本発明は、小胞モノアミン輸送体２（ＶＭＡＴ２）の新規ベンゾキノリン阻害剤、その薬学的組成物、およびその使用方法に関する。


（Ｉ）
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本発明は、一般式（１）


の新しい置換された３−アリールスルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、医薬的に受容可能なその塩及び／又は水和物、即ちセロトニン５−ＨＴ_６受容体アンタゴニスト及び医薬組成物、並びにその病因が５−ＨＴ６受容体に関係するヒト及び温血動物における中枢神経系の各種の疾病、特に、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、統合失調症、その他の神経変性疾患、認知異常及び肥満症の発症を治療及び予防するための方法に関する。一般式（１）において、Ｘ＝Ｓ、ＳＯ又はＮＨであり、Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール又はヘテロシクリルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、アリールジアゼニル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり；Ｒ^３は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシル、ピリジル又は所望により置換されていてもよいアミノ基であり、更に、Ｘ＝Ｓ又はＸ＝ＮＨである場合、Ｒ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも一つは、置換されたＣ_１−Ｃ_３アルキル、シクロアルキル、アダマンチル、アリール、ヘテロシクリル、ハロゲン原子、置換されたヒドロキシル、所望により置換されていてもよいアミノ基、アリールアゼニルであるか、或いはＲ^１、Ｒ^２又はＲ^３の少なくとも二つは水素原子であり；Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^５は、水素原子、一つ又は二つのハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル或いは所望により置換されていてもよいヒドロキシルである。
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本発明は、当該化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、本明細書において定義されている通りの式Ｉの構造を有する１クラスの化合物を対象とする。本発明は、式（Ｉ）の化合物を、ＡＭＰＡモジュレーターとして含有する組成物も対象とする。
【化１】

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本願は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）のインドール誘導体およびインドリン誘導体


（式中、ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いた疾患状態の治療方法、そしてそのような化合物の確認方法に関するものでもある。
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本発明は、特に精神病の治療において療法に有用な化合物、前記化合物を含む組成物、及び前記化合物の投与を含む、疾患を治療する方法、に関する。 （もっと読む）

【課題】神経学的および神経精神病学的疾患の治療のための医薬化合物の提供。
【解決手段】式１の化合物


式中：Ar1は、チオフェン基であり、これは、2または3チオフェンであってもよく、選択的にメチルまたはエチルから選択される1つまでの置換基で置換されており；Ar2は、チオフェン、フラン、および置換されたフェニルから選択され、ここで、フェニル基の置換基は、C1-6アルキル、ハロ、C1-6ハロアルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルコキシ、シアノ、並びにその塩、その溶媒和化合物、およびその水和物から選択される。 （もっと読む）

本明細書では、中でもIre1、Src、またはAblを調節するための組成物、試験化合物中における調節活性を同定するための方法、及びIre1、Src、またはAblの活性若しくは不活性により生じる疾患の治療法を開示する。
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本発明は、新規ピラゾリルピリミジン誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。別の態様において、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。
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式(I)のヘテロアリール化合物（式中R₁及びR₂は、本明細書中に規定される。）、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、炎症性状態又は癌、及びキナーゼ若しくはキナーゼ経路の阻害によって治療可能な若しくは予防可能な状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
【化１】
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本発明は、ＧＰＣＲ受容体、イオンチャンネル及びモノアミン伝達物質に関係するものを含む広い範囲の薬理学的活性を持つ新規なリガンドに関し、このリガンドは、式（１）の３−メチル−９−ベンジル−１，２，３，４−テトラヒドロカルボリン−ナフタレン−１，５−ジスルホネートである。


新規な医薬的本質、新規な医薬的本質を含有する医薬組成物、前記組成物を製造するための方法、新規な医薬剤並びにヒト及び温血動物の神経変性疾患及び認知障害を含むＣＮＳの疾病を治療するための方法も、更に開示される。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なピペリジン−４−プロピオンアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

脱髄性末梢ニューロパシーの処置に使用するための式Ｖまたは式VIの化合物：


〔式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ_１はハロゲン、トリハロメチル、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、ピリジルメトキシ、シンナミルオキシ、ナフチルメトキシ、フェノキシメチル、ＣＨ_２−ＯＨ、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル、Ｃ_１−４アルキルスルホニル、ベンジルチオ、アセチル、ニトロまたはシアノ、またはフェニル、フェニルＣ_１−４アルキルまたはフェニル−Ｃ_１−４アルコキシであり、その各フェニルは場合によりハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ_２はＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−７アルキル、フェネチルまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_３はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ベンジルオキシ、フェニルまたはＣ_１−４アルコキシメチルであり；
Ｒ_４およびＲ_５の各々は独立してＨまたは式(ａ)


の基であり、
Ｒ_８およびＲ_９は独立してＨまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ_１−４アルキルであり；そして
ｎは１〜４の正数である。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物；


〔式中、
Ｒ_１ａはハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル(sulifinyl)、Ｃ_１−４アルキル−スルホニル、アラルキルであるか、場合により置換されていてよいフェノキシまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_２ａはＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アラルキルまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_３ａＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_４ａはＨ、Ｃ_１−４アルキル、フェニルであるか、場合により置換されていてよいベンジルまたはベンゾイル、または低級脂肪族Ｃ_１−５アシルであり；
Ｒ_５ａはＨ、モノハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ−メチル、Ｃ_１−４アルキル−チオメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、フェニル、アラルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたは−アルキニルであり；
Ｒ_６ａはＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_７ａはＨ、Ｃ_１−４アルキルまたは上に定義した式(ａ)の基であり、
Ｘ_ａはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
ｎ_ａは１〜４の正数であり；そして
＊は(Ｒ)または(Ｓ)配置のキラル中心を意味し、式は(Ｒ)および(Ｓ)配置分子のラセミ体または他の混合物を包含する。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物。
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本発明は、本願で定義する式（Ｉ）の化合物（またはその医薬的に許容される塩）、その医薬組成物、および製造におけるそれらの使用、ならびに治療法（therapeutic treatment）としてプロスタグランジンＥＰ４受容体の拮抗作用を含む生物学的プロセスを調節する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、４−（５−｛（１Ｒ）−１−［５−（３−クロロフェニル）イソオキサゾール−３−イル］エトキシ｝−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、およびそれを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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神経幹細胞／神経前駆細胞の神経分化促進剤は、COUP-TFIタンパク質及び／又はCOUP-TFIIタンパク質の機能を抑制する機能抑制物質を含有する。神経幹細胞／神経前駆細胞の神経分化を促進するために、その薬剤が神経幹細胞／神経前駆細胞に投与され、COUP-TFIタンパク質及び／又はCOUP-TFIIタンパク質の機能を抑制する。 （もっと読む）

【課題】治療方法ならびにサポゲニン、関連化合物およびそれらの誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、非認知的な神経変性、非認知的な神経筋変性、運動−感覚神経変性、認知的な神経および神経筋の障害がない場合の受容体の機能障害または損失の治療における、治療方法ならびにステロイドサポゲニン、関連化合物、およびそれらの誘導体の使用を開示する。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、Ａ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎおよびｐが本明細書で定義される、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるこれらの塩である。Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）を阻害するために有用であり得る、該化合物を含む組成物、および該組成物を使用する方法も記載される。

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【課題】KMOの有効なインヒビターであり神経変性障害の治療に使用されうる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は特定の化学物質を提供する。少なくとも1つの化学物質と1以上の製薬上許容されるビヒクルとを含む医薬組成物も提供する。KMO活性の抑制に応答性の特定の疾患および障害に罹患した患者の治療方法を開示するが、この方法は、この疾患または障害の徴候または症状を軽減するのに有効な量の少なくとも1つの化学物質をさきの患者に投与することを含む。これらの疾患はハンチントン病のような神経変性障害を含む。少なくとも1つの化学物質を単一の活性物質として投与する又は少なくとも1つの化学物質を1以上の他の治療用物質と共に投与することを含む治療方法も記載する。KMO活性を抑制しうる化合物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

本発明の主題は式（Ｉ）に相当する化合物であり、式中、Ｒ_１およびＲ_２はこれらが結合する窒素原子と共に、好ましくは置換される、４から７個の原子を含有する飽和複素環ラジカルを構成し、２つの置換基Ｒ_３およびＲ_６の一方は基Ｙ−Ａ−Ｒ_９であり、Ｙは酸素原子または−Ｓ（Ｏ）_ｎ’−、もしくは−ＯＳＯ_２基であり、Ａは非置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基であり、Ｒ_９は−ＯＲ_１９、−ＣＨ_３、−ＣＦ_３、−ＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＣＯＮＲ_１９Ｒ_２０、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１９、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_２１または−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_２１基であり、−Ｒ_１０は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基である。本発明は式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用にも関する。

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本発明は、新規化合物、特に、コレスト−４−エン−３−オンオキシム誘導体、及び、医薬、特に細胞保護薬、特定的には、神経保護薬、心保護薬及び／又は肝保護薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）