【課題】神経再生が問題である神経系創傷を有する患者を処置するために、ミエリンにおいて軸索再生の強力なインヒビターである分子を同定し、神経系におけるＭＡＧ活性のレベルをブロックまたは操作するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】薬学的に受容可能なキャリアーおよび治療有効量の少なくとも１つのＭＡＧのインヒビターを含有する組成物であって、１つの好ましい実施態様では、ＭＡＧインヒビターは、小さなシアル酸を有するオリゴサッカライド（糖）を含み、これは、必要に応じてシアリダーゼの競合的なインヒビターである。 （もっと読む）

【課題】アミノピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するヒートショックプロテイン90（Hsp90）ファミリー蛋白質阻害剤の提供。
【解決手段】一般式（I）


［式中、R^A及びR^Bは、同一または異なって、ハロゲン等を表すか、またはR^AとR^Bが、それぞれが隣接する炭素原子と一緒になって、表される基を形成し、R^Cは置換基を有していてもよいアリール等を表す］で表されるアミノピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を含有するヒートショックプロテイン90（Hsp90）ファミリー蛋白質阻害剤。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の中枢神経系に、ポリヌクレオチド薬剤を送達する方法を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】上記課題は、ポリヌクレオチド薬剤、特にオリゴヌクレオチドを、鼻腔から開始する神経経路を用いてか、または、三叉神経によって神経支配される鼻腔外組織から開始する神経経路を介して、哺乳動物のＣＮＳに送達する方法を提供することによって解決された。本発明は、ポリヌクレオチド薬剤を、哺乳動物のＣＮＳの細胞および組織に送達するための方法を提供し、この方法は、ポリヌクレオチド薬剤を含む調製物をＣＮＳの組織および細胞に導入する工程を包含し、ここで、このポリヌクレオチド薬剤は、標的ポリペプチドの発現を阻害するか、またはその哺乳動物に対する生物学的効果を媒介するタンパク質もしくはペプチドの発現を指向するかの、いずれかである。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_５Ａ受容体アンタゴニストとしての一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書において定義するとおりである］で示される２−アミノキノリン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
（もっと読む）

環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
（もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。］で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ１０Ａ酵素の阻害剤である化合物に関する。本発明は、治療に有効な量の本発明の化合物および薬学的に許容可能な担体を含む医薬組成物を提供する。本発明は、また、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法を提供する。本発明は、さらに、神経変性障害患者を治療する方法であって、治療に有効な量の式（Ｉ）で示される化合物を患者に投与することを含む方法を提供する。本発明は、さらに、精神障害患者を治療する方法であって、治療に有効な量の式（Ｉ）で示される化合物を患者に投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳ−活性化合物のプロドラッグとしてのオクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールＮ−オキシド、かかる化合物を含む組成物、該化合物、塩および多形体の製造方法、ならびにかかる化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。式（Ｉ）のオクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールＮ−オキシドは、ヒスタミン−３アンタゴニストのプロドラッグであり、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または緩和される状態または障害の治療に有用である。オクタヒドロ−ピロロ［３，４−ｂ］ピロールＮ−オキシド化合物、かかる化合物の使用方法、それらを製造するための組成物、およびかかる化合物の調製方法が、本明細書に開示される。 （もっと読む）

(Ｓ)−２−((４−ベンゾフラニル)カルボニルアミノメチル)−１−((４−(２−メチル−５−(４−フルオロフェニル))チアゾリル)カルボニル)ピペリジンの新規多形体形態、それらの製造方法およびオレキシン受容体拮抗薬としての医薬における使用。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１／Ａｒ^２は、互いに独立に、フェニル又はピリジニル（これらは場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、アルコキシにより置換されている低級アルキル、シアノにより置換されている低級アルキル、低級ジアルキルアミノ、ピリジニル又はシアノからなる群より選択される１又は２個の置換基により置換されている）であり；Ｒ^１は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル又はシクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルであるか；あるいは、Ｒ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、ピロリジン−２−オン又はピペリジン−２−オン基を形成し；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^５／Ｒ^５’は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はシクロアルキルであるか；あるいは、Ｒ^５とＲ^５’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル基を形成する］で示される化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のための非常に有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


で表される新規１，３−ジヒドロイソインドール誘導体であって、式中、Ｒ^１〜Ｒ^３が請求項１中に引用されるとおりに定義される誘導体に関する。前記誘導体はＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、調節、調整が関与する疾患を処置するための、医薬の製造のために用いられ得る。
（もっと読む）

【課題】HDAC（ヒストンデアセチラーゼ）活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。


（Aはアリール基、Q¹は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)₂NR¹-及び-NR¹S(=O)₂-から選択されるスルホンアミド結合、R¹はスルホンアミド置換基、及び、Q²は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)₂NR¹-の場合、Q¹はアリールリーダー基である。）の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。 （もっと読む）

本発明は、治療活性を有する大環状化合物と、癌、腫瘍、細胞増殖関連疾患などの疾患、または、細胞分化、脱分化、または分化転換に影響を及ぼす疾患の治療方法とに関する。
（もっと読む）

ミトコンドリアの異常を治療するための組成物及び方法を提供する。組成物は、ミトコンドリアを標的とする部位（例えば親油性陽イオン）を有する化合物を含む。ある化合物は、対象（例えば哺乳動物）においてホスホクレアチン／クレアチンの比を増加させることに有効である。他の化合物は、対象においてホスホクレアチン／クレアチンの比を減少させる。例示化合物は、下記構造（式Ｉａ）：


ここで、Ｒ_１がＨ又はリン酸塩であり、二重結合がＮ^１とＣ^１との間又はＮ^２とＣ^１との間に存在し；Ｒ_２がミトコンドリアを標的とする部位であり；Ｒ_３がアルキル基、アルキルアリール基、アルキルヘテロアリールスペーサ基、開裂可能なリンカー基であるか、又は、存在せず；Ｒ_４がＨ、アルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり；Ｒ_５がアルキル基、アリル基又はヘテロアリール基であり；Ｎ^１とＣ^１とＮ^３とが少なくとも５つの原子を含む複素環を共に形成しているか、Ｎ^１とＮ^３とＲ_１−Ｒ_５とが上に定義された通りであるか、若しくは、Ｎ^３とＲ_５とが少なくとも４つの原子を含む複素環を共に形成する；で定義される化合物か、又は、この化合物の薬学的に許容可能な塩又は薬学的に許容可能なプロドラッグである。
（もっと読む）

本発明は、式（１）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^１０およびＸは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な置換ベンゾイミダゾール誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルに関する。これらの化合物は、ＦＸＲに結合し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のピラゾール３，５−カルボキシレート；


式中の、Ｒ_１＝Ｈ、Ｃ_３−６シクロアルキル、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル；Ｒ_２＝Ｈ、Ｃ_１−１０アルキル、アリール、置換されていてもよい−ＮＲ_ａＲ_ｂ、またはＲ_１およびＲ_２は一緒になって、置換されていてもよい複素環を形成し、Ｒ_３＝置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、アリール；Ｒ_４およびＲ_５＝Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、またはＲ_４およびＲ_５は、一緒になってスピロ環を形成し、またはＲ_４およびＲ_５は一緒になって置換されていてもよい飽和の環を形成し、Ｑ＝Ｈ、ハロゲン、ＣＦ_３、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ_３−６シクロアルキル、またはＱおよびＲ_５は一緒になって置換されていてもよい飽和の炭素環を形成し、またはＱおよびＲ_５は一緒になって置換されていてもよい酸素原子を有する飽和の環を形成し、ＸおよびＹ＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−６アルコキシ、−Ｏ−Ｃ_２−６アルケニル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキルアリール、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、Ｃ_１−６アルキル；ｎ＝０、１、２または３；Ｖ＝Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキルおよびＷ＝ハロゲン、ＣＦ_３、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、−Ｏ−Ｃ_３−６シクロアルキルである、塩基または酸付加塩として、水和物または溶媒和物、エナンチオマー、ジアステレオマーまたはこれらの混合物としての前記化合物に関する。本発明はさらに前記化合物の、β−セクレターゼ阻害剤としての神経変性障害の治療のための使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、式I（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ｘ、Ｙ、およびＢは、本明細書に記載の任意の意義を有する）の化合物およびその塩、これらの化合物を含む組成物、ならびにこれらの化合物を投与することを含む治療方法を提供する。これらの化合物は、モノアミンオキシダーゼＢ（MAO-B）酵素機能のインヒビターであり、動物において認知機能を改善するため、および精神障害を治療するために有用である。
（もっと読む）

電位依存性カリウムチャネルを通過するカリウムイオンフラックスの調節を通じての疾患の治療において有用な、化合物、組成物および方法を提供する。特に、本発明は、下記の状態の発症または再発に関連するカリウムチャネルを調節することによって、中枢または末梢神経系障害（例えば、偏頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神障害、筋波動症、発作、てんかん、発作、網膜変性、聴覚および視覚損失、アルツハイマー病、加齢性記憶喪失、学習不全、不安、神経変性ならびに運動ニューロン疾患、膀胱制御の維持または尿失禁の治療）の治療において、および神経保護物質（例えば、卒中などを予防するため）として有用である、複素環、組成物および方法を提供する。 （もっと読む）