本発明の目的は、以下の式（Ｉ）に相当する化合物である：


式中、−Ｒ_１は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；−Ｒ_２は、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカル、またはアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；または、Ｒ_１とＲ_２は、これらが結合した窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イルラジカル、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカルを構成し；２つの置換基Ｒ_３、Ｒ_６の１つはＹ−Ａ−Ｒ_９基を表し；−Ｙは、酸素原子、または−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、ＯＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｒ_１８）−基を表し；−Ａは、無置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基を表し；−Ｒ_９は、−ＯＲ_１２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＣＯＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１２、−ＣＯＮＨＮＨ_２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ_１４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１４、−ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_１４、または−ＮＲ_１５ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３基、または芳香族複素環を表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製法およびカンナビノイドＣＢ１受容体アンタゴニストとしての治療用途にも関する。
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異なる放出プロファイルを有するアスピリン成分及びナイアシン成分を含有する、ナイアシン-誘導性潮紅を予防又は軽減する医薬組成物及び方法が提供される。ナイアシン、アスピリン及びナイアシン以外の脂質低下薬を含有する、ナイアシン-誘導性潮紅を予防又は軽減する方法及び組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明はアルファ２アドレナリン作用受容体の選択的サブタイプ変調と関連する疾患の治療方法を提供する。特に、本発明は良く特定されたN-[1-(2 及び/又は3-置換フェニル)-アルキル]-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-アミンまたこれらの医薬組成物を使用して選択的サブタイプアルファ２アドレナリン作用受容体変調と関連する疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規な２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びに認知及び神経変性疾患を含む、その病気の原因が５−ＨＴ_６受容体に関係するヒト及び動物の認知及び神経変性障害を含む中枢神経系（ＣＮＳ）の各種の疾病の進行を治療又は予防するための方法に関する。一般式１の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン及び一般式２の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物が特許請求され、式中、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_４アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ_１^３及びＲ_２^３は、所望により同一であってもよい：水素原子及び所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであるか、又はＲ_１^３及びＲ_２^３は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいアザ複素環を形成する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ、Ｒ⁰、Ｒ¹、ｍ、ｎ及びＸ¹〜Ｘ⁴は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。前記化合物は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニストとして有用である。また、本発明は、薬学的組成物、このような化合物の製造並びに薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な１−（４Ｈ−１，３−ベンゾダイオキシン−２−イル）−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明の主題は、式（Ｉ）に相当する化合物であり、


式中：Ｘは、無置換または置換された二価（Ｃ_１−Ｃ_５）アルキレンラジカルであり；Ｒ_１は、−ＮＲ_８Ｒ_９基であるか、または無置換または置換されたピペリジン−３−イルもしくはピペリジン−４−イルラジカルであり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_３は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基であり；Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子、Ａｌｋ基、ヒドロキシル、またはＯＡｌｋ基である。
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細胞膜電位および細胞膜伝導性のうちの少なくとも１つの調節を提供するのに十分な量において、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む界面動電的に改変された流体（ガス富化界面動電流体）、ならびに炎症性神経変性の状態もしくは疾患またはそれらの少なくとも１つの症状を治療する上で用いるための治療組成物および方法を提供する。該界面動電的に改変された流体または治療組成物および方法は、任意に、他の治療剤と組み合わせて、界面動電的に改変されたイオン水性流体を含む。 （もっと読む）

本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な１−（２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾダイオキシン−２−イル）−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本出願では、活性化脂肪酸、活性化脂肪酸を含む医薬組成物、活性化脂肪酸を用いて種々の疾患を治療する方法、及び活性化脂肪酸を調製する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ニューロキニン2（NK2）受容体拮抗作用を有するキノリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、R¹は、水素原子；R²は、水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等；R³は、無置換、水素原子等；R⁴およびR⁵は、水素原子、炭化水素基等；R⁶は、（置換基を有していてもよい環状基）−カルボニル等；R⁷、R⁸、R⁹およびR¹⁰は、同一または異なって、それぞれ、水素原子、ハロゲン等；あるいはR⁷およびR⁸、R⁸およびR⁹、ならびにR⁹およびR¹⁰は、隣接する炭素原子とともに環を形成してもよく；nは、1ないし5の整数；---は、無置換（すなわち、不在）または単結合；---は、単結合または二重結合を表す。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａｒは、置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールである）、または薬学的に許容できるそれらの塩、化合物を調製する方法、化合物の調製において使用される中間体、化合物を含有する組成物、および脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性に関係する疾患または状態を治療することにおける化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ａｒは置換されていてもよいフェニルまたはヘテロアリールであり、Ｘ、ＹおよびＺは独立に、ＮまたはＣＨである］または薬学的に許容できるその塩；前記化合物を調製する方法；化合物の調製で使用される中間体；化合物を含有する組成物；および脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化１】

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【課題】５−ＨＴ_６受容体リガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、Ｒ^２は、Ｈ、アルキル；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は、Ｈ、Ｘ；ｍは１〜４；ｎは１〜３；ｐは１,２；Ａは−Ａｒ^１；Ａｒ^１は（置換）フェニル］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、新規の1,6-二置換ピラゾロピリミジノン、式(I)に関する。式(I)には単環式、二環式又は三環式ヘテロシクリル基があり、その環員は、炭素原子と、窒素、酸素及びイオウ（-S(O)_rの形態であって、rは0、1又は2である）の群から選択される少なくとも1、好ましくは1、2又は3個のヘテロ原子とであり、かつ前記ヘテロシクリル基は、少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環であるか又は該環を含み、かつ前記ヘテロシクリル基は、前記少なくとも1個のヘテロ原子を環員として含む1つの非芳香族、飽和、又は一部不飽和の単環式環によって骨格に結合している。本発明の一態様によれば、新規化合物は薬物、特に知覚、集中力、学習又は記憶の障害に関する状態の治療用薬物の製造用である。新規化合物は、アルツハイマー病の治療用薬物の製造用でもある。
【化１】


(I) （もっと読む）

本発明は、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新たな化合物に関する。新たな架橋複素環［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物も提供されている。前記化合物を含む医薬組成物、同様に、認識障害、精神障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途における前記化合物の使用方法もまた提供されている。本発明の化合物は、新規なヒスタミン受容体調節剤として記載され、また、神経変性疾患を治療する際に使用することもできる。 （もっと読む）

本発明は、μオピオイドレセプター及びＯＲＬ１レセプターに親和性を有する化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系（CNS）疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤（例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための）として、脳卒中、慢性神経変性性疾患（アルツハイマー病およびハンチントン病など）の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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本発明は、５−ＨＴ_５Ａレセプターアンタゴニストとしての２−アミノキノリン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物およびそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、うつ病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用、パーキンソン病のような運動器障害、精神障害または胃腸障害の予防および／または治療において有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、明細書に記載のとおりである）の化合物に関する。
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