本発明は、下の構造式Ｉ
【化１】


を有する新規な化合物：及びその医薬上許容しうる塩、有用な組成物及び方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性及び認知症の治療又は予防する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、電位型ナトリウムチャネルの阻害物質として有用な以下の式の化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および各種の障害の処置に該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物およびその製薬的に許容される組成物は、限定されないが、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭部または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、または癌性疼痛を含む、各種の疾患、障害、または症状を処置または軽減するために有用である。

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【課題】 公知のペプチド性ＮＫ_３受容体アンタゴニストは、代謝的観点からは非常に不安定であり、実際の治療剤として用いることができない。
【解決手段】 本願明細書に特記される式（Ｉ）のキノリン誘導体は、公知のペプチド性アンタゴニストに比べて、代謝性の観点から非常に安定性に優れ、痙攣性疾患（例えば、癲癇）、腎不全、尿失禁、眼球炎症、炎症性痛、食事失調症（食物取り込み阻害）、アレルギー性鼻炎、神経性疾患（例えば、アルツハイマー病）、乾癬、ハンチントン舞踏病および鬱病の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、レナラーゼとしても公知であるモノアミンオキシダーゼＣ（ＭＡＯ−Ｃ）の、治療的タンパク質としてのその活性および不活性形態での使用方法を提供する。不活性型レナラーゼタンパク質のレナラーゼレベルの低い個体への投与を、必要に応じて身体により活性されることが可能であるタンパク質の適切なプールをこれらの個体に提供するために用いることが可能である。活性レナラーゼタンパク質は、カテコールアミンレベルの即時の低下が必要である個体へ投与されることが可能である。レナラーゼの阻害剤は、アドレナリン作用を増強するために用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】消化管粘膜障害や消化管粘膜萎縮の予防や抑制、カベオリン遺伝子の発現促進及びストレス性疾患の予防や治療に優れて有効な、医薬品、食品、医薬部外品及び化粧品を提供する。
【解決手段】グリセロ糖脂質を有効成分として含有する、医薬品としての消化管粘膜保護剤、カベオリン遺伝子発現促進剤及び抗ストレス剤。更に、消化管粘膜保護作用、カベオリン遺伝子発現促進作用及び抗ストレス作用を生じる量のグリセロ糖脂質を含有する食品、医薬部外品及び化粧品。 （もっと読む）

本発明は、特定のタイプの治療薬が、様々な精神神経疾患及び関連する障害、例えば依存症(例えば物質又は行動に対する依存症)を治療するため、並びに更年期の間に経験される症状又は月経周期と関連する症状のいくつかを軽減するために、組み合わせで使用されうる。明確な製剤にも関わらず、本発明の組成物は、視床下部-下垂体-副腎(ＨＰＡ)を標的とする少なくとも１の活性成分、及び前頭前野を標的とする少なくとも１の活性成分を含みうる。これらのタイプの薬剤のいずれか又は両方が、交感神経系の活性を阻害する薬剤と組み合わされうる。こうして、組成物又は薬物治療の組み合わせは、β-アドレナリン受容体を阻害する薬剤又はそうでなければ抗-高血圧薬又は抗不安薬として作用する薬剤を含みうる。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上の酸化的脂肪メタボライザー、神経伝達物質、アルギンまたはアルギン同等物、および中鎖トリグリセリドを含む成分の組み合わせを含み、障害を制御して健康な代謝を維持するのに有用である組成物に関する。本発明の組成物は代謝を増強し、脂肪を燃焼し、エネルギーを増強するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５受容体介在性障害の治療又は予防に有用な、代謝調節型のグルタミン酸受容体アンタゴニストとしての一般式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、明細書で定義されたとおりである）に関する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のためのリガンド、ｎＡＣｈの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物（例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、心血管障害の予防、発症遅延および／または処置のための：
(ａ)アンギオテンシンII受容体ブロッカー(ＡＲＢ)、またはそれらの薬学的に許容される塩；
(ｂ)カルシウムチャネルブロッカー(ＣＣＢ)、またはそれらの薬学的に許容される塩；および
(ｃ) 次の二つの活性剤群から選択される１個
(ｉ)レニン阻害剤、またはそれらの薬学的に許容される塩；および
(ii)中性エンドペプチダーゼ(ＮＥＰ)阻害剤、またはそれらの薬学的に許容される塩；
を含む組合せに関し、その方法は、それを必要とする温血動物に、治療的有効量の本発明の組合せを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、有機溶媒中、式（II）の4-アミノ-2-メチル-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン塩酸塩を、N-メチルピペラジンと反応させることによる、式（I）の2-メチル-4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-10H-チエノ-[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン（オランザピン）の製法であって、前記反応を、トルエン及び1,3-ジメチル-2-イミダゾリジノンの混合物中で行うことを特徴とする製法に関する。本発明は、式（IB）の新規な2-メチル-4-(4-メチルピペリジン-1-イル)-10H-チエノ[2,3-b][1,5]ベンゾジアゼピン２塩酸塩３水和物、その製法及び前記新規化合物を含んでなる医薬組成物にも関する。
式（I）
【化１】


式（II）
【化２】

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本発明は一般式（Ｉ）を有する新規なインデン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらの薬剤としての適用およびそれらを含有する医薬組成物に関する。式（Ｉ）の新規な化合物は５−ＨＴ_６受容体に対して親和性を示し、従って、これらの受容体が介在する疾病の治療に効果的である。

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規Ｎ−スルファモイル−Ｎ’−ベンゾピランピペリジン及びその生理学的に容認しうる酸付加塩、それらを含有する医薬組成物、それらの製造法及び緑内障、癲癇、双極性障害、片頭痛、神経障害性疼痛、肥満症、ＩＩ型糖尿病、メタボリックシンドローム、アルコール依存症及び／又は癌及びそれらの合併症及び／又は続発性疾患又は症状を予防及び／又は治療及び／又は防止及び／又は抑制するためのそれらの使用に関する。
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【課題】 有益な薬理学的な特性を有し、特に、中枢神経系に有効な新規なピペラジンおよびピペリジン誘導体およびその生理学的に許容出来る酸付加塩を提供する。
【解決手段】式Ｉ
【化１】


［式中Ｉｎｄは 非置換あるいはＯＨ、ＯＡ、ＣＮ、Ｈａｌ、ＣＯＲ²あるいはＣＨ₂Ｒ²で一置換または多置換されているインドール−３−イル基であり、Ｒ¹は非置換あるいはＣＮ、ＣＨ₂ＯＨ、ＣＨ₂ＯＡまたはＣＯＲ²で一置換されているベンゾフラン−５−イル、２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル、クロマン−６−イル、クロマン−４−オン−６−イル、３−クロメン−６−イル、クロメン−４−オン−６−イルであり、ＱはＣ_mＨ_2mであり、ＺはＮあるいはＣＲ³である］のピペリジンとピペラジン誘導体およびその生理学的に許容出来る塩、それらを含有する医薬品。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】従来の難点を克服するか、または少なくとも軽減し、更に、有効な薬物を頻繁に投与しなくてよい（例えば１日に一回）有利な特性を提供し、一方、少量の薬物を頻繁に（１日に２回以上）投与することで達成されるような血中（血漿）レベルを達成する可溶性の薬物、例えば１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたは製剤学上認容性の塩の徐放性製剤を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび１１−［４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル］ジベンゾ−［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩を、１種以上の製剤上認容性の賦形剤と共に含有する徐放性製剤によって解決される。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）阻害作用を有する医薬品として有用な新規ピラゾロピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


で表される新規ピラゾロピリジン誘導体（具体例：６−（２−エチル−７−メトキシ−ピラゾロ[１，５−ａ]ピリジン−５−イル）−５−メチル−４，５−ジヒドロ−３（２Ｈ）−ピリダジノン）を見出した。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）