本発明は、５−ＨＴ_５Ａレセプターアンタゴニストとしての２−アミノキノリン誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物およびそれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、うつ病、不安障害、統合失調症、パニック障害、広場恐怖症、社会恐怖症、強迫性障害、外傷後ストレス障害、疼痛、記憶障害、認知症、摂食行動の障害、性機能障害、睡眠障害、薬物乱用、パーキンソン病のような運動器障害、精神障害または胃腸障害の予防および／または治療において有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、明細書に記載のとおりである）の化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは炭素原子によって結合したベンゾジオキソール基、ヘテロ芳香族基であり、Ｒ_２は水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、シアノ基、フェニル基、複素環基であり、Ｒ_１は水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシまたはアミノであり、Ｒ_３は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシ基であり、Ｒ_４は水素原子またはハロゲン原子である。）の化合物に関し、前記化合物は塩基または酸付加塩の状態にある。本発明は治療に用いられ得る。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｘは置換されたフェニル基であり；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ＮＲａＲｂ基を表し；Ｒ_２は、水素原子、任意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、任意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲａＲｂ基、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、ヒドロキシイミノアルキル、アルコキシイミノアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルチオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルフィニル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルスルホニル基、（（（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル）_３）シリルエチニル基、−ＳＯ_２−ＮＲ_９Ｒ_１０基、次の原子または基から互いに独立に選択される１つ以上の基によって任意に置換されるフェニル基：ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、シアノ、ＮＲａＲｂ、−ＣＯ−Ｒ_５、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８または１つ以上のヒドロキシもしくはＮＲａＲｂ基によって任意に置換される（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ基またはフッ素原子を表し、この化合物は塩基または酸との付加塩の状態である。本発明は治療に使用できる。


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【課題】ヒストン脱アセチル化酵素６（ＨＤＡＣ６）の活性を選択的に阻害する新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


[式中、Ｒは、 無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、無置換または置換基を有していても良いベンジル基、無置換または置換基を有していても良いフェネチル基を表し、ＸはＯ、ＣＨ_２又はＳを表し、ＹはＣＨ_２を表し、Ｘ−Ｙは二重結合又は三重結合でも良く、ＺはＮ又はＣＨを表し、Ｒ’は水素原子、低級アルキル基を表す］で表されるヒドロキシメチルケトン誘導体若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。 （もっと読む）

【課題】核酸リガンドの生物活性は、インビボにおいて所望の生物学的作用を生むように制御（すなわち促進または阻害）する方法の提供。
【解決手段】核酸リガンドの投与を受ける患者に該核酸リガンドに結合するモジュレータを投与することを含み、該投与は、該モジュレータが該核酸リガンドに結合すると標的分子に対する該核酸リガンドのアフィニティーが変化するような条件下で行う、患者における標的分子に対する核酸リガンドのアフィニティーを変化させる方法。該モジュレータは、患者の病状の進行、および最適な治療をいかに達成するかという医師の判断などさまざまな要因に基づき、必要に応じてリアルタイムで投与することができ、核酸リガンド療法の治療単位において制御可能な治療法である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのピペリジンスルホンアミド誘導体［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、ｍ、及びｎは、明細書及び特許請求の範囲で定義された通りである］又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。式Ｉの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物は、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、又は神経性障害に関連する睡眠障害の処置に有用である。
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【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンＤ３受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
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【課題】グリシン取り込み阻害作用に基づいた統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用な新規な化合物又はその塩を提供することである。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩又はこれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】統合失調症、アルツハイマー病、認知機能障害、認知症、不安障害（全般性不安障害、パニック障害、強迫性障害、社会不安障害、外傷後ストレス障害、特定の恐怖症、急性ストレス障害等）、うつ病、薬物依存、痙攣、振戦、及び睡眠障害等の疾患の予防又は治療に対して有用なグリシントランスポーター阻害作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式［Ｉ］


で表される化合物又はその医薬上許容される塩（式中Ｒ^１は水素原子等、ｎは１又は２、Ａｒ^１はフェニル又はピリジル、環Ａはピリジル，ピラゾリル等を示す。）。 （もっと読む）

本発明は、（特に）オリゴマー−カンナビノイドコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、これまでに投与されているコンジュゲートしていないカンナビノイド化合物と比して利点を呈する。本発明の他の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物であって、カンナビノイド残基が、ドロナビノールとしても知られるテトラヒドロカンナビノール以外である、化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】アミロイド関連障害を処置するための手段および方法を提供する。
【解決手段】第１の領域が特定のアミノ酸配列AEFRHDSGYまたはその断片を含み、第２の領域が別の特定アミノ酸配列VHHQKLVFFAEDVGまたはその断片を含有してなるβ-A4ペプチド／Aβ4の２つの領域を特異的に認識することができる抗体分子。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ_３アンタゴニスト活性を有する化合物、およびそれを使用し、調製する方法に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なキナゾリン−２，４−ジオン誘導体又はその薬学的に許容される塩、及び一般式（Ｉ）の化合物を有効成分として含む脳神経系疾患の予防及び治療用の医薬組成物に関するものである。
【化１】

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（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態、及び（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を製造する方法、並びに（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な構造（Ｉ）の新規な４−フェニル−ピペラジン−１−イル−アルキル−ベンゾイミダゾール−２−オン誘導体に関する。他の面において、本発明は治療のための方法におけるこれらの化合物の使用に関し、そして本発明の化合物を含む製薬組成物に関する。
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ＸおよびＹは、各々ＮまたはＣであり、ＸおよびＹの少なくとも一方がＮであり；Ｚは、単結合または所望される場合は置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１は、水素または置換基であり；Ｒ２は、アミノまたは置換基であり；Ｎ^＊は、ＲＩが水素の場合はアミノであり、もしくはＲ１が置換基の場合は＝ＮＨであるか；または、Ｎ^＊は、ＲａおよびＲｂが独立してＨもしくはアルキル基である基ＮＲａＲｂであるか；または、Ｎ^＊は、所望される場合は置換されていてもよいピペラジニル環であり；ならびに、Ａは、Ｒ２を介してトリアゾ／ジアゾ環と連結して縮合多環式環を形成していてもよい、所望される場合は置換されていてもよいヘテロ環式もしくは炭素環式の環系である一般構造の化合物は、ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に対して感受性のある哺乳類における障害、特に、癲癇、多発性硬化症、緑内障およびウエビチス、脳外傷および脳虚血、脳卒中、頭部損傷、脊髄損傷、外科手術による外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安、および認知障害、統合失調症、ならびに三叉神経自律神経性頭痛などの障害の治療；哺乳類の癌の治療；ならびに、マラリアの治療に適していることが示される。
【化１】
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【課題】ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物。


［式中、Ｒ１およびＲ２は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、Ｒ５は、ＯＨ、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルなど、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、Ｒ７およびＲ８は、それらが結合している窒素と一緒に、４、５、６、または７員の複素環を形成していてもよい］ （もっと読む）

【課題】脳梗塞等の細胞死を伴う疾患を予防及び／又は治療するために有用な医薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される置換ピリジン誘導体及びその薬理学上許容される塩を有効成分とする細胞死関連蛋白質リン酸化酵素阻害剤。


[式中、Ａ及びＢは一方が窒素原子で他方が炭素原子であり、Ｄ，Ｅ，ＦはＯ−Ｃ＝Ｎ或いはＮ＝Ｃ−Ｓの組み合わせを表し、Ｒは置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい芳香族炭化水素低級アルキル基、置換基を有してもよい芳香族炭化水素低級不飽和アルキル基、置換基を有してもよいモノ又はジ低級アルキルアミノ基若しくはこれらのジ低級アルキルが環形成したアミノ基等を示す。] （もっと読む）