Fターム[4C086ZA06]の内容
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Fターム[4C086ZA06]に分類される特許
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ジオキサン−2−アルキルカルバメート誘導体の製造法およびその中間体
【課題】薬理活性を有する1,3−ジオキサン−2−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等;R2は、一般式CHR3CONHR4(ここで、R3は水素原子またはメチル基を表し、R4は水素原子、または(C1-C3)アルキル、(C3-C5)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す)の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される1,3−ジオキサン−2−アルキルカルバメートを、1,3−ジオキサン−2−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。
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P2X7調節因子としての5,6,7,8−テトラヒドロ[1,2,4]トリアゾロ[4,3−a]ピラジン誘導体
本発明は、式(I)の化合物またはその医薬上許容可能な塩を提供し、
式中Aは水素、C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3アルコキシC1〜4アルキル、C1〜2フルオロアルキル、ハロゲン、NR6R7、任意選択的に置換されたヘテロアリール(Het)、または任意選択的に置換されたフェニルであり、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は本明細書で定義するとおりである。
化合物または塩は、P2X7受容体機能を調節し、P2X7受容体にてATP作用と拮抗できると考えられる。本発明は、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、変形性関節症もしくは神経変性障害の治療または予防における化合物または塩の使用も提供する。
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神経系の障害の治療用のベンゾジアゼピン誘導体
【課題】薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用する方法を提供する。
【解決手段】式(I)で示される化合物またはその医薬上許容される塩及び医薬上許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
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代謝調節型グルタミン酸受容体−5の調節因子としての1,2,4−オキサジアゾール類
【課題】代謝調節型グルタミン酸受容体−5の調節因子としての1,2,4−オキサジアゾール類の提供。疾患が神経疾患、精神疾患等である。
【解決手段】下記式Iの新規化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、この化合物を含有する医薬処方物、ならびにこの化合物の療法における使用に関する。
例えば、2−[5−(3−メトキシ−フェニル)−[1,2,4]オキサジアゾール−3−イルメチルスルファニル]−1H−ベンゾイミダゾール、
5−(3−メトキシ−フェニル)−3−(4−メチル−5−チオフェン−2−イル−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イルスルファニルメチル)−[1,2,4]オキサジアゾール等。
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P2X7調節因子としての5,6,7,8−テトラヒドロイミダゾ[1,2−a]ピラジン誘導体
本発明は、式(I)の化合物またはその医薬上許容可能な塩を提供し、
【化1】
式中Aは、水素、C1〜4アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3アルコキシC1〜4アルキル、C1〜2フルオロアルキル、ハロゲン、NR6R7、場合により置換されたヘテロアリール(Het)、または場合により置換されたフェニルであり、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は本明細書で定義するとおりである。
化合物または塩は、P2X7受容体機能を調節し、P2X7受容体にてATP作用と拮抗できると考えられる。本発明は、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛、関節リウマチ、骨関節炎もしくは神経変性障害の治療または予防における化合物または塩の使用も提供する。
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5−HT受容体調節物質およびその使用方法
本出願は、式(I)の1,2,3,4,4a,5,6,7−オクタヒドロピラジノ[1,2−a][1,4]ベンゾジアゼピン、1,2,3,4,4a,5,6,7−オクタヒドロピラジノ[1,2−a][1,5]ベンゾジアゼピン、2,3,4,4a,5,6,7,11b−オクタヒドロ−1H−ピリド[3,4−d][2]ベンザゼピン、1,2,3,4,4a,5,6,7−オクタヒドロピラジノ[1,2−a][1]ベンザゼピン、1,2,3,4,4a,5−ヘキサヒドロ−7H−ピラジノ[1,2−a][4,1]ベンゾオキサゼピンおよび2,3,4,4a,5,6−ヘキサヒドロ−1H−ピラジノ[2,1−d][1,5]ベンゾオキサゼピンならびに5,6,7,7a,8,9,10,11−オクタヒドロピラジノ[1,2−d]ピリド[3,2−b][1,4]ジアゼピン誘導体に関する。式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2およびY3は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。
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治療に用いるためのFGFRキナーゼ阻害薬としてのイミダゾ[1,2‐A]ピリジン誘導体
本発明は、式(I)の新規な二環式ヘテロシクリル誘導体、前記化合物を含む医薬組成物、および癌を例とする疾患の治療における前記化合物の使用に関する。
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ミトコンドリア疾患の治療用化合物
本発明は、一般式(I):
の化合物の、ミトコンドリア疾患のような、酸化的リン酸化経路によるATP産生の欠乏を含むミトコンドリア病状に対して作用する医薬の製造のための使用に関する。
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JNK3調節物質およびその使用法
【課題】MAPキナーゼのc-Jun NH2末端キナーゼ(JNK)グループの発現または活性を減少させる分子および化合物のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】JNK3蛋白質の発現細胞を、化合物の存在下でインキュベートした後JNK3発現を測定し、化合物非存在下の対照細胞と発現量を比較することによる、JNK3発現調節化合物の同定方法、前記化合物(又は分子)を用いる、急発作障害、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、および虚血のような興奮毒性を含む傷害の治療方法。
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神経保護、低コレステロール血症および抗癲癇化合物
本発明は、式(I):
の化合物、そのヒドロキシ酸形態、上記ヒドロキシ酸の薬学上許容可能な塩、並びに該化合物およびそのヒドロキシ酸形態の薬学上許容可能なプロドラッグおよび溶媒和物を記載し、詳細には、神経変性疾患、認知衰退、望ましくない酸化に関連した疾患、年齢に関連した病理過程および早老症、癲癇、癲癇発作および痙攣、アテローム性動脈硬化症、心房細動、脂質異常症(dyslipemia)、高コレステロール血症、高脂血症および高トリグリセリド血症のような循環器疾患、または真菌もしくはウイルス感染症の予防において使用するための、該化合物、そのヒドロキシ酸形態、塩などを記載する。
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ピリドピリミジン−4−オン誘導体
【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるピリドピリミジン−4−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化1】
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インダン誘導体
本発明は式I:
(式中、変項は明細書に記載する通りである)のインダン誘導体又はその医薬的に許容可能な塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は更に前記インダン誘導体の1種以上を含有する医薬組成物と、治療、例えばAMPA受容体に介在されるシナプス応答の増強を必要とする精神疾患(統合失調症、鬱病及びアルツハイマー病を含む)の治療又は予防におけるその使用にも関する。
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医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材
【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。
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アクリルアミド化合物およびその使用
式I;
本発明は、以下に示される式Iのアクリルアミド化合物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にN型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療または予防するための式Iの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は特に疼痛治療に有用である。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するピロリドン誘導体
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、R1は置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール、置換若しくは非置換のアラルキルまたは置換若しくは非置換のヘテロアリールアルキルであり、R2は置換若しくは非置換のモルホリノで置換されたアリールまたは置換若しくは非置換のヘテロサイクリルである。ただし、R2が置換若しくは非置換のカルバゾール−3−イルである場合を除く。]で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
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血圧上昇および糖尿病性腎症を処置するための、ジフェニルスルホンアミドエンドセリンおよびアンジオテンシンII受容体アゴニストの経口製剤
疾患を処置するための、二重のアンジオテンシンおよびエンドセリン受容体アンタゴニストであるビフェニルスルホンアミド化合物の投与方法および医薬組成物を開示する。 (もっと読む)
代謝型グルタミン酸受容体5介在障害の治療のための化合物、およびその使用方法
化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および/または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体5(mGluR5)の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 (もっと読む)
1−複素環−1,5−ジヒドロ−ピラゾロ[3,4−D]ピリミジン−4−オン誘導体及びPDE9Aモジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は式(I)
(I)
(式中、
Hcはテトラヒドロピラニル- 基であり、かつR1 は基V-W-* であり、V及びWは互いに独立にアリール基又はヘテロアリール基であってもよく、これらは互いに独立に必要により置換されていてもよい)
の新規1,6-二置換ピラゾロピリミジノンに関する。本発明の一局面によれば、新規化合物は薬物としての使用のため、又は薬物、特に知覚、集中、認知、学習又は記憶の欠陥に関する症状の治療のための薬物の製造のためである。また、新規化合物は薬物の製造のため、かつ/又は、例えば、アルツハイマー病、特にアルツハイマー病と関連する認知障害の治療における使用のためである。
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キナゾリンジオン誘導体の治療での使用
本発明の対象は、塩基の形、水和物もしくは溶媒和物の形、またはこれらの混合物の形での式(I)
の化合物の、医薬としての使用、または中枢神経系(略称CNS)および/または末梢神経系(略称SNP)に関連する障害の治療および/または予防を目的とする医薬の製造のための使用である。
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疼痛治療用のP2X3受容体アンタゴニスト
本発明は、疼痛特にP2X3受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療するこ
とが可能な疼痛、特に末梢性疼痛、炎症性疼痛、又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態
を治療するうえで重要な役割を果たす新規P2X3受容体アンタゴニストに関する。
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