本発明は、新規のピペラジン化合物;該化合物を含む医薬組成物;及び、Ca_v2.2 カルシウムチャンネルの遮断が有効である疾患、及びCa_v2.2並びにCa_v3.2 カルシウムチャンネルの遮断が有効である疾患、すなわち、疼痛の治療のための治療法での該化合物の使用に関する。
【化１】
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【課題】長期間保存しても安定なロキソプロフェン又はその塩及びカフェイン類を含有する医薬組成物、特に液状医薬組成物、並びに該液状医薬組成物が充填されたカプセル剤の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、カフェイン類及びフェノール誘導体又はその塩を含有する液状医薬組成物は、液中に結晶が析出するという安定性の問題があり、ロキソプロフェン又はその塩とカフェイン類とを含有する医薬組成物に誘導体又はその塩を共存させることにより、冷所等の低温条件下における保存安定性が向上した。 （もっと読む）

【解決手段】 本出願は化学式Ｉの三環式化合物に関するものであり、化学式Ｉはすべての立体異性体、立体異性体のすべての混合物、およびこれらの化合物の塩類を含む。本出願はまた、化学式Ｉの化合物、立体異性体、立体異性体のすべての混合物およびそれら塩を有する組成物、およびそれらの使用に関するものである。


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本発明は、式（Ｉ）の化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物が、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見い出された。
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下記式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物は、CB2受容体に結合し、かつCB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬である当該化合物は、さらに疼痛の治療に有用である。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物（インダゾール及びベンゾチアゾール）、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 （もっと読む）

【解決手段】 本出願は、式（Ｉ）の三環式化合物（すべての立体異性体、立体異性体混合物、およびそれらの塩を含む）に関する。本出願は、式（Ｉ）の化合物を含む組成物およびそれらの使用にも関する。


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【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−４−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−４−イルアミン類縁体化合物。
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【課題】ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。
【解決手段】非核性細胞小器官への標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換え高移動性タンパク質、又はその断片であって：該組み換え高移動性タンパク質がポリヌクレオチドと会合し、該ポリヌクレオチドを非核性細胞小器官への送達のためにパッケージングする、前記タンパク質、又はその断片。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物（ａ、およびＲ^１〜Ｒ^６は明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みインヒビターである。本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物の使用方法ならびにそうした化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明はまた、神経因性疼痛および他の病気等の疼痛性障害を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。
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７−メチル−５−（３−ピペラジン−１−イルメチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）−２−（４−トリフルオロメトキシベンジル）−２，３−ジヒドロイソインドール−１−オンを製造する方法。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、粘度調整剤およびヒドロモルフォン含有コーティング顆粒を含む基質を有する、１日１回投与を目的とした徐放性経口投薬形態に関する。前記投薬形態は、投与後１６時間で前記ヒドロモルフォンの約８５パーセント未満が放出される放出プロフィールを有することができる。さらに、前記投薬形態はアルコールを有し、および／または粉砕しにくくてもよい。
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【課題】プラノプロフェンの光による分解を抑制する。
【解決手段】プラノプロフェン又はその塩、非イオン性界面活性剤、および酢酸レチノールまたはパルミチン酸レチノールを組成物中に含有することで、プラノプロフェンを光に対して顕著に安定化させることができる。さらに、沈殿物や不溶化物が生成することなく、澄明な状態を保持することができるため、外観を長期間に亘って良好な状態に維持することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および／または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモデュレータであり、Ｍ１受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式（Ｉ）のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

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【課題】３−置換−２−（アリールアルキル）−１−アザビシクロアルカン、該化合物の調製方法、および該化合物を使用する治療方法の提供。
【解決手段】該アザビシクロアルカンは、アザビシクロオクタン等である。該アリールアルキル部分のアリール基は、３−ピリジルおよび５−ピリジル残基であり、アルキル基は、Ｃ１−４アルキルである。該１−アザビシクロアルカンの３位の置換基は、アミド等の官能基である。該化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）、特にａ７ｎＡＣｈＲサブタイプにおいて活性を示し、ならびに神経伝達の調節および神経伝達に関与するリガンドの放出に有用である。正常な神経伝達の変化によって特徴づけられる中枢神経系（ＣＮＳ）障害を含む状態および疾患を予防または治療するために有効である。また炎症、自己免疫疾患、疼痛および過剰血管新生（腫瘍成長に随伴するものなど）を治療するために有効である。 （もっと読む）

新規でかつ選択的な高親和性α３β４ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドおよびその医薬組成物が提供される。他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えば薬物中毒や疼痛などの種々の医学的障害を治療、予防または改善する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）を調節する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えばα３β４ニコチン性アセチルコリン受容体などの受容体を選択的にアンタゴナイズする方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

デクスメデトミジン（dexmedetomidine）の鎮痛性局所用製剤、および疼痛および他の状態の処置および管理におけるそれらの使用方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ１−Ｎ５−置換された化学式１で表されるビグアニド誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びこれを有効成分として含む薬学組成物を提供する。本発明のビグアニド誘導体は、既存の薬物に比べて少ない量でも優れたＡＭＰＫα活性化効果及び癌細胞の増殖抑制効果を示し、糖尿、肥満、高脂血症、高コレステロール血症、脂肪肝、冠状動脈疾患、骨粗しょう症、多嚢胞性卵巣症候群、代謝性症侯群、癌などの治療のために有用に利用されることができる。 （もっと読む）