本発明は、6−[2−(1−イソプロピル−ピペリジン−4−イルオキシ)−7,8−ジヒドロ−5H−[1,6]ナフチリジン−6−イル]−ニコチンアミド
【化１】


並びにその化合物の製造方法、その化合物を含んでなる組成物及びその化合物の使用に関する。化合物はH₃リガンドであり、そして多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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式（Ｉ）の化合物、もしくはその薬学的に受容可能な塩（ここで、式中のＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中で規定されるとおりである）または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が、開示される。また、本明細書中において、上記化合物を含む薬学的組成物も、開示される。さらに、本明細書中において、咳、疼痛、不安、ぜんそく、うつ、アルコール乱用、尿失禁および過活動膀胱を処置する際の、この化合物の使用も、開示されている。

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1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又はその医薬上許容され得る塩、立体異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、細胞増殖性疾患、例えば、がんを治療するのに有用である。本発明の化合物は、その他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症及び卒中を治療又は予防するのに有用である。
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式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書中で定義されたとおりである）のクロマン誘導体、それらの薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する医薬組成物、及びそれらの使用方法。これらの化合物は５−ＨＴ_1Bアンタゴニストであり、そして気分障害及び不安障害、さらに認知障害の処置において有用である。
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本発明は、一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物を提供する。本発明のピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能である。

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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ｘ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書で定義されたとおりである）で示される化合物。当該化合物の製造方法、及び５−ＨＴ６レセプター仲介疾患を処置するための当該化合物の使用方法が開示される。
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本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、迅速に解離するドーパミン２受容体アンタゴニストである化合物、これらの化合物の製造方法、有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。該化合物は、運動の副作用を伴わずに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系の障害例えば統合失調症を処置若しくは予防するための医薬品としての有用性を見出す。 （もっと読む）

不安、不安関連障害、統合失調症及び統合失調症関連障害を処置及び予防する方法が本明細書に記載される。この方法は、オキシトシン受容体作用薬である、式１（式中Ｇ１は（Ｉ）である）又はその薬学的に許容される塩、或いは式２（式中Ｇ２は（ＩＩ）である）又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む。本発明の一実施形態において、式１または式２の化合物は、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤と共に投与される場合がある。

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本発明は、アルツハイマー病を含むアミロイド-β関連疾患を治療するための方法および薬学的組成物に関する。本発明は、例えば、有効量の第1の薬剤および第2の薬剤を投与する段階を含む、対象の同時併用治療の方法であって、該第1の薬剤がアミロイド-β病、神経変性、または細胞毒性を治療し；かつ該第2の薬剤が治療薬または栄養補助剤である方法を含む。 （もっと読む）

【化１】


本発明はヒストンデアセチラーゼ阻害酵素活性を有する式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは定義された意味を有する］の新規な化合物、それらの製造、それらを含有する組成物および薬品としてのそれらの使用を含んでなる。
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【化１】


本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５が本明細書で定義された通りである式（Ｉ）の新規な３−ピペリジン−４−イル−インドール誘導体及びその形態物、その製薬学的組成物ならびにＯＲＬ−１受容体が媒介する障害及び状態の処置、予防又は改善のためのＯＲＬ−１受容体モジュレーターとしての使用を目的とする。
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本発明は、本明細書で定義されているような式Ｉの化合物、または薬学的に許容できるその塩；式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、式Ｉの化合物を調製する方法、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害または状態を治療する方法、そのような治療を必要としている哺乳類に上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法、およびうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満症、眩暈、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の運動過剰および運動低下ならびに酸性分泌物からなる群から選択される障害または状態を治療する方法であって、そのような治療を必要としている哺乳類に、上記に記載の式Ｉの化合物を投与することを含む方法を対象とする。
【化１】

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イオンチャネルアンタゴニストとして作用するスルホンアミド誘導体。これらの化合物は、一般式（Ｉ）を有する。当該組成物は疼痛関連の症状の治療又は軽減に有用である。本発明の組成物によって処置される疾患の一例としては、急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹神経痛、全身神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、不安及び鬱病のような精神医学的障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌系障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の疼痛、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根性疼痛、坐骨神経痛、背痛、頭部若しくは頚部の疼痛、重度若しくは難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛又は癌疼痛などが挙げられる。

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本発明は、月経前障害及び他の女性の性的障害の治療用医薬品を調製するための、式（Ｉ）で表されるベンゾイミダゾロン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ラクタム又はラクタム誘導体部分を含む式（Ｉ）の化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、医薬としてのこれらの使用に関する。
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本発明は、神経細胞死または機能障害をモジュレートするための方法、ならびに神経細胞死または機能不全によって起こる、哺乳類における1種以上の状態または疾患の症状の治療、予防、および／または改善のための方法に関する。 （もっと読む）

効力及び／又は薬物動態及び／又は選択性及び／又はインビボ受容体占有特性に関する有利な特性を有するため、薬物様特性に関して特別な長所を有するユニークな一連の化合物の同定。具体的には、ピリジン環の３位又はピリミジニル環の５位にエチニレンが連結されている１，３−チアゾール−２−イル環メンバーの選択の結果（この環は、選択された置換基により置換されている。）、優れた薬物様の特性を有する化合物が得られる。本発明は、これらの複素環化合物の医薬的に許容される塩形態、特に塩酸塩及びトリフルオロ酢酸塩を含む。 （もっと読む）

本発明は、中枢神経系疾患を治療し、正常な脳機能を維持する上で有効な化合物を提供する。当該化合物を作製および使用する方法も提供される。本発明の化合物は、血液脳関門を横断する。この化合物は、明細書に記載の化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、および／またはＶＩの構造を有し、式中の各置換基は、明細書に定義される通りである。さらに、本発明は、化学式Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ、および／またはＶＩＩＩの化合物、もしくは薬学的に許容される塩、溶媒和物、互変異性体、水和物、またはそれらの組み合わせを含む、医薬組成物、および薬学的に許容される担体、賦形剤、または希釈剤を提供する。
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