本発明は、新規化合物、特に、コレスト−４−エン−３−オンオキシム誘導体、及び、医薬、特に細胞保護薬、特定的には、神経保護薬、心保護薬及び／又は肝保護薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質、遺伝子、及び細胞の治療的使用の分野に関わり、特に、分泌性治療用タンパク質METRNLの生物学的機能に基づく治療、特に神経系の障害の治療に関わる。METRNLは、神経保護及び/又は神経発生作用を有する、神経生存及び成長因子である。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換スルファミド誘導体、これらの誘導体を含有する製薬学的組成物、並びに不安及び関連障害、双極性鬱病及び躁病、鬱病、癲癇及び関連障害、癲癇発生、グルコース関連障害、脂質関連障害、片頭痛、肥満症、疼痛、薬物乱用の処置における、また神経保護剤としての、これらの誘導体の形態の使用を目的とする。本発明は更に、これら新規な置換スルファミド誘導体の製造方法を目的とする。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、ａおよびＲ^１〜６は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、セロトニンおよび／またはノルエピネフリントランスポーターの阻害によって治療できる神経因性疼痛などの疾患および障害の治療薬として有用かつ有利である。
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【課題】痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３関連症状の予防および／または治療に有効な新規活性化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】式Ｉのオキシインドール誘導体の遊離塩基またはその製薬上許容し得る塩。


［式中、Ｒ¹は水素またはＣ1-3アルキルであり、Ｒ²は、ヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルカノイルオキシ、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルアミノ等であり、Ｒ³、はヒドロキシ、ハロゲノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、シアノ、アミノ等である。］ （もっと読む）

【課題】ＣＲＳＰ（システインに富む分泌性タンパク質）ポリペプチド、タンパク質および核酸分子を提供する。
【解決手段】ヒトより完全長のＣＲＳＰタンパク質を単離することに加え、さらに、単離されたＣＲＳＰ融合タンパク質、抗原性ペプチドおよび抗ＣＲＳＰ抗体を取得する。また、ＣＲＳＰ核酸分子、本発明の核酸分子を含有する組換え発現ベクター、当該発現ベクターが導入された宿主細胞を作成し、該細胞を培養してＣＲＳＰタンパク質を製造する。ＣＲＳＰタンパク質は医薬、診断に有効である。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、可能性のある生物学的標的の１つである分子シャペロン熱ショックタンパク９０（Ｈｓｐ９０）を阻害することによって抗腫瘍活性を有する、式Ｉの化合物に関する。本発明は、癌疾患のみならずＨｓｐ９０の阻害が奏巧する他の疾患に関連する医薬におけるこのような化合物の使用、およびこのような化合物を含有する医薬組成物を含む。
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ミトコンドリア疾患、エネルギープロセシング低下障害、神経変性疾患、および加齢による疾患を含めた酸化ストレス障害を治療または抑制する方法と、２−ヘテロシクリルアミノアルキル−（ｐ−キノン）誘導体などの本発明の方法に有用な化合物とを開示する。一実施形態では、本発明は、細胞における正常な電子流に影響を及ぼす酸化ストレス障害、酸化ストレスによって引き起こされる疾患、酸化ストレスによって悪化する疾患、一次的な酸化ストレス障害、二次的な酸化ストレス障害、を含めた酸化ストレス障害を治療する；あるいは１種または複数のエネルギーバイオマーカーを調節する、１種または複数のエネルギーバイオマーカーを正常化する、または１種または複数のエネルギーバイオマーカーを増強する方法を包含する。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である5員および6員複素環化合物が、中枢神経系(CNS)障害およびCNS機能に影響を与え得る他の障害についてのヒトを含む哺乳動物の処置における該化合物の調製方法、薬学的組成物、薬学的製剤および薬学的使用と同様に記載される。認知障害または統合失調症状を含む障害を含むがそれに限定されない神経障害、神経変性障害および精神障害の処置も記載される。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である1,2-二置換複素環式化合物を記載する。また、中枢神経系（CNS）障害およびCNS機能に影響をおよぼしうる他の障害に対する、ヒトを含む哺乳動物の治療における方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および前記化合物の薬学的使用も記載する。治療しうる障害には、認知障害または統合失調症状に関連する障害を含むがそれらに限定されるわけではない、神経障害、神経変性障害および精神障害がある。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ10の阻害剤である二置換フェニル化合物を、中枢神経系(CNS)障害およびCNS機能に影響を与え得る他の障害についてのヒトを含む哺乳動物の治療における該化合物の調製方法、薬学的組成物、薬学的製剤、および薬学的使用と共に記載する。本開示はまた、認知障害または統合失調症状を含む障害を含むがそれに限定されない、神経障害、神経変性障害、および精神障害を治療するための方法にも関する。

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式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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本発明は、筋ジストロフィーのような神経筋疾患の治療法として、および、筋ジストロフィーを含む筋消耗疾患を治療または予防するためのＮＦ−κＢ阻害剤として有用な場合がある化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有する４−｛２−［フェニル−３，６−ジヒドロ−ピリジン−１−イル］−２−オキソ−アルキル｝−１−ピペラジン−２−オンおよび４−｛２−［フェニル−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル］−２−オキソ−アルキル｝−１−ピペラジン−２−オンの誘導体に関し、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｒ３およびｎは請求項１にて定義された通りである。本発明はまた、これらの調製およびこれらの治療的使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


の、（（フェニル）−３，６−ジヒドロピリジン−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体および（（フェニル）−２，５−ジヒドロ−ピロール−１−イル）（架橋ピペラジニル）−１−アルカノン誘導体、これらの調製方法、およびこれらの治療的用途に関し、式中、Ａ、Ｂ、ｍ、Ｗ、ｎおよびＲ５は請求項１にて定義された通りである。
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本発明は、式（ＩＩ）で表される１，２，４オキサジアゾール化合物およびこれらの類似体、ならびにこれらの組成物および使用方法に関する。

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本発明は、５−置換イソインドリン化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。使用の方法、及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

疾患誘発性運動失調症および非運動失調性平衡異常の治療方法が開示されている。該方法はニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で患者を処置することからなる。
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本発明の目的は、以下の式（Ｉ）に相当する化合物である：


式中、−Ｒ_１は水素原子または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基を表し；−Ｒ_２は、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカル、またはアミノ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基を表し；または、Ｒ_１とＲ_２は、これらが結合した窒素原子と一緒になって、ピペラジン−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イルラジカル、ホモピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピロリジン−１−イル、またはアゼチジン−１−イルラジカルを構成し；２つの置換基Ｒ_３、Ｒ_６の１つはＹ−Ａ−Ｒ_９基を表し；−Ｙは、酸素原子、または−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、ＯＳＯ_２−、または−Ｎ（Ｒ_１８）−基を表し；−Ａは、無置換（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン基を表し；−Ｒ_９は、−ＯＲ_１２、−ＣＮ、−ＣＯ_２Ｈ、ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＣＯＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１５ＣＯＲ_１２、−ＣＯＮＨＮＨ_２、−ＣＯＮＨＯＨ、−ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ_１４、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_１４、−ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＮＲ_１８ＳＯ_２Ｒ_１４、または−ＮＲ_１５ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３基、または芳香族複素環を表す。本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製法およびカンナビノイドＣＢ１受容体アンタゴニストとしての治療用途にも関する。
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