本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 （もっと読む）

【課題】反応副生物が実質的に存在しない精製されたＥ−メタニコチン化合物並びにその調製方法の提供。
【解決手段】Ｅ−メタニコチン化合物を、ヒドロキシ安息香酸との塩に変換する方法並びにその方法によって得られた塩。Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上で有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。 （もっと読む）

【課題】５，８，１４−トリアザテトラ−シクロ［１０．３．１．０^2,11．０^4,9］−ヘキサデカ−２（１１），３，５，７，９−ペンタエンまたはその製薬上許容可能な塩の制御放出（ＣＲ）経口製剤剤形、ならびに副作用としての悪心を低減しながら、ニコチン中毒を低減し、あるいは喫煙の中止または減少を助けるためのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】0.1〜1 mgA／時間の速度で被験者に該化合物または塩を投与するための手段を含む被験者への投与に適した制御放出剤形であり、前記手段が被覆錠剤、マトリックス錠剤、多粒子または被覆多粒子を含む、制御放出剤形。 （もっと読む）

本開示は、新しいクラスの選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）に関する。本開示は、以前に知られていない膜結合エストロゲン受容体の同定も含む。有用な組成物中の開示する新規化合物の薬学的製剤を含む、開示するSERMの調製法および使用法を開示する。

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【課題】プリン作用性神経伝達の低下が有益であり得る障害を処置すること。
【解決手段】プリンレセプター（特にアデノシンレセプターおよびより詳細にはＡ_２Ａレセプター）の遮断が、有用であり得る障害（特にこの障害が運動障害（例えば、パーキンソン病）であるか、またはこの障害が、鬱病、認知障害または記憶障害、急性の疼痛もしくは慢性の疼痛、このＡＤＨＤまたはナルコレプシー、あるいは被験体における神経保護のためである）の処置または予防における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩もしくはこれらのプロドラッグの使用、治療における使用のための式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の新規化合物自体である。
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本発明は式ＩおよびＩ’の新規ベンゼンスルホンアニリド化合物ならびにこれらの生理学的に寛容される酸付加塩およびＮ−オキシドに関する。これらの化合物は価値のある治療特性を有し、およびセロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患の治療に特に適し、


式中、Ｒ^１は水素またはメチルであり、Ｒ^２は水素またはメチルであり、Ｒ^３は水素、フッ素Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシまたはフッ化Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシであり；Ｒ^４は水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルまたはフッ化Ｃ_１−Ｃ_４アルキルであり；Ｒ^５は水素、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_２アルキル，フッ化Ｃ_１−Ｃ_２アルキル、Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシまたはフッ化Ｃ_１−Ｃ_２アルコキシであり；およびＲ^６は水素、フッ素または塩素である。
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新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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この発明は、新規アリルインデノピリミジン、Ａ、並びにアデノシンＡ２ａ受容体の拮抗物質としてのその治療的及び予防的使用に関する。治療される及び／又は予防される疾患としては、パーキンソン病が挙げられる。
【化１】

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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防において有用であるピラジニルアミド化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＴ型カルシウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新しいフェニルピロリジン化合物、メラトニン作動性障害を治療又は予防するためのそれらの使用及びその組成物を提供する。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防において有用である複素環アミド化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＴ型カルシウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、新規な２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン化合物と、メラトニン作動性障害の治療又は予防のためのそれらの使用と、その組成物とを提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の置換された１−（アルキル）−３−アニリン−５−アリールトリアゾール誘導体およびそのアナログもしくは製薬学的に許容しうる塩、それらを製造する方法、それらを含有する製薬学的組成物ならびに治療におけるそれらの使用に関する。本発明は特に、ニコチン性受容体アゴニストの効能を増加する能力を有するニコチン性アセチルコリン受容体の強力なポジティブアロステリックモジュレーターに関する。 （もっと読む）

【課題】化合物１による神経伸長阻害作用を抑制し得る組成物、ならびに神経細胞の伸長を顕著に促進することが可能な神経伸長を促進することが可能な組成物を提供することを主な目的とする。
【解決手段】化合物１と化合物２を含有することを特徴とする医薬組成物。化合物１の少なくとも１種と化合物２に加えて化合物３を含有することを特徴とする神経伸長促進用組成物。 （もっと読む）

本発明は１-ベンジル-４-［（５,６-ジメトキシ-１-インダノン）-２-イル］メチルピペリジン（即ちドネペジル, Donepezil）のメタンスルホン酸塩、パラ-トルエンスルホン酸塩、琥珀酸塩、酒石酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、サリチル酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、没食子酸塩、アセチルサリチル酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、クエン酸塩、アスパラギン酸塩、グルタミン酸塩、乳酸塩、グルコン酸塩、アスコルビン酸塩、マロン酸塩、リンゴ酸塩、ソルビン酸塩、酢酸塩又はギ酸塩の製造方法に関し、また、これらから得る新規な結晶多形およびその製造方法に関し、また、ドネペジル塩酸塩とマレイン酸、フマル酸、クエン酸、サリチル酸、酒石酸又はコハク酸とから得る共結晶に関する。 （もっと読む）

現在使用されているナトリウムチャネル遮断薬の効力は、いくつかの副作用によってかなりの程度まで限定されている。より高い効力およびより少ない副作用を有するような、さらなるＮａチャネル拮抗薬を開発することが依然として求められている。本発明は、電位開口型ナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式Ｉ’の化合物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容される組成物と、その組成物を様々な障害の処置で使用する方法も提供する。

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式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくはプロドラッグを提供する：
【化１】


ここで、
ＸおよびＹは、独立にＮＲ^５またはＯであり；ＷおよびＺは、独立に結合または（ＣＨ_２）_ｍＣＨ（Ｒ^７）（ＣＨ_２）_ｎであり；ｍ＝０−１、ｎ＝０−２であり；Ｒは水素またはハロゲンであり；Ｒ^１およびＲ^２は、独立に、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^８、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９ＣＯＲ^１１、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１１、またはヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で任意に置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＮ、ＯＲ^８、ＳＲ^８またはＳＯ_２Ｒ^１１であり；Ｒ^４は、水素、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＲ^９、ＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＲ^９ＣＯＲ^１１、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^１１、または任意にヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^５は、水素、または任意にヒドロキシル、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で時間されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６は、水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキル、またはＣ_１−６アルコキシであり；Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−６アルキル、フェニルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３もしくはＯＲ^９から選択される１以上の置換きで置換され；Ｒ^８は、水素、または任意にフッ素、Ｃ_１−６アルコキシもしくはＮＲ^９Ｒ^１０で置換されたＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^９は、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＲ^８、ＮＲ^９Ｒ^１０もしくはＯＣＦ_３；から選択される１以上の置換きで置換され；Ｒ^１０は、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルケニル、フェニルまたはＣ_１−３アルキルフェニルであり、ここでの前記フェニル基は任意に、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＲ^８もしくはＯＣＦ_３から選択される１以上の置換基で置換され；或いは、基Ｒ^９およびＲ^１０は、それらが窒素原子に結合するときは、任意にＮＲ^９、ＳおよびＯから選択される一つの更なるヘテロ原子を含む５員環または６員環を形成してよく；Ｒ^１１は、任意にハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３もしくはＯＲ^８から選択される１以上の置換基で置換されたＣ_１−６アルキルまたはフェニル基である。
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【課題】神経再生が問題である神経系創傷を有する患者を処置するために、ミエリンにおいて軸索再生の強力なインヒビターである分子を同定し、神経系におけるＭＡＧ活性のレベルをブロックまたは操作するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】薬学的に受容可能なキャリアーおよび治療有効量の少なくとも１つのＭＡＧのインヒビターを含有する組成物であって、１つの好ましい実施態様では、ＭＡＧインヒビターは、小さなシアル酸を有するオリゴサッカライド（糖）を含み、これは、必要に応じてシアリダーゼの競合的なインヒビターである。 （もっと読む）

ムスカリン作用性レセプターは、副交感神経系で主に発現され、中枢組織および末梢組織にわたる興奮性および抑制性の制御を発揮し、多くの生理機能（心拍数、覚醒、認知、感覚処理、および運動制御が挙げられる）に関与する。本発明は、ムスカリン作用性レセプターのモジュレーターに関する。本発明はまた、このようなレセプターを含む組成物、およびこのようなレセプターでムスカリン作用性レセプター媒介性疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の１−オキソ−イソインドリン−４−カルボキサミドおよび１−オキソ−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−５−カルボキサミド誘導体に関し、


式中、Ｒ１は、Ｈ、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル、（ＣＨ_２）ｎ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキニル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルであり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ１は、ＣＯＯＲ、Ｓ（Ｏ）_ｍＲ、アリールまたはアラルキルであり、Ｒ２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル−Ｚ−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルの１つ以上であり、Ｚは、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｍから選択されるヘテロ原子であり、またはＲ２は、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＣＯＮＲ７Ｒ８、Ｏ−ＣＯ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、Ｓ（Ｏ）_ｍ−ＮＲ７Ｒ８、アリールであり、Ｒ３はトリフルオロメチルであり、Ｒ４およびＲ５は独立にＨであり、またはＲ４およびＲ５は、それらが結合している炭素と一緒になって、３から６個のＣを有し、Ｏ、ＮもしくはＳから選択される０から１個のヘテロ原子を含有していてもよい飽和環を形成し、Ｒ６は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ニトロ、アミノ、ＮＲ７Ｒ８、ＣＯＯＲ、ＮＲ７（ＳＯ２）Ｒ８、ＣＯＮＲ７Ｒ８、アリールまたは複素環であり、ＸはＣ_１−Ｃ_２アルキレンであり、ｍは、０から２までの整数であり、ｎは、１から６までの整数である。
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