本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3-ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。


上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、精神病、統合失調症、統合失調感情障害、統合失調症様障害、精神障害、妄想性障害、躁病または双極性障害の処置における、ホスホジエステラーゼ１(ＰＤＥ１)阻害剤の新規使用に関する。 （もっと読む）

Ｎ−（２，６−ジメチル−４−モルホリン−４−イル−フェニル）−３，３−ジメチル−ブチルアミド多形形態が、前記化合物を製造するための方法と共に提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ_２は、水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシもしくはＮＲ_８Ｒ_９基であり；ｍ、ｎ、ｏおよびｐは、独立して、０から３の数であるが、但し、ｍ＋ｎ≦７およびｏ＋ｐ≦７であり；Ａは、共有結合、酸素原子、Ｃ_１−６−アルキレン基または−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレン基（この場合、酸素原子である末端はＲ_１基に結合され、およびアルキレン基である末端は、二環式化合物の炭素に結合される。）であり；Ｒ_１は、場合により置換されているアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｒ_３は、ハロゲンもしくはフッ素原子またはＣ_１−６−アルキルもしくはトリフルオロメチル基であり；Ｒ_４は、場合により置換されている５員複素環式化合物である。）であって、塩基または酸付加塩の状態であり得る化合物に関する。本発明を治療に用いることができる。
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【課題】D-アスパラギン酸オキシダーゼおよびD-アミノ酸オキシダーゼの新規阻害剤で、安全性が高く医薬品として利用できる物質を見出し、N-メチル-D-アスパラギン酸受容体（NMDA型L-グルタミン酸受容体）の機能不全による精神神経疾患を改善するための新たな抗精神病薬、特に、統合失調症やうつ病の改善薬を開発する。
【解決手段】本発明は、チオラクトマイシンまたはその薬学的に許容しうる塩を有効成分とする、D-アスパラギン酸オキシダーゼおよびD-アミノ酸オキシダーゼの阻害剤を提供する。また、本発明は、この阻害剤を含む、D-アスパラギン酸及び／又はD-セリン量の減少に起因する精神神経疾患の改善薬、あるいはN-メチル-D-アスパラギン酸受容体（NMDA型L-グルタミン酸受容体）を介する神経伝達の異常に起因する精神神経疾患の改善薬、特に統合失調症やうつ病の改善薬も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書に記載のとおりである］で示される新規なイソオキサゾール誘導体ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩及びエステルに関する。本発明の活性化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対する親和性及び選択性を有する。更に、本発明は、式（Ｉ）で示される活性化合物の製造、それらを含有する医薬組成物及び医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を示す式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピラゾール誘導体、その製造、これらを含有する医薬組成物及び医薬としてのその使用に関する。本発明の活性化合物、向知性薬として又はアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。
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少なくとも１つのホスホジエステラーゼ１０を阻害するフェノキシメチル化合物、そのような化合物を含む医薬組成物、および必要としている患者にそのような化合物を投与することで種々のＣＮＳ疾患を治療するための方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】工業的規模で実現可能な、パリペリドンの簡単な効率的精製方法を提供すること。
【解決手段】パリペリドンを、塩酸塩のようなその塩を形成することにより精製する。 （もっと読む）

Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＦＭ１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体への親和性及び選択性を有する式（Ｉ）で示されるイソオキサゾール−ピリジン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、或いはアルツハイマー病のような認知障害の治療的及び／又は予防的処置のために有用である。
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本発明は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）のイソオキサゾール−ピリダジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物及び治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認識促進剤として、又はアルツハイマー病のような認識障害の治療的及び／又は予防的処置に有用である。

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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）および（Ｉ’）の新規なベンゼンスルホンアニリド化合物、ならびにこれらの生理学的に忍容される酸付加塩およびＮ−オキシドに関する。化合物は有用な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患を治療するのに特に好適である。（Ｉ）（Ｉ’）


［式中、Ｒ^１は水素またはメチルであり；Ｒ^２は水素またはメチルであり、Ｒ^１基のビシナル位に存在し、Ｒ^３は、水素、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、フッ素化されたＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_３アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_４シクロアルキルメチルまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ^５は、水素、フッ素、塩素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、フッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシまたはフッ素化されたＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、Ｒ^６は、水素、フッ素または塩素である。］。
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【課題】アリピプラゾールなどの抗精神病薬の送達方法を改良し、それにより患者コンプライアンスを改善し、活性薬剤の薬理学的プロフィールを最大限に活用すること。
【解決手段】任意に粘度増強剤を含有する注射用ビヒクル中に少なくとも約10 mg/mlのアリピプラゾールを含む混合物を含有する、アリピプラゾールの長期放出のための注射可能な組成物。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式（I）


[式中、R₁は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等；R₂は、一般式CHR₃CONHR₄（ここで、R₃は水素原子またはメチル基を表し、R₄は水素原子、または(C₁-C₃)アルキル、(C₃-C₅)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す）の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される１，３−ジオキサン−２−アルキルカルバメートを、１，３−ジオキサン−２−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。 （もっと読む）

本明細書に開示するのは、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｘ、Ｙは、本明細書に定義される通りである］の化合物と、医薬組成物における、そしてメラニン濃縮ホルモン関連の疾患又は状態の治療又は予防の方法におけるそれらの使用である。
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本発明は、ヒト被験者の障害を治療するための薬物を含有するヒト被験者に対して投与するための口腔内崩壊錠の製造方法に関し、その方法は、薬物を含む流動性処方物を用意するステップと、少なくとも１つのキャビティが形成されている固体エレメントを用意するステップと、固体エレメントを処方物の凍結温度より下の温度まで冷却するステップと、キャビティに流動性処方物を充填するステップ、キャビティ中に存在している間に流動性処方物から熱を、キャビティ壁を介して伝導により抽出することにより流動性処方物を固化して、固体ペレットの全表面を能動的に成形することなく薬物を含む固体ペレットを形成するステップと、固体ペレットをキャビティから取り出すステップと、固体ペレットを真空中で乾燥して口腔内崩壊錠を得るステップとを含む。本発明は、口腔内崩壊錠そのもの及び前記口腔内崩壊錠を含むパッケージにも関する。
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【課題】薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製方法、それを含有する組成物、ならびに神経系の障害および精神障害の治療におけるその使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される塩及び医薬上許容される担体又は賦形剤を含む医薬組成物。
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