Fターム[4C086ZA08]の内容
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Fターム[4C086ZA08]に分類される特許
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カンナビノイド−2作動薬として有用なピリダジン誘導体
本明細書は、カンナビノイド−2作動薬、そのようなカンナビノイド−2作動薬を含む組成物、およびそのようなカンナビノイド−2作動薬(式IおよびIII)を含む組成物を投与することによって、疾患に罹患する個人を治療する方法を開示する。
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脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤、その固体形態、その組成物、及びそれを製造及び使用する方法を提供する。 (もっと読む)
術後疼痛におけるオピオイドおよびオピエートの鎮痛促進効果およびその依存性の予防のためのシグマリガンド
本願発明は、外科手術の結果として生じる疼痛、特に、末梢神経痛、異痛、灼熱痛、痛覚過敏(hyperalgesia)、知覚過敏、痛覚過敏(hyperpathia)、神経痛、神経炎または神経障害の、予防および/または治療における使用のための、式(I)のσリガンドおよびオピオイドまたはオピエートに関する。本願発明はさらに、外科手術の結果として生じる疼痛の予防および/または治療において前記オピオイドまたはオピエートが使用される際の、オピオイドまたはオピエートの鎮痛効果を促進するための使用、および/または、結果として誘発される依存の軽減における使用のための式(I)のσリガンドに関する。
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4−[−2−[[5−メチル−1−(2−ナフタレニル)−1H−ピラゾール−3−イル]オキシ]エチル]モルホリン塩酸塩多形体および溶媒和物
本発明は、4-[2-[[5-メチル-1-(2-ナフタレニル)-1H-ピラゾール-3-イル]オキシ]エチル]モルホリンの塩酸塩(P027)の多形体および溶媒和物、それらの調製のための方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合化合物
【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ1を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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糖質コルチコイド感作物質としてのプロゲストーゲンの使用方法
1つ以上の糖質コルチコイド非感受性関連疾病又は症状を治療するために、コルチコステロイド感受性の回復又は糖質コルチコイド非感受性の逆転、又は糖質コルチコイド感受性の亢進のための糖質コルチコイド感作物質としてのプロゲステロンを投与する方法及びキットが提供される。例えば、これらには、徴候の月経前又は月経後の悪化、例えばアトピー性皮膚炎の月経前悪化、又はぜんそくの月経前悪化のような月経周期関連悪化又は、自己ホルモン特にプロゲステロンに対するアレルギーの履歴が無く、かつ糖質コルチコイド治療に対し比較的又は完全に難治性応答、例えば糖質コルチコイド抵抗性を発現する被験者において、糖質コルチコイド非感受性を逆転する方法を含む。この方法及びキットは、コルチコステロイド依存性又はコルチコイド抵抗性又はコルチコステロイドに対する非応答性又は不耐性の被験者への性ホルモン投与を提供する。 (もっと読む)
神経学的疾患に対するテトラヒドロピラン誘導体
本発明は、一般式(I)[式中、Xは、−O−又は−CH2−であり;X’は、−O−又は−CH2−であり;ただし、X又はX’の一つは常に−O−であり、そして他方は−CH2−である]で示される化合物に関する。一般式(I)の化合物は、グリシントランスポーター1(GlyT−1)の良好な阻害剤であり、したがって統合失調症、精神病及び疼痛を含むその他の神経学的症状の処置に使用することができることが見いだされた。
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ビタミンE誘導体を有効成分とする抗サイトカイン介在疾患剤
【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式で示される水溶性ビタミンE誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする:
〔式中、R1およびR2は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示し、R3およびR5は、異なって、水素原子であるか、またはS結合したSH化合物若しくはそのエステル(但し、システアミンは除く。)を示し、R4は水酸基、N−置換アミノ酸またはそのエステル(但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。)またはアミン化合物を示す〕。
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選択的アンドロゲン受容体モジュレーター
本発明は、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物、およびまたはその塩と、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患(たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、II型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病)を処置する方法と、式(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(II)、(IIa)もしくは(III)の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 (もっと読む)
1,2,4−トリアジン−4−アミン含有誘導体
A1-A2b、または特にA2a受容体の阻害によって、健康状態もしくは障害の治療に用いることができる化合物を提供することができる、式A1の化合物(式A1の化合物において、Aは、Cy1またはHetAに相当する。Cy1基は、5員環から14員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和または不飽和炭素環式である。Cy1基は、1基以上のR4a置換基により置換可能である。HetAは、5員環から14員環の複素環基に相当し、芳香族で飽和または不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む場合があるものとする。複素環基は、1環、2環、3環で構成され、HetA基は1基以上のR4b置換基によって置換可能である。BはCy2またはHetBに相当する。Cy2は3員環から10員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和もしくは不飽和炭素環式である。Cy2基は、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。HetBは、3員環から10員環の複素環基に相当し、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環もしくは2環から構成され、HetBグループは、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。
【化1】
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疼痛および他の適応症の治療用の医薬組成物
本発明は、選択されたイミダゾールまたはオキサゾールFAAH阻害剤および第二の活性剤を含む、FAAH阻害剤および第二の活性化を含むFAAH媒介病、障害または疾患の治療で有用な組成物に向けられる。該組成物は、骨関節炎、慢性関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋疼痛、および線維筋痛症、ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を含めた広い範囲の病気、障害または疾患の治療で有用であろう。もう1つの局面において、本明細書中に開示された発明は、神経因性疼痛および侵害受容性疼痛の治療で有用な組成物に向けられ、該組成物はエトリコキシブを含む。
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CRF−1受容体アンタゴニストとしてのピラゾロ[5,1b]オキサゾール誘導体
副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF1)受容体アンタゴニストとして有用な4−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[5.1−b]オキサゾール誘導体が記載されている。 (もっと読む)
カリウムチャネルモジュレーターとしての4−(N−アザシクロアルキル)アニリドの誘導体
本発明は、式IA(式中、X=OまたはS;Yは、OまたはSである;q=1または0;他の置換基は本明細書で定義する通りである)の化合物を提供する。このような化合物は、電位依存性カリウムチャネルの開口に影響を与えうるか、またはそうでなければ電位依存性カリウムチャネルを調節しうる。このような化合物は、カリウムイオンチャネルの活性化または調節によって影響される疾患および障害の治療および予防に有用である。このような状態の1つは発作障害である。
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γ−セクレターゼモジュレーターとしてのアミノシクロヘキサンおよびアミノテトラヒドロピランならびに関連化合物
本明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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酸素置換3−ヘテロアロイルアミノ−プロピオン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Iの化合物[式中、A、D、E、G、R10、R30、R40、R50及びR60は、請求項で指示されている意味を有する]に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンAの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化1】
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アルキル−複素環カルバメート誘導体、この調製およびこの治療的適用
本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式(I):
[式中、R2は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6−アルキル、C1−6−アルコキシまたは−NR8R9を表し;nおよびmは、相互に独立して1、2または3と同等の整数を表し、総和m+nは最大で5と等しいと理解され;Aは共有結合、酸素、C1−6−アルキレンまたは−O−C1−6−アルキレンを表し;R1は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し;R3は水素、フッ素、C1−6アルキルまたはトリフルオロメチルを表し;R4は場合により置換される5員の複素環を表す。]に対応する化合物であり、5−メチルイソオキサゾール−3−イルメチル 4−ヒドロキシ−4−(4−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。
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コリン作動性受容体を活性化できる化合物
【課題】ニコチン性コリン作動性受容体を活性化できる化合物の提供。
【解決手段】(2R)−(4Z)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンもしくはその医薬上許容される塩、(2S)−(4Z)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンもしくはその医薬上許容される塩、または(2R)−(4E)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンもしくはその医薬上許容される塩を実質的に含まない、(2S)−(4E)−5−(5−イソプロポキシ−3−ピリジル)−4−ペンテン−2−アミンまたはその医薬上許容される塩。
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κオピオイド受容体結合リガンド
κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態(例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など)の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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置換3−アルキルおよび3−アルケニルアゼチジン誘導体
【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。
[式中、Arは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、R4は、直鎖または分岐C1−6アルキル、直鎖または分岐C2−6アルケニル等から選択され、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたC1−6アルキル等から選択され、Zは、水素、ヒドロキシ等から選択され;Z1は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたC1−6アルキル等から選択される。]
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アスピリン錠剤の製造方法
【課題】滑沢剤を使用することなく圧縮成形によって錠剤に成形することができるアスピリン錠剤の製造方法の提供。
【解決手段】a)アスピリンにポリビニルアルコール水溶液を噴霧して造粒し、乾燥する工程、およびb)得られた造粒物に、デンプンを主体とし任意に他の賦形剤を含む賦形成分を添加し、滑沢剤を添加することなく圧縮成形する工程よりなるアスピリン錠剤の製造方法。
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