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Fターム[4C086ZA08]に分類される特許
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ロキソプロフェン含有医薬組成物及び該組成物を含む医薬製剤
【課題】ロキソプロフェン又はその塩とフェノール誘導体又はその塩を含有する安定な医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、フェノール誘導体又はその塩、及びキサンチン誘導体を含む医薬組成物。
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置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物
本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、AKT遺伝子を調節し、そして増殖性障害(がんが挙げられる)を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 (もっと読む)
新規(複素環/縮合ピペリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンまたは(複素環/縮合ピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体およびp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は一般式(I)の(複素環/縮合ピペリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンまたは(複素環/縮合ピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体に関し、式中、A、W、nおよびR2は請求項1において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。
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α4β2神経性ニコチン性アセチルコリン受容体リガンド
本発明は、式(I)
の新規α4β2神経性ニコチン性アセチルコリン受容体リガンド化合物、及びその立体異性体、医薬として許容される塩及びそれらを含む組成物に関する。
本発明はまた、上記新規化合物、及びその立体異性体及び医薬として許容される塩の調製方法に関する。
一般式(I) の化合物は、α4β2ニコチン性受容体に関連した様々な疾患の治療において有用である。
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疼痛、特に痛覚過敏治療のための、スポンゴシン(2−メトキシアデノシン)の使用。
【課題】神経因性、炎症性、および他の痛覚過敏の症候群において疼痛認知を制御するのに十分に強力であり、重大な副作用を有さず、または患者を中毒にしない鎮痛剤を提供する。
【解決手段】疼痛予防、治療、或いは改善のための医薬の製造におけるスポンゴシン(2−メトキシアデノシン)の使用。該化合物は、アデノシン受容体を活性化することが知られている濃度より低い用量で投与される場合であっても、神経因性および炎症性疼痛にかかっている哺乳類における疼痛認知の阻害に効果的である。それゆえ、その他のアデノシン受容体アゴニストの投与に関連する重大な副作用を引き起こすことなく神経因性および炎症性疼痛を治療することができる。
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治療用化合物、及び関連する使用の方法
線条体濃縮チロシンホスファターゼ(STEP)を変調させる化合物を使用して障害を治療する方法が、本明細書において記載される。例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる。 (もっと読む)
新規(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、並びにp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体(式中、A、W、nおよびR2は請求項1に定義される通りである。)に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。
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スマトリプタン含有内用液剤
【課題】本発明は、用時希釈などの調製が不要であり、医療現場において細菌感染や異物混入の恐れがなく、使いがっての良い長期保存安定性に優れたスマトリプタンまたはその医薬上許容しうる塩を含有する内用液剤に関する。
【解決手段】
製剤全体量に対して、10重量%以下のスマトリプタン、pH調節剤を含有し、密封容器に充填された内用液剤であり、および/または、内用液の溶存酸素が7.0mg/L以下、容器中のヘッドスペースの酸素濃度が10.0%以下に調整され、かつ、溶液のpHが3.0〜6.0であることを特徴とする、長期保存安定なスマトリプタン含有内用液剤
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即放性錠剤の形態の1H−キナゾリン−2,4−ジオンAMPA受容体アンタゴニストを含む製剤およびその調製
本発明は、ヒドロキシプロピルセルロースならびに式(I)の化合物およびその塩から選択される活性成分を含む錠剤を提供する(式中、R1は、CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF−、CH3CF2−、エチルまたはイソプロピルを表し、R2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたアルキルを表し、またはR2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたヘテロシクリルアルキルを表し、またはR2は、シアノ、ヒドロキシ、アルカンジイル、アルケンジイル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたフェニルを表し、またはR2は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アシル、アルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換されたヘテロシクリルを表し、この複素環は1個の炭素原子でフェニル環に結合している)。本発明は、上記錠剤を調製する方法も提供する。
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CRTH2モジュレーター
喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なCRTH2モジュレーター、特にCRTH2のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Iとして記載されている範囲に属する。
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cFMS阻害剤としての置換N−(1H−インダゾール−4−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキサミド化合物
R1、R2、R3、R4、およびR5が本明細書で定められた意味を有する式(I)の化合物およびその薬学的に許容される塩は、cFMSの阻害剤であり、骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、および疼痛の治療に有用である。本発明の別の態様において、哺乳動物における骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、または疼痛の治療における式Iの化合物の使用が提供され、本方法には、該哺乳動物に治療有効量の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することが含まれる。
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HCN遮断薬としてのアミノ−ヘテロアリール誘導体
本発明は、一般式Iを有するアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩、これを含む医薬組成物、ならびに神経障害性疼痛または炎症性疼痛などの疼痛の治療のためのこのような誘導体の使用に関する。
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作用薬及び逆作用薬を含有する不正使用防止共押出剤型、及びその製造方法
【課題】オピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するための組成物の提供。
【解決手段】逆作用薬としてオピオイドアンタゴニストを含有するコア、及び作用薬としてオピオイドアゴニストを含有するシェルを含み、シェルがコアを少なくとも部分的に取り囲んでなる共押出剤型。剤型が錠剤又は、カプレット又は、全ての寸法において0.1mm〜3.0mmの範囲内の大きさである粒子を含有するカプセルからなる経口投与剤型。
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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貧血改善組成物及び飲食品
【課題】本発明は、優れた貧血改善作用を有し、天然物系で安全性が高く、飲食品として摂取でき、安定性の高い貧血改善組成物及び該貧血改善組成物を含有する飲食品を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明の貧血改善組成物は、パナキサジオール及びパナキサトリオールを有効成分として含有することを特徴とする。また、前記貧血改善組成物は、ヒト血中ヘマトクリット値上昇作用、及びヒト平均赤血球容積値上昇作用を有することが好ましい。
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(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン誘導体及びその治療的使用
(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン化合物及びその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体が提供される。当該化合物の使用方法及び医薬組成物も開示される。 (もっと読む)
プロテインキナーゼ阻害活性を有する4−フェニルアミノ−ピリミジン誘導体
本発明は、一般式(I)において、R1がハロゲン、ビニレン−アリール、置換アリール、ヘテロアリールまたはベンゾ[1,3]ジオキソリル基であり、Wが式−NH−SO2−R2で表される基またはヘテロアリール基またはNHR3基であり、ここでR3は水素またはヘテロアリールであり、およびnは1、2、3または4である化合物およびその医薬上で許容される塩および溶媒和物に関する。さらに、本発明は少なくとも1種の一般式(I)で表される化合物および/またはその医薬上で許容される塩または溶媒和物を含有する医薬組成物、ならびにプロテインキナーゼ関連疾病、特にCDK9関連疾病、例えば細胞増殖性疾病、感染性疾病、痛み、心臓血管系疾病および炎症の予防および/または処置用の医薬組成物の調製におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
【課題】新規なP2X3及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。
(式中、Xは、−CH2−、−O−、−CHOH−、−S(O)n−、又は−NRc−であり、ここで、nは0〜2であり、Rcは水素又はアルキルであり、Yは、水素、又は−NRdReであり、ここで、RdおよびReの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である)。
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新しいアミノテトラリン誘導体
【課題】 本願発明は、代替5−HT1a作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式I
【化1】
に示される化合物であって、Rが例えばOR1であり、R1が例えば−C(=R)R2であり、R2が例えばフェニル基であり、Cyが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。
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凝血塊結合化合物に関連する方法および組成物
凝血塊結合化合物に関連する組成物および方法を開示する。例えば、表面分子と少なくとも1つの修飾された凝血塊結合化合物とを含む組成物を開示する。修飾された凝血塊結合化合物は、凝固した血漿タンパク質と選択的に結合することができ、ここで、組成物は、凝固を引き起こし、腫瘍における組成物の蓄積を増幅する。修飾された凝血塊結合化合物は、その修飾されていない誘導体と比較して、腫瘍における凝固を増強することができる。開示されたターゲティングは、ガンならびに他の疾患および障害の治療に有用である。 (もっと読む)
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