびO−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されていることができる。)を表す、
請求項1〜5のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項7】
前記一般式(I)において、前記部分構造(T2)
【化3】
が、部分構造(T2a)、(T2b)、(T2c)または(T2d)
【化4】
【化5】
【化6】
【化7】
{ここで、
前記部分構造(T2a)中、R6とR7は一緒に;
前記部分構造(T2b)中、R7とR8は一緒に;
前記部分構造(T2c)中、R8とR9は一緒に;
前記部分構造(T2d)中、R9とR10は一緒に;
対になって、それぞれ相互に独立して、それらに結合している炭素原子と一緒に、
それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立して=O、=N(OH)、=NH、F、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルを形成し、
ここで、場合により、C3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルは、それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールと縮合することができ;
それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してC1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたアリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここで、場合により、アリールまたはヘテロアリールは、それぞれ飽和または不飽和、非置換の、またはそれぞれ相互に独立して=O、=N(OH)、=NH、F、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリルと縮合することができ;
ここで、それぞれ残りの基、T、U、V、WまたはGのうちの3つ以下が同時にNを表すことが可能であり、残りの置換基R6、R7、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルからなる群から選ばれる};
のうちの1つを表す、
請求項1〜6のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項8】
前記一般式(I)において、前記部分構造(T2)が
【化8】
(a1)部分構造(T3a)または(T3b)
【化9】
【化10】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
B1は、いずれの場合もNまたはCR100aを表し;
B2は、いずれの場合もNまたはCR100bを表し;
B3は、いずれの場合もNまたはCR100cを表し;
B4は、いずれの場合もNまたはCR100dを表し;
ここで、いずれの場合も、前記B1基、B2基、B3基およびB4基のうちの2つ以下が同時にNを表すことができ;
R100a、R100b、R100c、およびR100dは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、−O−C1−4アルキル−O−、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;
前記残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表すか、あるいは、
(a2)部分構造(T3c)または(T3d)
【化11】
【化12】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
D1は、いずれの場合もN、N−R101d、O、SまたはCR101aまたはCH−R101aを表し;
D2は、いずれの場合もN、N−R101e、O、SまたはCR101bまたはCH−R101bを表し;
D3は、いずれの場合もN、N−R101f、O、SまたはCR101cまたはCH−R101cを表し;
−−−は、いずれの場合も、D1とD2の間に、またはD2とD3の間にちょうど1つの二重結合が存在することを表し、
ここで、いずれの場合も、前記D1基、D2基およびD3基のうちの1つ以下がO、SまたはN−R101d−fを表すことが可能であり、いずれの場合も前記D1基、D2基およびD3基のうちの2つ以下が同時にNを表すことが可能であり、前記残りの基D1、D2またはD3のうちの1つがOまたはSを表す場合、前記D1基、D2基およびD3基の少なくとも1つがCR101a、CR101bまたはCR101cを表さなければならず;
R101a、R101bおよびR101cは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;また、前記CR101a基、CR101b基およびCR101c基中では=O、=NHまたは=N(OH)を表してもよく;
R101d、R101e、R101fは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、または、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
前記残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表すか、あるいは、
(a3)部分構造(T3e)または(T3f)
【化13】
【化14】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
E1は、いずれの場合もN、N−R102e、O、S、CR102aまたはCH−R102aを表し;
E2は、いずれの場合もN、N−R102f、O、S、CR102bまたはCH−R102bを表し;
E3は、いずれの場合もN、N−R102g、O、S、CR102cまたはCH−R102cを表し;
E4は、いずれの場合もN、N−R102h、O、S、CR102dまたはCH−R102dを表し;
−−−は、いずれの場合も、E1とE2の間に、もしくはE2とE3の間に、もしくはE3とE4の間にちょうど1つの二重結合が存在することを表すか;または、二重結合が存在しないこと、即ち、E1とE2の間、およびE2とE3の間、およびE3とE4の間が単結合であることを表し;
ここで、いずれの場合も、前記E1基、E2基、E3基およびE4基のうちの2つがOまたはSを表す場合、これらは互いに隣接しないという条件でのみ、前記E1基、E2基、E3基およびE4基のうちの2つは同時にそれぞれ相互に独立して、N、N−R102e−h、OまたはSを表すことが可能であり;
R102a、R102b、R102cおよびR102dは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;また、前記CR102a基、CR102b基、CR102c基およびCR102d基中では=O、=NHまたは=N(OH)を表してもよく;
R102e、R102f、R102g、R102hは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、または、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
前記残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表すか、あるいは、
(a4)部分構造(T3g)または(T3h)
【化15】
【化16】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
J1は、いずれの場合もN−R103d、O、S、またはC(R103a)2を表し;
J2は、いずれの場合もN−R103e、O、S、またはC(R103b)2を表し;
J3は、いずれの場合もN−R103f、O、S、またはC(R103c)2を表し;
ここで、いずれの場合も、前記J1基、J2基およびJ3基のうちの2つがOまたはSを表す場合、これらは互いに隣接しないという条件でのみ、前記J1基、J2基およびJ3基のうちの2つは同時に相互に独立して、N−R103d−f、OまたはSを表すことが可能であり;
R103a、R103bおよびR103cは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、=O;=NH;=N(OH);O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;
R103d、R103eおよびR103fは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、または、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表すか、あるいは、
(a5)部分構造(T3i)または(T3j)
【化17】
【化18】
{式中、
Wは、NまたはCR9を表し;
K1は、いずれの場合もN、N−R104f、O、S、CR104aまたはCH−R104a;
K2は、いずれの場合もN、N−R104g、O、S、CR104bまたはCH−R104b;
K3は、いずれの場合もN、N−R104h、O、S、CR104cまたはCH−R104c;
K4は、いずれの場合もN、N−R104i、O、S、CR104dまたはCH−R104d;
K5は、いずれの場合もN、N−R104j、O、S、CR104eまたはCH−R104e;
−−−は、いずれの場合も、K1とK2の間に、もしくはK2とK3の間に、もしくはK3とK4の間に、もしくはK4とK5の間にちょうど1つの二重結合が存在することを表すか;または、二重結合が存在しないことを、即ち、K1とK2の間、およびK2とK3の間、およびK3とK4の間、およびK4とK5の間が単結合であることを表し;
ここで、いずれの場合も、前記K1基、K2基、K3基、K4基およびK5基のうちの2つがOまたはSを表す場合、これらは互いに隣接しないという条件でのみ、前記K1基、K2基、K3基、K4基およびK5基のうちの2つは同時にそれぞれ相互に独立して、N、N−R104f、OまたはSを表すことが可能であり;
R104a、R104b、R104c、R104dおよびR104eは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2、NH−C1−4アルキル、N(C1−4アルキル)2、NH−SO2−C1−4アルキル、SCF3、ならびに、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルから選択され;また、CR104a基、CR104b基、CR104c基、CR104d基およびCR101e基中では=O、=NHまたは=N(OH)を表してもよく;
R104f、R104g、R104h、R104iおよびR104jは、それぞれ相互に独立して、H、C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、または、非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個もしくは複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
前記残りの置換基R6、R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、OH、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3、OCF3、OH、SH、NH2またはSCF3を表す}
のうちの1つを表す、
ことを特徴とする、請求項1〜7のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項9】
一般式(If):
【化19】
{式中、
Xは、CR3またはNを表し、
式中、R3はH;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;またはCF3を表し;
Aは、NまたはCR5bを表し;
式中、R5bはH;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;シクロペンチル;シクロヘキシル;または、いずれの場合も非置換の、もしくはそれぞれ相互に独立してC1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1つ、2つもしくは3つの置換基でモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されたフェニルもしくはベンジルを表し;
R1は、部分構造(T1)を表し、
【化20】
[式中、
Yは、C(=O)、O、S、S(=O)2、NH−C(=O)またはNR12を表し、
式中、R12は、H;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;S(=O)2−メチルを表し;
oは、0または1を表し;
R11aおよびR11bは、それぞれ相互に独立してH;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチルを表し;
mは、0、1または2を表し;
Zは、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O−C1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたC1−4アルキル;飽和または不飽和のC3−10シクロアルキル1、それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、OH、O−C1−4アルキルおよびC1−4アルキルからなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたモルホリニル、ピペリジニル、4−メチルピペラジニル、ピペラジニル;それぞれ非置換の、またはそれぞれ相互に独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、O−C1−4アルキル、OCF3、C1−4アルキル、CF3、SH、S−C1−4アルキル、SCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルまたはピリジルを表す];
R2は、H;F;Cl;Br;I;CF3;CN;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピル;n−ブチル;sec−ブチル;tert−ブチル;シクロプロピル;シクロブチル;非置換の、または相互に独立してC1−4アルキル、O−C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、CF3およびOCF3からなる群から選ばれる1個または複数の置換基でモノ置換またはポリ置換されたフェニルを表し;
R4は、H;メチル;エチル;n−プロピル;またはイソプロピルを表し;
R5aは、AがNを表す場合、Hを表すか;または
R5aは、AがCR5bを表す場合、H;メチル;エチル;n−プロピル;イソプロピルを表し;
あるいは、R5aとR5bは、それらに結合している炭素原子と一緒に、飽和または不飽和、非置換のC3−10シクロアルキルを形成し;
Tは、CR6を表し;
Uは、CR7を表し;
Vは、CR8を表し;
Wは、NまたはCR9を表し;
Gは、CR10を表し;
R6とR7は、それらに結合している炭素原子と一緒に、飽和または不飽和、非置換の、またはOH、=O、=N(OH)でモノ置換またはジ置換されたC3−10シクロアルキル;あるいは、それぞれ非置換の、またはF、Cl、Br、I、CF3、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、フェニル、NH2、=O、NH−SO2−C1−4アルキルでモノ置換またはジ置換された、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ジオキソラニル、ジオキサニル、ジオキセパニルを形成し;
R8、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、F、Cl、Br、またはOHを表すか;
あるいは、R7とR8は、それらに結合している炭素原子と一緒に、飽和または不飽和、非置換の、またはOH、=O、=N(OH)でモノ置換またはジ置換されたC3−10シクロアルキル;あるいは、それぞれ非置換の、またはF、Cl、Br、I、CF3、C1−4アルキル、O−C1−4アルキル、SO2−C1−4アルキル、フェニル、NH2、=O、NH−SO2−C1−4アルキルでモノ置換またはジ置換された、フェニル、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、オキサゾリル、オキサゾリジニル、ピロリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、チアゾリル、トリアゾリル、ジオキソラニル、ジオキサニル、ジオキセパニルを形成し;
R6、R9およびR10は、それぞれ相互に独立してH、F、Cl、BrまたはOHを表す}
を有する、請求項1〜8のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項10】
次の群、
1 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)プロパンアミド;
2 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
3 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)プロパンアミド;
4 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)プロパンアミド;
5 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシ−5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
6 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)プロパンアミド;
7 (E)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−(ヒドロキシイミノ)−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)プロパンアミド;
8 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(インドリン−5−イル)プロパンアミド塩酸塩;
9 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチルインドリン−5−イル)プロパンアミド;
10 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−(メチルスルホニル)インドリン−5−イル)プロパンアミド;
11 2−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
12 N−((3−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)アセトアミド;
13 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)プロパンアミド;
14 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−5−イル)プロパンアミド;
15 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]ジオキセピン−7−イル)プロパンアミド;
16 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)プロパンアミド塩酸塩;
17 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)プロパンアミド;
18 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−(メチルスルホニル)−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)プロパンアミド;
19 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)プロパンアミド;
20 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−6−イル)プロパンアミド;
21 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)プロパンアミド;
22 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノリン−6−イル)プロパンアミド;
23 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−オキソ−3,4−ジヒドロ−2H−ベンゾ[b][1,4]オキサジン−7−イル)プロパンアミド;
24 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インデン−7−イル)プロパンアミド;
25 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インドール−4−イル)プロパンアミド;
26 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチル−1H−インドール−4−イル)プロパンアミド;
27 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
28 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
29 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−フェニル−1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
30 2−(1H−ベンゾ[d][1,2,3]トリアゾール−4−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
31 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インドール−5−イル)プロパンアミド;
32 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチル−1H−インドール−5−イル)プロパンアミド;
33 2−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
34 2−(2−アミノ−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
35 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インダゾール−5−イル)プロパンアミド;
36 2−(ベンゾ[d]オキサゾール−4−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
37 2−(ベンゾ[d]オキサゾール−7−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
38 2−(ベンゾ[d]チアゾール−4−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
39 2−(ベンゾ[d]チアゾール−7−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
40 2−(ベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
41 2−(ベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
42 2−(ベンゾ[d]チアゾール−6−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
43 2−(2−アミノベンゾ[d]チアゾール−6−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
44 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−(メチルスルホンアミド)ベンゾ[d]チアゾール−6−イル)プロパンアミド;
45 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−メチルベンゾ[d]チアゾール−6−イル)プロパンアミド;
46 2−(ベンゾ[d]チアゾール−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
47 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(ナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
48 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(ナフタレン−2−イル)プロパンアミド;
49 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)プロパンアミド;
50 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)プロパンアミド;
51 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−メトキシナフタレン−2−イル)プロパンアミド;
52 N−((3−tert−ブチル−1−メチル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
53 N−((3−tert−ブチル−1−ヘキシル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
54 N−((3−tert−ブチル−1−p−トリル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
55 N−((3−tert−ブチル−1−(4−tert−ブチルフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
56 N−((3−tert−ブチル−1−(4−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
57 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
58 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
59 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
60 N−((3−tert−ブチル−1−シクロヘキセニル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
61 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−8−イル)プロパンアミド;
62 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−8−イル)プロパンアミド;
63 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
64 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
65 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(3−メチルイソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
66 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−メチルイソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
67 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1,3−ジメチルイソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
68 N−((1−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
69 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−5−イル)プロパンアミド;
70 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−5−イル)プロパンアミド;
71 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−7−イル)プロパンアミド;
72 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−7−イル)プロパンアミド;
73 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−7−イル)プロパンアミド;
74 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(イソキノリン−6−イル)プロパンアミド;
75 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノリン−6−イル)プロパンアミド;
76 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キナゾリン−6−イル)プロパンアミド;
77 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(キノキサリン−6−イル)プロパンアミド;
78 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)尿素;
79 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
80 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素;
81 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)尿素;
82 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシ−5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素;
83 1−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
84 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)尿素;
85 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−5−イル)尿素;
86 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1H−インドール−4−イル)尿素;
87 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1−メチル−1H−インドール−4−イル)尿素;
88 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1H−インダゾール−4−イル)尿素;
89 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
90 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1H−インドール−5−イル)尿素;
91 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2−メチル−1H−インドール−5−イル)尿素;
92 1−(1H−ベンゾ[d]イミダゾール−5−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
93 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1H−インダゾール−5−イル)尿素;
94 1−(ベンゾ[d]オキサゾール−6−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
95 1−(ベンゾ[d]オキサゾール−5−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
96 1−(ベンゾ[d]チアゾール−6−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
97 1−(ベンゾ[d]チアゾール−5−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
98 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(ナフタレン−1−イル)尿素;
99 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)尿素;
100 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(5−ヒドロキシナフタレン−2−イル)尿素;
101 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
102 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
103 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−エトキシナフタレン−1−イル)尿素;
104 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(6−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
105 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(5−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
106 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(4−ヒドロキシナフタレン−1−イル)尿素;
107 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(キノリン−8−イル)尿素;
108 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(イソキノリン−8−イル)尿素;
109 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(イソキノリン−5−イル)尿素;
110 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(イソキノリン−5−イル)尿素;
111 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(キノリン−5−イル)尿素;
112 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(イソキノリン−4−イル)尿素;
113 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(キノリン−3−イル)尿素;
114 N−[[2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
115 1−[[2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)−尿素;
116 N−[[2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
117 N−[[5−tert−ブチル−2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−イソキノリン−5−イル−プロピオンアミド;
118 1−[[5−tert−ブチル−2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1−メチル−イソキノリン−5−イル)−尿素;
119 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[5−tert−ブチル−2−(6−クロロ−ピリジン−2−イル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
120 2−(1H−インドール−5−イル)−N−[[2−ピリジン−2−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
121 N−[[5−tert−ブチル−2−(3,3−ジフルオロ−シクロブタンカルボニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インダゾール−4−イル)−プロピオンアミド;
122 1−[[2−(3−クロロフェニル)−4−メチル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
123 N−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
124 1−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)−尿素;
125 N−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−イソキノリン−5−イル−プロピオンアミド;
126 N−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
127 2−(1H−ベンゾトリアゾール−4−イル)−N−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
128 1−(ベンゾチアゾール−6−イル)−3−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
129 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
130 1−[[2−(ジプロピル−アミノ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
131 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[5−tert−ブチル−2−(ジプロピル−アミノ)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
132 1−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)−3−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
133 2−(2−メチル−キノリン−5−イル)−N−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
134 2−イソキノリン−5−イル−N−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
135 1−(3−クロロ−イソキノリン−5−イル)−3−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
136 1−(1−クロロ−イソキノリン−5−イル)−3−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
137 1−(1−メチル−イソキノリン−5−イル)−3−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
138 N−[(5−tert−ブチル−2−ピペリジン−1−イル−2H−ピラゾール−3−イル)−メチル]−2−(2−メチル−キノリン−5−イル)−プロピオンアミド;
139 2−(1H−インドール−5−イル)−N−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
140 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−ピペリジン−1−イル−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
141 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
142 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−プロピオンアミド;
143 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(2−メチル−キノリン−5−イル)−プロピオンアミド;
144 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチルスルホニル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
145 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチルスルホニル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−プロピオンアミド;
146 N−[[2−[(4−フルオロフェニル)−メチル−メチルスルホニル−アミノ]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
147 1−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
148 1−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
149 N−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インダゾール−4−イル)−プロピオンアミド;
150 1−[[2−(シクロプロピル−メトキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
151 1−[[2−シクロペンチルオキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
152 1−(1H−インダゾール−4−イル)−3−[[2−(チオフェン−2−イル−メトキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
153 1−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−尿素;
154 N−[[2−ブトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−イソキノリン−5−イル−プロピオンアミド;
155 1−(1H−インダゾール−4−イル)−3−[[2−[(4−メトキシフェニル)−メチル]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−尿素;
156 1−[[2−[(4−メトキシフェニル)−メチル]−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
157 2−(1H−インドール−5−イル)−N−[[2−ピリジン−4−イルオキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
158 2−(1H−インドール−5−イル)−N−[[2−ピリジン−2−イルオキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
159 1−[[2−(3−シアノ−5−フルオロ−フェノキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1−メチル−1H−インダゾール−4−イル)−尿素;
160 N−[[2−(3−シアノ−5−フルオロ−フェノキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
161 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−(3−シアノ−5−フルオロ−フェノキシ)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
162 2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−N−[[2−フェニルメトキシ−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
163 N−[[2−(ベンゼンスルホニル)−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−プロピオンアミド;
164 N−[[2−(ベンゼンスルホニル)−5−tert−ブチル−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−2−(1H−インドール−5−イル)−プロピオンアミド;
165 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[(5−tert−ブチル−2−フェニルスルファニル−2H−ピラゾール−3−イル)−メチル]−プロピオンアミド;
166 1−[[2−(シクロヘキシルスルファニル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(7−ヒドロキシナフタレン−1−イル)−尿素;
167 1−[[2−(シクロヘキシルスルファニル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(1H−インダゾール−4−イル)尿素;
168 1−[[5−tert−ブチル−2−(シクロヘキシルスルファニル)−2H−ピラゾール−3−イル]−メチル]−3−(2−メチル−キノリン−5−イル)−尿素;
169 N−[[2−(3−クロロフェニル)−5−(トリフルオロメチル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−2−(6−ヒドロキシナフタレン−2−イル)−プロピオンアミド;
170 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[5−tert−ブチル−2−(3−クロロフェニル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
171 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−(3−クロロフェニル)−5−シクロプロピル−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
172 N−[[2−シクロヘキシル−5−(トリフルオロメチル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−2−(2−メチル−キノリン−5−イル)−プロピオンアミド;
173 2−(1,3−ベンゾジオキソール−5−イル)−N−[[2−シクロヘキシル−5−(トリフルオロメチル)−2H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル]−メチル]−プロピオンアミド;
174 1−((1−(4−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
175 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((1−(4−フルオロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
176 1−((3−tert−ブチル−1−(3−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
177 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロ−4−フルオロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
178 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((1−(4−メトキシフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
179 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((3−(トリフルオロメチル)−1−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
180 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((1−(4−(トリフルオロメトキシ)フェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
181 1−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)−3−((1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
182 1−((3−tert−ブチル−1−(3,5−ジクロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)尿素;
183 2−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−シクロプロピル−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
184 N−((1−シクロヘキシル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)プロパンアミド;
185 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,3−ジヒドロベンゾフラン−7−イル)尿素;
186 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロ−1H−インデン−5−イル)アセトアミド;
187 1−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)尿素;
188 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)アセトアミド;
189 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,2−ジメチルクロマン−6−イル)プロパンアミド;
190 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,2−ジメチル−2H−クロメン−6−イル)プロパンアミド;
191 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−(メチルスルホニル)−1H−インダゾール−5−イル)プロパンアミド;
192 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(2−メチル−1H−インドール−4−イル)尿素;
193 N−((3−tert−ブチル−1−(3−クロロフェニル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
194 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(6−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
195 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)プロパンアミド;
196 1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(1−オキソ−1,2−ジヒドロイソキノリン−5−イル)尿素;
197 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(5−フルオロナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
198 5−(1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチルアミノ)−1−オキソプロパン−2−イル)キノリン1−オキサイド;
199 2−(1H−インダゾール−4−イル)−N−((1−ペンチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
200 N−((1−(3−クロロフェニル)−4−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)プロパンアミド;
201 N−((3−tert−ブチル−1−(2,2,2−トリフルオロエチルアミノ)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)プロパンアミド;
202 2−(2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イル)−N−((1−(4−メトキシベンジル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
203 2−(1H−インダゾール−4−イル)−N−((1−(2−メトキシエチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
204 2−(1H−インダゾール−4−イル)−N−((1−(ピリジン−2−イルメチルアミノ)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
205 1−(5−クロロ−1H−インダゾール−4−イル)−3−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)尿素;
206 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)プロパンアミド;
207 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)プロパンアミド;
208 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(2−ヒドロキシ−2,3−ジヒドロ−1H−インデン−4−イル)プロパンアミド;
209 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インダゾール−6−イル)プロパンアミド;
210 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(1H−インダゾール−7−イル)プロパンアミド;
211 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(6−フルオロナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
212 N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−2−(7−メトキシナフタレン−1−イル)プロパンアミド;
213 2−(3−クロロイソキノリン−5−イル)−N−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)プロパンアミド;
214 (S)−1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシ−5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素;
215 (R)−1−((1−(3−クロロフェニル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(7−ヒドロキシ−5,6,7,8−テトラヒドロナフタレン−1−イル)尿素;
216 1−((3−tert−ブチル−1−(ピリジン−2−イル)−1H−ピラゾール−5−イル)メチル)−3−(6−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)尿素;
217 N−(5−((3−(6−フルオロ−1H−インダゾール−4−イル)ウレイド)メチル)−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル)ベンズアミド;
から選択される、それぞれ遊離化合物;ラセミ体;エナンチオマー、ジアステレオマー、エナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物、または個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形にある;または、その生理学的に許容される酸もしくは塩基の塩の形にある、請求項1〜9のいずれか1項に記載の置換された化合物。
【請求項11】
個々の立体異性体またはその混合物、遊離化合物および/またはその生理学的に許容し得る塩の形にある、請求項1〜10のいずれか1項に記載の少なくとも1種類の置換された化合物、ならびに場合により適当な添加剤および/または補助剤および/または場合により他の有効成分を含有する医薬組成物。
【請求項12】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経因性痛、内臓痛および関節痛からなる群から選ばれる痛み;痛覚過敏;異痛;灼熱痛;偏頭痛;うつ病;神経疾患;軸索損傷;神経変性疾患、好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン舞踏病からなる群から選ばれる神経変性疾患;認知障害、好ましくは、認知欠損状態、特に好ましくは、記憶障害;てんかん;呼吸器疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎からなる群から選ばれる呼吸器疾患;咳;尿失禁;過活動膀胱(OAB);胃腸管の障害および/または損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;脳卒中;眼刺激;皮層刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;下痢;掻痒;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振および肥満からなる群から選ばれる摂食障害;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症における禁断症状;医薬品(好ましくは、天然または合成のオピオイド)に対する耐性発現;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症における禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症における禁断症状からなる群から選ばれる1つ以上の障害を治療および/または予防するための;利尿のための;抗ナトリウム利尿のための;心臓血管系に作用するための;覚醒度を増大するための;創傷および/または熱傷を治療するための;切断された神経を治療するための;性的衝動を増大するための;運動活性を調節するための;不安緩解のための;局所麻酔のための、および/または、望ましくない副作用、好ましくはバニロイド受容体1(VR1/TRPV1受容体)アゴニスト、好ましくは、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、SDZ−249665、SDZ−249482、ヌバニルおよびカプサバニルからなる群から選ばれるアゴニストの投与により惹起される高熱、高血圧および気管支狭窄からなる群から選ばれる望ましくない副作用を抑制するための医薬組成物を製造するための、
個々の立体異性体またはその混合物、遊離化合物および/またはその生理学的に許容し得る塩の形にある、請求項1〜10のいずれか1項に記載の少なくとも1種類の置換された化合物の使用。
【請求項13】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、神経因性痛、内臓痛および関節痛からなる群から選ばれる痛み;痛覚過敏;異痛;灼熱痛;偏頭痛;うつ病;神経疾患;軸索損傷;神経変性疾患、好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン舞踏病からなる群から選ばれる神経変性疾患;認知障害、好ましくは、認知欠損状態、特に好ましくは、記憶障害;てんかん;呼吸器疾患、好ましくは喘息、気管支炎および肺炎からなる群から選ばれる呼吸器疾患;咳;尿失禁;過活動膀胱(OAB);胃腸管の障害および/または損傷;十二指腸潰瘍;胃潰瘍;過敏性腸症候群;脳卒中;眼刺激;皮層刺激;神経性皮膚疾患;アレルギー性皮膚疾患;乾癬;白斑;単純ヘルペス;炎症、好ましくは腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症;下痢;掻痒;骨粗鬆症;関節炎;変形性関節症;リウマチ性疾患;摂食障害、好ましくは過食症、悪液質、食欲不振および肥満からなる群から選ばれる摂食障害;医薬品依存症;医薬品乱用;医薬品依存症における禁断症状;医薬品(好ましくは、天然または合成のオピオイド)に対する耐性発現;薬物依存症;薬物乱用;薬物依存症における禁断症状;アルコール依存症;アルコール乱用およびアルコール依存症における禁断症状からなる群から選ばれる1つ以上の障害の治療および/または予防に使用するための;利尿のための;抗ナトリウム利尿のための;心臓血管系に作用するための;覚醒度を増大するための;創傷および/または熱傷を治療するための;切断された神経を治療するための;性的衝動を増大するための;運動活性を調節にするための;不安緩解のための;局所麻酔のための、および/または、望ましくない副作用、好ましくはバニロイド受容体1(VR1/TRPV1受容体)アゴニスト、好ましくは、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、SDZ−249665、SDZ−249482、ヌバニルおよびカプサバニルからなる群から選ばれるアゴニストの投与により惹起される高熱、高血圧および気管支狭窄からなる群から選ばれる望ましくない副作用を抑制するための、請求項1〜10のいずれか1項に記載の少なくとも1種類の置換された化合物。
【請求項14】
一般式(II)
【化21】
(式中、X、R1、R2、R4およびnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の少なくとも1種類の化合物を反応媒体中で、場合により少なくとも1種類の好適なカップリング剤の存在下で、場合により少なくとも1種類の塩基の存在下で、一般式(III)または(IV)
【化22】
【化23】
(式中、Halはハロゲン、好ましくはBrまたはClを表し、R5a、R5b、T、U、V、WおよびGは、それぞれ、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物と反応させて、一般式(I)
【化24】
(式中、AはCR5bを表し、X、R1、R2、R4、R5a、R5b、T、U、V、WおよびGならびにnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物を生成するか;
または、一般式(II)
【化25】
(式中、X、R1、R2、R4およびnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の少なくとも1種類の化合物を、反応媒体中で、クロロ蟻酸フェニルの存在下で、場合により少なくとも1種類の塩基および/または少なくとも1種類の好適なカップリング剤の存在下で反応させて、一般式(V)
【化26】
(式中、X、R1、R2、R4およびnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物を生成し、場合により前記化合物を精製および/または単離し、一般式(V)の化合物を一般式(VI)
【化27】
(式中、T、U、V、WおよびGは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物と、反応媒体中で、場合により少なくとも1種類の好適なカップリング剤の存在下で、場合により少なくとも1種類の塩基の存在下で反応させて、一般式(I)
【化28】
(AはNを表し、X、R1、R2、R4、R5a、T、U、V、WおよびGならびにnは、請求項1〜13のいずれか1項に記載の意味を有する)の化合物を生成する、
請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物の製造方法。
【公表番号】特表2012−526061(P2012−526061A)
【公表日】平成24年10月25日(2012.10.25)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−508950(P2012−508950)
【出願日】平成22年5月6日(2010.5.6)
【国際出願番号】PCT/EP2010/002785
【国際公開番号】WO2010/127855
【国際公開日】平成22年11月11日(2010.11.11)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年10月25日(2012.10.25)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年5月6日(2010.5.6)
【国際出願番号】PCT/EP2010/002785
【国際公開番号】WO2010/127855
【国際公開日】平成22年11月11日(2010.11.11)
【出願人】(390035404)グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Fターム(参考)】
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