Fターム[4C086ZA22]の内容
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Fターム[4C086ZA22]に分類される特許
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アリールピペラジンおよびアルファ2Cアンタゴニストとしてのそれらの使用
式(I)の化合物(式中X、Z、A、B、D、E、R1〜R4およびmは特許請求の範囲において定義したものである)は、アルファ2Cアンタゴニスト活性を示し、それによりアルファ2Cアンタゴニストとして有用である。
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βセクレターゼ阻害剤としてのラクタム
本明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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皮質のカテコールアミン作動性神経伝達のモジュレーターとしての3−フェニル−3−メトキシピロリジン誘導体
本発明は、哺乳類の脳の大脳皮質の領域におけるカテコールアミン、ドーパミンおよびノルエピネフリン、の細胞外レベルをモジュレートするために有用な、より具体的には中枢神経系障害の処置のために有用な、新規な3−フェニル−3−メトキシ−ピロリジン誘導体に関する。他の態様において本発明は、本発明の3−フェニル−3−メトキシ−ピロリジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの化合物の処置への応用のための使用に関する。 (もっと読む)
イソプレニル化合物およびその方法。
特に、本発明は、炎症反応を効果的に調整することができる新規のイソプレニル化合物、ならびにこれらのイソプレニル化合物を含む薬学的組成物、化粧用組成物、薬用化粧品組成物、および局所組成物を提供する。本発明の抗炎症化合物は、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。本発明の炎症誘発性化合物は、炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用である。したがって、本発明はまた、炎症に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法および炎症反応の抑制に関連する疾患または容態の処置または防止で有用な方法を提供する。
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ホスホジエステラ−ゼ10阻害剤としてのピリジンおよびピリミジン誘導体
ピリジンおよびピリミジン化合物、ならびにそれらを含有する組成物、またかかる化合物を調製する方法。本明細書ではまた、肥満、インスリン非依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害によって治療可能な障害または疾患を治療する方法も提供される。 (もっと読む)
p38阻害薬として有用なニコチンアミド誘導体
【課題】慢性関節リウマチ、喘息、慢性肺炎症、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、全身性悪液質、糸球体腎炎、クローン病ならびに乳癌、結腸癌、肺癌及び前立腺癌等に有効であるニコチンアミド誘導体からなる有用なp38阻害薬を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物であって、p38キナーゼ活性が介在するまたはp38の活性によって産生されるサイトカイン類が介在する状態または疾患状態の治療において有用であるp38キナーゼの阻害薬。
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新規なトリサイクリック誘導体またはその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法およびそれらを含む薬学的組成物
本発明は、優秀なポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害活性を有する新規なトリサイクリック誘導またはその薬学的に許容可能な塩、それらの製造方法およびそれらを含む薬学的組成物に関するものである。本発明トリサイクリック誘導体は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼの活性を抑制することによって、PARPの過剰活性によって誘発される疾患、特に神経障害性疼痛、神経退化疾患、心血管系疾患、糖尿による神経病症、炎症性疾患、骨粗鬆症および癌の予防または治療に有用に用いることができる。 (もっと読む)
4−[2−(2−フルオロフェノキシメチル)フェニル]ピペリジン化合物
本発明は式Iの化合物(a、R1、およびR3〜6は明細書で定義する通りである)または薬学的に許容されるその塩に関する。式Iの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みインヒビターである。本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物の使用方法ならびにそうした化合物を調製するためのプロセスおよび中間体にも関する。本発明はまた、神経因性疼痛および他の病気等の疼痛性障害を治療するためのそうした化合物の使用方法にも関する。
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抗うつ剤
【課題】PKB(Akt)活性化剤を含有してなる、うつ病、不安症、躁うつ病またはPTSDの予防・治療剤を提供する。
【解決手段】式:
〔式中、R1、R2、R3は、H、炭化水素基等であり、Wは:式:
(式中、A環はベンゼン環;B環は5ないし7員含窒素複素環であり、R4は芳香族基等を含有するアシル基であり、R5は、H、C1-6アルキル等であり、R4cは芳香族基等であり、XはO、Sである。)で表される基であり、YはO等であり、C環はベンゼン環である。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。
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5−ヒドロキシトリプタミン−6リガンドとしての1−(アリールスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール類
本発明は、式I:
【化1】
の1−(アリールスルホニル)−4−(ピペラジン−1−イル)−1H−ベンズイミダゾール化合物またはその互変異性体、立体異性体、もしくは医薬的に許容できる塩(ここで、その構成変数は本明細書において定義された通りである)、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物を作る、および用いるための方法に関する。
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ATP結合カセット輸送体のモジュレーター
本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるABC輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 (もっと読む)
老化−関連及び糖尿病性血管性合併症のための複素環式化合物
【課題】糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防に有用な新規な5員複素環化合物の提供。
【解決手段】一般式(1)
により示される化合物及びその塩;これらの化合物の製造法;老化関連及び糖尿病性血管性合併症の処置におけるそれらの治療的及び化粧品学的適用;AGE破壊剤、AGE阻害剤及びラジカル掃去剤;これらの化合物を含む製薬学的及び化粧品学的組成物;並びに体細胞におけるAGE及び/又はラジカルの堆積により引き起こされる疾患の処置の方法。
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ミトコンドリアの膜透過性遷移の阻害剤として有用なアクリルアミド誘導体
本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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神経障害のための治療
本発明は、酸化ストレスによって媒介される疾患、例えば運動ニューロン疾患の治療に適しているNrf2−ARE経路活性剤である治療化合物に関する。また本発明は、神経変性病の治療のために本発明の方法によって同定される化合物を含有する。 (もっと読む)
嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の修飾因子
哺乳動物の細胞膜におけるCFTRの活性を調節するのに使用できる、CFTR活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたCFTR活性の修飾因子を用いてCFTRにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるCFTR活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、CFTRの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。
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N−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体形態
本発明は、N−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体状態の形態、例えば、結晶形態、その薬学的組成物、およびそれを用いる方法に関する。1つの態様においては、化合物1は、実質的に結晶状の、純粋な遊離の形態の形態Aである。本明細書中に記載されるプロセスは、形態Aを含む本発明の組成物を調製するために使用できる。これらのプロセスで使用される成分の量と特徴は以下に記載されるとおりである。 (もっと読む)
認識機能障害(cognitiveimpairment)を治療するための、組み合わされたセロトニン再取り込み、5−HT3および5−HT1A活性を有する化合物としての1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)−フェニル]ピペラジン
【課題】
うつ病患者における認識機能障害の治療に格別に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】
1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)−フェニル]ピペラジンは、SERT、5−HT3および5−HT1Aに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとして、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得る。
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チエノ[2,3−D]ピリミジンのメチレンアミン、並びに、アデノシンA2a受容体拮抗薬としてのそれらの使用
本発明は、式(A)の新規チエノ[2,3−d]ピリミジン、並びにその治療的及び予防的使用に関し、式中、R1及びR2は明細書に定義される。治療される及び/又は予防される疾患としては、パーキンソン病が挙げられる。
【化1】
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小胞モノアミン輸送体2のベンゾキノリン阻害剤
本発明は、小胞モノアミン輸送体2(VMAT2)の新規ベンゾキノリン阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。
(I)
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アミロイド線維形成抑制剤
【課題】
安全性の高い、TTRタンパク質のアミロイド線維形成を抑制する物質を有効成分として含むアミロイド線維形成抑制剤を提供すること。
【解決手段】
置換されていてもよい糖、ペプチド、及びポリエチレングリコールからなる群から選ばれる少なくとも1種で修飾されたシクロデキストリン誘導体又はその塩を有効成分として含むアミロイド線維形成抑制剤。
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