バニロイド受容体リガンドとしての置換フェニル尿素および置換フェニルアミド
本発明は、式（Ｉ）の置換フェニル尿素および置換フェニルアミド、これらの製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
その遊離化合物、その互変異性体、そのＮ−オキシド、そのラセミ化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、前記エナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物、または個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形にあるか、あるいはその生理学的に許容し得る酸または塩基の塩の形にある、一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣＲ３またはＮを表し、
ここで、Ｒ３はＨ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）を表し、
Ａは、ＮまたはＣＲ５ｂを表し、
ｎは、１、２、３または４を表し、
Ｒ０は、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、アリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、Ｃ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されているであり、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、又はモノ置換またはポリ置換されていてよい）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたアリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されているであり、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、又はモノ置換またはポリ置換されていてよい）を表し、
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキル１またはヘテロシクリル１（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、アリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、Ｃ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキル１またはヘテロシクリル１（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されているであり、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、又はモノ置換またはポリ置換されていてよい）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたアリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されているであり、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、又はモノ置換またはポリ置換されていてよい）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ０、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、Ｏ−Ｒ０、ＳＨ、Ｓ−Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨＲ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０）、またはＳＣｌ３を表し、
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ０、Ｆ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２Ｈ、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦＨ２、またはＳＦ５を表し、
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）を表し、
Ｒ５ａは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）を表し、
Ｒ５ｂは、ＨまたはＲ０を表すか、あるいは
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、これらを結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）を形成し、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２を表し、
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２を表し、ここで、Ｒ８がＲ０を示し、そしてＲ０がヘテロアリールを表す場合、前記ヘテロアリールは、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、キノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、フリル（フラニル）、イミダゾチアゾリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾイル、イソチアゾリル、インドリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピラゾリル、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、プリニル、フェナジニル、チエニル（チオフェニル）、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリルおよびトリアジニルより成る群から選ばれ、
ここで、「置換アルキル」、「置換ヘテロシクリル」および「置換シクロアルキル」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、＝ＮＨ、＝Ｃ（ＮＨ２）２、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２によるそれぞれ相互に独立して１つまたは複数の水素原子の置換に関連し、
ここで、「置換シクロアルキル１」および「置換ヘテロシクリル１」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、＝Ｃ（ＮＨ２）２、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２によるそれぞれ相互に独立して１つまたは複数の水素原子の置換に関連し、
ここで、「置換アリール」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２によるそれぞれ相互に独立して１つまたは複数の水素原子の置換に関連し、
ここで、「置換ヘテロアリール」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２によるそれぞれ相互に独立して１つまたは複数の水素原子の置換に関する。］
で表わされる置換された化合物。
【請求項２】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を表し、
Ａが、ＮまたはＣＲ５ｂを表し、
Ｒ５ａが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を表し、
Ｒ５ｂが、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）、またはアリール、ヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨおよびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたアリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨおよびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）を表すか、あるいは
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、これらを結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を形成する、請求項１に記載の置換された化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルを表し、
Ａが、ＮまたはＣＲ５ｂを表し、
ＡがＮを表す場合に、Ｒ５ａが、ＨまたはＣＨ３、好ましくはＨを表すか、あるいは
ＡがＣＲ５ｂを表す場合に、Ｒ５ａが、ＨまたはＣＨ３、好ましくはＨを表し、
ここで、Ｒ５ｂが、Ｈ、またはＣ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか）、Ｃ３〜１０シクロアルキル（これは飽和または不飽和、非置換）、またはフェニルもしくはベンジル（これらはいずれの場合も、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３およびＣ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を表すか、あるいは
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、これらを結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキル（これは飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を形成する、請求項１または２に記載の置換された化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、部分構造（Ｔ１）
【化２】
［式中、
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ１２を表し、
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜８アルキル（ここで、Ｃ１〜８アルキルは、それぞれ、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜４アルキルおよびＮ（Ｃ１〜４アルキル）２より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）を表し、
ｏは、０または１を表し、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２（ここで、Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＨおよびＯＣＦ３より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）を表すが、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが同じ炭素原子に結合される場合には、置換基Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの一方だけがＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２を表し得ることを条件とし、
ｍは、０、１、２、３または４を表し、
Ｚは、Ｃ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキル１またはヘテロシクリル１（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）、アリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）を表す］
を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項５】
Ｙが、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ１２を表し、
ここで、Ｒ１２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、Ｓ（＝Ｏ）２−エチルを表し、
ｏが、０または１を表し、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂがそれぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ＣＨ２ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−メチル、Ｎ（メチル）２、ＮＨ−エチル、Ｎ（エチル）２、またはＮ（メチル）（エチル）を表すが、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが同じ炭素原子に結合される場合には、置換基Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの一方だけがＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ−メチル、Ｎ（メチル）２、ＮＨ−エチル、Ｎ（エチル）２、またはＮ（メチル）（エチル）を表し得ることを条件とし、
ｍが、０、１または２を表し、
Ｚが、Ｃ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨおよびＣＦ３より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、フェニル、ナフチル、フリル、ピリジルまたはチエニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８アルキル、ＳＣＦ３、ベンジルおよびフェニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジルおよびフェニルはそれぞれ非置換であっても、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３より成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）、Ｃ３〜１０シクロアルキル１またはヘテロシクリル１（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ベンジル、フェニルおよびピリジルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニルおよびピリジルはそれぞれ非置換であっても、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３より成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）を表す、請求項４に記載の置換された化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨおよびＣＦ３からなる群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されている）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨおよびＣＦ３より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）、アリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたアリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよく、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項７】
Ｒ６およびＲ１０が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキルおよびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル（ここで、Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換であることができる）からなる群からそれぞれ互いに独立して選択され、
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２（ここで、Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３より成る群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されていてよい）、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキルもしくはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３からなる群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されているであり、場合により、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、ＮＨ（フェニル）、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ピリジル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ピリジル、ＮＨ（ピリジル）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたフェニルもしくはピリジル（ここで、フェニル、ピリジル、フリルまたはチエニルはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３からなる群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されているであり、場合により、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）からなる群からそれぞれ互いに独立して選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項８】
Ｒ６およびＲ１０がＨを表す、請求項７に記載の置換された化合物。
【請求項９】
一般式（Ｉｆ）
【化３】
［式中、
Ｘは、ＣＲ３またはＮを表し、
ここで、Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、またはＣＦ３を表し、
Ａは、ＮまたはＣＲ５ｂを表し、
Ｒ１は、部分構造（Ｔ１）
【化４】
を表し、ここで、
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ１２を表し、
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、Ｓ（＝Ｏ）２−メチルを表し、
ｏは、０または１を表し、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチルを表し、
ｍは、０、１または２を表し、
Ｚは、Ｃ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキル１（飽和または不飽和）、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、フェニルまたはピリジル（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を表し、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル（非置換またはＣ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルを表し、
Ｒ５ａは、ＡがＮを表す場合に、ＨまたはＣＨ３を表すか、あるいは
ＡがＣＲ５ｂを表す場合に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルを表し、
Ｒ５ｂは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはフェニルもしくはベンジル（これらはいずれの場合も、置換されていないか、またはＣ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立して選択される１、２もしくは３個の置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されている）を表すか、あるいは
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、これらを結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキル（これは飽和または不飽和、非置換）を形成し、
Ｒ７およびＲ９は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表し、
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（メチル）、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（エチル）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）２、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（エチル）２、Ｃ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＯＨによってモノ置換又はジ置換されている）、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−エチル、ＣＨ２−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、ＣＨ２−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、Ｓ−メチル、Ｓ−エチル、Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−メチル、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−エチル、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（メチル）２、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（エチル）２、ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、ＯＣ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか）、Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和、非置換であり、場合により、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができる）、ピペリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、ＮＨ（フェニル）、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ピリジル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ピリジル、ＮＨ（ピリジル）（ここで、フェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルはそれぞれ非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３より成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されている）を表す］
を有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項１０】
それぞれ、その遊離化合物、そのラセミ化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、前記エナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物、または個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形にあるか、あるいはその生理学的に許容し得る酸または塩基の塩の形にある、次の群：
【表１】
から選ばれる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項１１】
個々の立体異性体またはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に適合性の塩の形態である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換された化合物と、場合により、適切な添加剤および／または助剤、そして／あるいは場合により、さらなる活性成分とを含有する医薬組成物。
【請求項１２】
痛み（好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害痛、内臓痛および関節痛より成る群から選ばれる痛み）、痛覚過敏、異痛、灼熱痛、片頭痛、うつ病、神経性疾患、軸索損傷、神経変性疾患（好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病より成る群から選ばれる）、認知機能不全（好ましくは、認知欠損状態、特に好ましくは、記憶障害）、てんかん、呼吸器疾患（好ましくは、喘息、気管支炎および肺炎症より成る群から選ばれる）、咳、尿失禁、過活動膀胱（ＯＡＢ）、胃腸管の障害および／または傷害、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、過敏性腸症候群、脳卒中、眼刺激、皮膚刺激、神経性皮膚病、アレルギー性皮膚病、乾癬、白斑、単純ヘルペス、炎症（好ましくは、腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症）、下痢、そう痒、骨粗鬆症、関節炎、変形性関節症、リウマチ性疾患、摂食障害（好ましくは、過食症、悪液質、食欲不振および肥満より成る群から選ばれる）、薬物依存症、薬物の誤用、薬物依存症における禁断症状、薬物（好ましくは、天然または合成オピオイド）に対する耐性の発生、ドラッグ依存症、ドラッグの誤用、ドラッグ依存症における禁断症状、アルコール依存症、アルコールの誤用、およびアルコール依存症における禁断症状より成る群から選ばれる１つまたは複数の障害の治療および／または予防のため、利尿のため、抗ナトリウム利尿のため、心血管系に影響を与えるため、覚醒状態の増大のため、創傷および／または熱傷の治療のため、切断神経の治療のため、性欲の増大のため、運動活動の調節のため、不安緩解のため、局所麻酔のため、そして／あるいは、バニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニスト（好ましくは、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌバニルおよびカプサバニルより成る群から選ばれる）の投与によって引き起こされる望ましくない副作用（好ましくは、高体温、高血圧症および気管支収縮より成る群から選ばれる）の抑制のための医薬組成物を製造するための、個々の立体異性体またはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に適合性の塩の形態である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換された化合物の使用。
【請求項１３】
痛み（好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害痛、内臓痛および関節痛より成る群から選ばれる痛み）、痛覚過敏、異痛、灼熱痛、片頭痛、うつ病、神経性疾患、軸索損傷、神経変性疾患（好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病より成る群から選ばれる）、認知機能不全（好ましくは、認知欠損状態、特に好ましくは、記憶障害）、てんかん、呼吸器疾患（好ましくは、喘息、気管支炎および肺炎症より成る群から選ばれる）、咳、尿失禁、過活動膀胱（ＯＡＢ）、胃腸管の障害および／または傷害、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、過敏性腸症候群、脳卒中、眼刺激、皮膚刺激、神経性皮膚病、アレルギー性皮膚病、乾癬、白斑、単純ヘルペス、炎症（好ましくは、腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症）、下痢、そう痒、骨粗鬆症、関節炎、変形性関節症、リウマチ性疾患、摂食障害（好ましくは、過食症、悪液質、食欲不振および肥満より成る群から選ばれる）、薬物依存症、薬物の誤用、薬物依存症における禁断症状、薬物（好ましくは、天然または合成オピオイド）に対する耐性の発生、ドラッグ依存症、ドラッグの誤用、ドラッグ依存症における禁断症状、アルコール依存症、アルコールの誤用、およびアルコール依存症における禁断症状より成る群から選ばれる１つまたは複数の障害の治療および／または予防において、利尿のために、抗ナトリウム利尿のために、心血管系に影響を与えるために、覚醒状態の増大のために、創傷および／または熱傷の治療のために、切断神経の治療のために、性欲の増大のために、運動活動の調節のために、不安緩解のために、局所麻酔のために、そして／あるいは、バニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニスト（好ましくは、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌバニルおよびカプサバニルより成る群から選ばれる）の投与によって引き起こされる望ましくない副作用（好ましくは、高体温、高血圧症および気管支収縮より成る群から選ばれる）の抑制のために使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換された化合物。
【請求項１４】
一般式（ＩＩ）
【化５】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびｎは、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物が、反応媒体中、場合により少なくとも１種の適切なカップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下で、一般式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）
【化６】
【化７】
（式中、Ｈａｌはハロゲン、好ましくはＣｌまたはＢｒを表し、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物と、場合により少なくとも１種の適切なカップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下で反応されて、一般式（Ｉ）
【化８】
（式中、ＡはＣＲ５ｂを表し、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびｎは請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物を形成することか、あるいは
一般式（ＩＩ）
【化９】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびｎは請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物が、反応媒体中、クロロギ酸フェニルの存在下、場合により少なくとも１種の塩基および／またはカップリング試薬の存在下で反応されて、一般式（Ｖ）
【化１０】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびｎは請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物を形成し、前記化合物が場合により精製および／または単離され、そして一般式（Ｖ）の化合物が、反応媒体中、場合により少なくとも１種の適切なカップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下で、一般式（ＶＩ）
【化１１】
（式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物と反応されて、一般式（Ｉ）
【化１２】
（式中、ＡはＮを表し、そしてＸ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０ならびにｎは請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物を形成すること
を特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の製造方法。
【請求項１】
その遊離化合物、その互変異性体、そのＮ−オキシド、そのラセミ化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、前記エナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物、または個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形にあるか、あるいはその生理学的に許容し得る酸または塩基の塩の形にある、一般式（Ｉ）
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣＲ３またはＮを表し、
ここで、Ｒ３はＨ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）を表し、
Ａは、ＮまたはＣＲ５ｂを表し、
ｎは、１、２、３または４を表し、
Ｒ０は、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、アリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、Ｃ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されているであり、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、又はモノ置換またはポリ置換されていてよい）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたアリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されているであり、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、又はモノ置換またはポリ置換されていてよい）を表し、
Ｒ１は、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキル１またはヘテロシクリル１（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、アリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）、Ｃ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキル１またはヘテロシクリル１（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されているであり、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、又はモノ置換またはポリ置換されていてよい）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたアリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されているであり、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、又はモノ置換またはポリ置換されていてよい）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ０、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、Ｏ−Ｒ０、ＳＨ、Ｓ−Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２−ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨＲ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）（Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０）、またはＳＣｌ３を表し、
Ｒ２は、Ｈ、Ｒ０、Ｆ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＯＨ、ＳＨ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＣＨ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦ２Ｈ、Ｓ（＝Ｏ）２−ＣＦＨ２、またはＳＦ５を表し、
Ｒ４は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）を表し、
Ｒ５ａは、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）を表し、
Ｒ５ｂは、ＨまたはＲ０を表すか、あるいは
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、これらを結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはモノ置換またはポリ置換されている）を形成し、
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ９およびＲ１０は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２を表し、
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２を表し、ここで、Ｒ８がＲ０を示し、そしてＲ０がヘテロアリールを表す場合、前記ヘテロアリールは、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾチエニル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリル、キナゾリニル、キノキサリニル、カルバゾリル、キノリニル、ジベンゾフラニル、ジベンゾチエニル、フリル（フラニル）、イミダゾチアゾリル、インダゾリル、インドリジニル、インドリル、イソキノリニル、イソオキサゾイル、イソチアゾリル、インドリル、ナフチリジニル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フェナジニル、フェノチアジニル、フタラジニル、ピラゾリル、ピリジル（２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル）、ピロリル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、プリニル、フェナジニル、チエニル（チオフェニル）、トリアゾリル、テトラゾリル、チアゾリル、チアジアゾリルおよびトリアジニルより成る群から選ばれ、
ここで、「置換アルキル」、「置換ヘテロシクリル」および「置換シクロアルキル」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、＝ＮＨ、＝Ｃ（ＮＨ２）２、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２によるそれぞれ相互に独立して１つまたは複数の水素原子の置換に関連し、
ここで、「置換シクロアルキル１」および「置換ヘテロシクリル１」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、＝Ｏ、＝Ｃ（ＮＨ２）２、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２によるそれぞれ相互に独立して１つまたは複数の水素原子の置換に関連し、
ここで、「置換アリール」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２によるそれぞれ相互に独立して１つまたは複数の水素原子の置換に関連し、
ここで、「置換ヘテロアリール」は、対応する残基について、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、Ｒ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ０、ＣＯ２Ｈ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ０、ＣＯＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ０、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ０）２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＯＲ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、Ｏ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ２、ＮＨ−Ｒ０、Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｒ０、ＮＲ０−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ０）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、ＮＲ０−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、ＳＲ０、Ｓ（＝Ｏ）Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２Ｒ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＲ０、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＲ０、またはＳ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｒ０）２によるそれぞれ相互に独立して１つまたは複数の水素原子の置換に関する。］
で表わされる置換された化合物。
【請求項２】
Ｒ４が、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を表し、
Ａが、ＮまたはＣＲ５ｂを表し、
Ｒ５ａが、Ｈ、ＯＨ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を表し、
Ｒ５ｂが、Ｈ、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）、またはアリール、ヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨおよびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたアリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨおよびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）を表すか、あるいは
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、これらを結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を形成する、請求項１に記載の置換された化合物。
【請求項３】
Ｒ４が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルを表し、
Ａが、ＮまたはＣＲ５ｂを表し、
ＡがＮを表す場合に、Ｒ５ａが、ＨまたはＣＨ３、好ましくはＨを表すか、あるいは
ＡがＣＲ５ｂを表す場合に、Ｒ５ａが、ＨまたはＣＨ３、好ましくはＨを表し、
ここで、Ｒ５ｂが、Ｈ、またはＣ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか）、Ｃ３〜１０シクロアルキル（これは飽和または不飽和、非置換）、またはフェニルもしくはベンジル（これらはいずれの場合も、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３およびＣ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を表すか、あるいは
Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、これらを結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキル（これは飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を形成する、請求項１または２に記載の置換された化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、部分構造（Ｔ１）
【化２】
［式中、
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ１２を表し、
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、Ｃ１〜８アルキルまたはＳ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜８アルキル（ここで、Ｃ１〜８アルキルは、それぞれ、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−Ｃ１〜４アルキルおよびＮ（Ｃ１〜４アルキル）２より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）を表し、
ｏは、０または１を表し、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２（ここで、Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＨおよびＯＣＦ３より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）を表すが、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが同じ炭素原子に結合される場合には、置換基Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの一方だけがＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＮＨ−Ｃ１〜４アルキルまたはＮ（Ｃ１〜４アルキル）２を表し得ることを条件とし、
ｍは、０、１、２、３または４を表し、
Ｚは、Ｃ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキル１またはヘテロシクリル１（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）、アリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）を表す］
を表す、請求項１〜３のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項５】
Ｙが、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ１２を表し、
ここで、Ｒ１２が、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、Ｓ（＝Ｏ）２−エチルを表し、
ｏが、０または１を表し、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂがそれぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、ＣＨ２ＣＦ３、ＯＨ、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ、ＯＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ−メチル、Ｎ（メチル）２、ＮＨ−エチル、Ｎ（エチル）２、またはＮ（メチル）（エチル）を表すが、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが同じ炭素原子に結合される場合には、置換基Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂの一方だけがＯＨ、ＯＣＦ３、Ｏ−メチル、Ｏ−エチル、Ｏ−（ＣＨ２）２−Ｏ−ＣＨ３、Ｏ−（ＣＨ２）２−ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ−メチル、Ｎ（メチル）２、ＮＨ−エチル、Ｎ（エチル）２、またはＮ（メチル）（エチル）を表し得ることを条件とし、
ｍが、０、１または２を表し、
Ｚが、Ｃ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨおよびＣＦ３より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、フェニル、ナフチル、フリル、ピリジルまたはチエニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８アルキル、ＳＣＦ３、ベンジルおよびフェニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジルおよびフェニルはそれぞれ非置換であっても、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３より成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）、Ｃ３〜１０シクロアルキル１またはヘテロシクリル１（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ベンジル、フェニルおよびピリジルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニルおよびピリジルはそれぞれ非置換であっても、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３より成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）を表す、請求項４に記載の置換された化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈ、Ｆ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２Ｈ、ＣＦＨ２、ＣＦ２Ｃｌ、ＣＦＣｌ２、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２Ｈ、ＯＣＦＨ２、ＯＣＦ２Ｃｌ、ＯＣＦＣｌ２、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＳＣＦ２Ｈ、ＳＣＦＨ２、ＳＣＦ２Ｃｌ、ＳＣＦＣｌ２、Ｃ１〜１０アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）、Ｃ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨおよびＣＦ３からなる群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されている）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝Ｏ、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨおよびＣＦ３より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）、アリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよい）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたアリールまたはヘテロアリール（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜８アルキル、ＳＣＦ３、Ｓ（＝Ｏ）２ＯＨ、ベンジル、フェニル、ピリジルおよびチエニルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換され、ここで、ベンジル、フェニル、ピリジル、チエニルはそれぞれ置換されていないか、又は、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜８アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＯＨ、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３およびＳ（＝Ｏ）２ＯＨより成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されていてもよく、ここで、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、＝ＯおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）を表す、請求項１〜５のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項７】
Ｒ６およびＲ１０が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキルおよびＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル（ここで、Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状、非置換であることができる）からなる群からそれぞれ互いに独立して選択され、
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１〜４アルキル、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＯ２−Ｃ１〜４アルキル、ＳＯ２−ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２（ここで、Ｃ１〜４アルキルはそれぞれ、飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、ＣＦ３、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３より成る群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されていてよい）、Ｃ３〜１０シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキルもしくはヘテロシクリル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ２、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１〜４アルキル）、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）２、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、Ｎ（Ｃ１〜４アルキル）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキル、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３からなる群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されているであり、場合により、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、ＮＨ（フェニル）、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ピリジル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ピリジル、ＮＨ（ピリジル）、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたフェニルもしくはピリジル（ここで、フェニル、ピリジル、フリルまたはチエニルはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３からなる群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されているであり、場合により、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができるか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨおよびＯ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されていてよい）からなる群からそれぞれ互いに独立して選択される、請求項１〜６のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項８】
Ｒ６およびＲ１０がＨを表す、請求項７に記載の置換された化合物。
【請求項９】
一般式（Ｉｆ）
【化３】
［式中、
Ｘは、ＣＲ３またはＮを表し、
ここで、Ｒ３は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、またはＣＦ３を表し、
Ａは、ＮまたはＣＲ５ｂを表し、
Ｒ１は、部分構造（Ｔ１）
【化４】
を表し、ここで、
Ｙは、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）２、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）またはＮＲ１２を表し、
ここで、Ｒ１２は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、Ｓ（＝Ｏ）２−メチルを表し、
ｏは、０または１を表し、
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それぞれ互いに独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチルを表し、
ｍは、０、１または２を表し、
Ｚは、Ｃ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、Ｃ３〜１０シクロアルキル１（飽和または不飽和）、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、４−メチルピペラジニル、ピペラジニル（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキルおよびＣ１〜４アルキルより成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）、フェニルまたはピリジル（これらはそれぞれ、置換されていないか、またはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキル、ＳＣＦ３より成る群から、それぞれ相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換もしくはポリ置換されている）を表し、
Ｒ２は、Ｈ、Ｆ、Ｉ、ＣＦ３、ＣＮ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、ｓｅｃ．−ブチル、ｔｅｒｔ．−ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、フェニル（非置換またはＣ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群から相互に独立して選ばれる１つもしくは複数の置換基によってモノ置換又はポリ置換されている）を表し、
Ｒ４は、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルを表し、
Ｒ５ａは、ＡがＮを表す場合に、ＨまたはＣＨ３を表すか、あるいは
ＡがＣＲ５ｂを表す場合に、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピルを表し、
Ｒ５ｂは、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、シクロペンチル、シクロヘキシル、またはフェニルもしくはベンジル（これらはいずれの場合も、置換されていないか、またはＣ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３およびＯＣＦ３からなる群からそれぞれ互いに独立して選択される１、２もしくは３個の置換基によってモノ置換、ジ置換もしくはトリ置換されている）を表すか、あるいは
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、これらを結合する炭素原子と一緒になって、Ｃ３〜１０シクロアルキル（これは飽和または不飽和、非置換）を形成し、
Ｒ７およびＲ９は、それぞれ互いに独立して、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ１〜４アルキル、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表し、
Ｒ８は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＮＯ２、ＣＦ３、ＯＨ、ＯＣＦ３、ＳＨ、ＳＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（メチル）、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ（エチル）、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（メチル）２、Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（エチル）２、Ｃ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか、またはＯＨによってモノ置換又はジ置換されている）、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−メチル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−エチル、ＣＨ２−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、ＣＨ２−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、Ｓ−メチル、Ｓ−エチル、Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−メチル、Ｓ（＝Ｏ）２−ＮＨ−エチル、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（メチル）２、Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（エチル）２、ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−メチル、ＣＨ２−Ｓ（＝Ｏ）２−エチル、ＯＣ１〜４アルキル（これは飽和または不飽和、分枝状または非分枝状の、置換されていないか）、Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル−Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、Ｃ３〜１０シクロアルキル、またはＣ１〜８アルキルを介して架橋されたＣ３〜１０シクロアルキル（これらはそれぞれ、飽和または不飽和、非置換であり、場合により、前記アルキル鎖はそれぞれ、分枝状または非分枝状、飽和または不飽和、非置換であることができる）、ピペリジニル、ピペラジニル、４−メチルピペラジニル、モルホリニル、ジオキシドイソチアゾリジニル、フェニル、ピリジル、フリル、チエニル、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−フェニル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−フェニル、ＮＨ（フェニル）、Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ピリジル、ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ピリジル、ＮＨ（ピリジル）（ここで、フェニル、ピリジル、チエニルまたはフリルはそれぞれ非置換であるか、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＯＨ、Ｏ−Ｃ１〜４アルキル、ＯＣＦ３、Ｃ１〜４アルキル、ＣＦ３、ＳＨ、Ｓ−Ｃ１〜４アルキルおよびＳＣＦ３より成る群から相互に独立して選ばれた１つまたは複数の置換基によってモノ置換またはポリ置換されている）を表す］
を有する、請求項１〜８のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項１０】
それぞれ、その遊離化合物、そのラセミ化合物、そのエナンチオマー、そのジアステレオマー、前記エナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物、または個々のエナンチオマーもしくはジアステレオマーの混合物の形にあるか、あるいはその生理学的に許容し得る酸または塩基の塩の形にある、次の群：
【表１】
から選ばれる、請求項１〜９のいずれか一項に記載の置換された化合物。
【請求項１１】
個々の立体異性体またはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に適合性の塩の形態である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換された化合物と、場合により、適切な添加剤および／または助剤、そして／あるいは場合により、さらなる活性成分とを含有する医薬組成物。
【請求項１２】
痛み（好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害痛、内臓痛および関節痛より成る群から選ばれる痛み）、痛覚過敏、異痛、灼熱痛、片頭痛、うつ病、神経性疾患、軸索損傷、神経変性疾患（好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病より成る群から選ばれる）、認知機能不全（好ましくは、認知欠損状態、特に好ましくは、記憶障害）、てんかん、呼吸器疾患（好ましくは、喘息、気管支炎および肺炎症より成る群から選ばれる）、咳、尿失禁、過活動膀胱（ＯＡＢ）、胃腸管の障害および／または傷害、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、過敏性腸症候群、脳卒中、眼刺激、皮膚刺激、神経性皮膚病、アレルギー性皮膚病、乾癬、白斑、単純ヘルペス、炎症（好ましくは、腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症）、下痢、そう痒、骨粗鬆症、関節炎、変形性関節症、リウマチ性疾患、摂食障害（好ましくは、過食症、悪液質、食欲不振および肥満より成る群から選ばれる）、薬物依存症、薬物の誤用、薬物依存症における禁断症状、薬物（好ましくは、天然または合成オピオイド）に対する耐性の発生、ドラッグ依存症、ドラッグの誤用、ドラッグ依存症における禁断症状、アルコール依存症、アルコールの誤用、およびアルコール依存症における禁断症状より成る群から選ばれる１つまたは複数の障害の治療および／または予防のため、利尿のため、抗ナトリウム利尿のため、心血管系に影響を与えるため、覚醒状態の増大のため、創傷および／または熱傷の治療のため、切断神経の治療のため、性欲の増大のため、運動活動の調節のため、不安緩解のため、局所麻酔のため、そして／あるいは、バニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニスト（好ましくは、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌバニルおよびカプサバニルより成る群から選ばれる）の投与によって引き起こされる望ましくない副作用（好ましくは、高体温、高血圧症および気管支収縮より成る群から選ばれる）の抑制のための医薬組成物を製造するための、個々の立体異性体またはこれらの混合物、遊離化合物および／またはその生理学的に適合性の塩の形態である請求項１〜１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換された化合物の使用。
【請求項１３】
痛み（好ましくは、急性痛、慢性痛、神経障害痛、内臓痛および関節痛より成る群から選ばれる痛み）、痛覚過敏、異痛、灼熱痛、片頭痛、うつ病、神経性疾患、軸索損傷、神経変性疾患（好ましくは、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病およびハンチントン病より成る群から選ばれる）、認知機能不全（好ましくは、認知欠損状態、特に好ましくは、記憶障害）、てんかん、呼吸器疾患（好ましくは、喘息、気管支炎および肺炎症より成る群から選ばれる）、咳、尿失禁、過活動膀胱（ＯＡＢ）、胃腸管の障害および／または傷害、十二指腸潰瘍、胃潰瘍、過敏性腸症候群、脳卒中、眼刺激、皮膚刺激、神経性皮膚病、アレルギー性皮膚病、乾癬、白斑、単純ヘルペス、炎症（好ましくは、腸、眼、膀胱、皮膚または鼻粘膜の炎症）、下痢、そう痒、骨粗鬆症、関節炎、変形性関節症、リウマチ性疾患、摂食障害（好ましくは、過食症、悪液質、食欲不振および肥満より成る群から選ばれる）、薬物依存症、薬物の誤用、薬物依存症における禁断症状、薬物（好ましくは、天然または合成オピオイド）に対する耐性の発生、ドラッグ依存症、ドラッグの誤用、ドラッグ依存症における禁断症状、アルコール依存症、アルコールの誤用、およびアルコール依存症における禁断症状より成る群から選ばれる１つまたは複数の障害の治療および／または予防において、利尿のために、抗ナトリウム利尿のために、心血管系に影響を与えるために、覚醒状態の増大のために、創傷および／または熱傷の治療のために、切断神経の治療のために、性欲の増大のために、運動活動の調節のために、不安緩解のために、局所麻酔のために、そして／あるいは、バニロイド受容体１（ＶＲ１／ＴＲＰＶ１受容体）アゴニスト（好ましくは、カプサイシン、レシニフェラトキシン、オルバニル、アルバニル、ＳＤＺ−２４９６６５、ＳＤＺ−２４９４８２、ヌバニルおよびカプサバニルより成る群から選ばれる）の投与によって引き起こされる望ましくない副作用（好ましくは、高体温、高血圧症および気管支収縮より成る群から選ばれる）の抑制のために使用するための、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の少なくとも１種の置換された化合物。
【請求項１４】
一般式（ＩＩ）
【化５】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびｎは、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物が、反応媒体中、場合により少なくとも１種の適切なカップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下で、一般式（ＩＩＩ）または（ＩＶ）
【化６】
【化７】
（式中、Ｈａｌはハロゲン、好ましくはＣｌまたはＢｒを表し、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物と、場合により少なくとも１種の適切なカップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下で反応されて、一般式（Ｉ）
【化８】
（式中、ＡはＣＲ５ｂを表し、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０およびｎは請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物を形成することか、あるいは
一般式（ＩＩ）
【化９】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびｎは請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の少なくとも１種の化合物が、反応媒体中、クロロギ酸フェニルの存在下、場合により少なくとも１種の塩基および／またはカップリング試薬の存在下で反応されて、一般式（Ｖ）
【化１０】
（式中、Ｘ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４およびｎは請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物を形成し、前記化合物が場合により精製および／または単離され、そして一般式（Ｖ）の化合物が、反応媒体中、場合により少なくとも１種の適切なカップリング試薬の存在下、場合により少なくとも１種の塩基の存在下で、一般式（ＶＩ）
【化１１】
（式中、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０は、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物と反応されて、一般式（Ｉ）
【化１２】
（式中、ＡはＮを表し、そしてＸ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ４、Ｒ５ａ、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０ならびにｎは請求項１〜１０のいずれか一項に記載の意味を有する）の化合物を形成すること
を特徴とする、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物の製造方法。
【公表番号】特表２０１２−５２６０６２（Ｐ２０１２−５２６０６２Ａ）
【公表日】平成２４年１０月２５日（２０１２．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０８９５１（Ｐ２０１２−５０８９５１）
【出願日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００２７８６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２７８５６
【国際公開日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月２５日（２０１２．１０．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２０１０／００２７８６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２７８５６
【国際公開日】平成２２年１１月１１日（２０１０．１１．１１）
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]