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【課題】神経発生を増大させるための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、神経発生を促進する方法に関し、この方法は、細胞内cAMP上昇剤および細胞内Ca2+上昇剤と、神経組織とを接触させることによる。神経発生を促進するための新規な薬剤が開示される。これらの薬剤は、細胞内cAMPを増大させるための新規薬剤を含む。本発明の1つの実施形態は、中枢神経系障害の少なくとも1つの症状を示す患者の神経組織において神経発生を調整するための方法に関する。この障害は、例えば、神経変性障害、虚血性障害、神経性外傷、および学習障害および記憶障害であり得る。この方法において、1つ以上の神経発生調整剤が、患者に投与される。 (もっと読む)


【課題】蛋白質キナーゼの阻害剤、特にGSK−3哺乳類蛋白質キナーゼの阻害剤、又、糖尿病、癌、脳卒中及びアルツハイマー病等の種々の蛋白質キナーゼ介在性障害の治療に使用する方法を提供する。
【解決手段】式(I)で表される化合物又はそれらの医薬的に許容できる誘導体、及びこれらを含有する医薬的に許容できる組成物を使用する方法。
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【課題】末梢レベル及び中枢の神経系の両方にてインビボ活性を有する、CB1及び/又はCB2カンナビノイド作動性受容体に対する親和性を有する縮合三環式ピラゾール誘導体の提供。
【解決手段】式(I)を有する、5〜8個の原子を含む中央環によって互いに結合した1つのフェニル環と1つのピラゾール環を含む縮合構造を有し、CB1及び/又はCB2受容体に対して親和性を有し、中枢神経系及び/又は末梢レベルで活性を有する縮合三環式化合物。上記の化合物は、CB1及び/又はCB2カンナビノイド作動性受容体に対して親和性を示す。
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【課題】本発明の目的は、例えば溶解性、安定性、バイオアベイラビリティ、医薬製剤中の分散性等が良好な化合物1の結晶およびその結晶を含む固体医薬製剤を提供することにある。
【解決手段】溶解性、安定性、バイオアベイラビリティ、医薬製剤中の分散性等が良好な50μm未満の平均粒径を有する(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチル-3,7-ジヒドロ-1H-プリン-2,6-ジオンの微細結晶、50μm未満の平均粒径を有し、かつ結晶化度が20%以上である(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチル-3,7-ジヒドロ-1H-プリン-2,6-ジオンの微細結晶等を提供する。また、これらを含むことを特徴とする固体医薬製剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】脳の代謝機能不全に罹患した個体の治療に有用な薬学的組成物の提供。
【解決手段】糖と、クレブス回路中間体もしくはその塩、またはクレブス回路中間体の前駆体とを含有する薬学的組成物。糖としては、単糖、二糖、多糖、およびそれらの混合物であることが好ましい。クレブス回路中間体としては、クエン酸、アコニット酸、イソクエン酸、α−ケトグルタル酸、コハク酸、フマル酸、リンゴ酸、オキサロ酢酸、またはそれらの混合物であることが好ましい。クレブス回路中間体の前駆体としては、2-ケト-4-ヒドロキシプロパノール、2,4-ジヒドロキシブタノール、2-ケト-4-ヒドロキシブタノール、2,4-ジヒドロキシ酪酸、2-ケト-4-ヒドロキシ酪酸、アスパラギン酸塩、オキサロ酢酸のモノ-アルキルエステル、オキサロ酢酸のジ-アルキルエステル、およびそれらの混合物であることが好ましい。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R、R、R及びRは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]の新規なピリダジノン誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はPDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、GABA Aα5受容体に対して親和性及び選択性を有する式(I)で表されるイソオキサゾール−イソオキサゾール及びイソオキサゾール−イソチアゾール誘導体、これらの製造、これらを含有する医薬組成物、ならびにこれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、又はアルツハイマー病などの認知障害の治療的及び/もしくは予防的処置に有用である。
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S1P受容体の作動薬または拮抗薬である化合物、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物および組成物の使用方法が開示される。ある種の実施形態において、前記化合物は1−ベンジルアゼチジン−3−カルボン酸誘導体である。ある種の実施形態において、前記方法は神経因性疼痛および/または神経変性障害の治療に関するものである。ある種の実施形態において、前記化合物は第2の治療薬と併用することができる。 (もっと読む)


【課題】
新規なうつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】
一般式(1)で表されるピリドピリミジン−4−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩を含有することを特徴とするうつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤。

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本発明は、R、R1、m、n、およびX1〜X3が明細書および特許請求の範囲において挙げられる意味を有する、式(I)の化合物に関する。前記化合物はヒスタミンH3受容体アンタゴニストとして有用である。本発明は、そのような化合物の薬学的組成物、調製ならびに薬剤としての製造および使用にも関する。

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本発明は、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンA2A受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンA2A受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害(ADHD)、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および/または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンA2A受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および/または予防のためのそれらの使用に関する。
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【課題】PTH放出プロモーターとしての活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】PTH放出を促進する、新規4−アリール−2(1H)−キナゾリノン誘導体およびアリール−(2−アミノ−フェニル)−メタノン誘導体;例えば、1−(2,3−ジメトキシ−キノキサリン−6−イルメチル)−4−(4−イソプロピル−フェニル)−6−プロプ−2−イニルオキシ−1H−キナゾリン−2−オン;を薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、発作、卒中、低酸素誘導性神経細胞傷害、癲癇、神経変性疾患、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、痴呆、鬱、不安、パニック症候群、強迫神経症、外傷後ストレス障害、統合失調症;鬱血性心不全、高血圧;腸運動障害、下痢;火傷、潰瘍、創傷;骨粗鬆症、骨折、骨軟化症、歯周骨損失、骨関節炎による骨損失;甲状腺機能低下等の予防・治療のための、医薬組成物 (もっと読む)


本発明は、CNS障害の動物モデルに有効な、新規なベンゾトリアゾール誘導体、したがって、CNS(中枢神経系)疾患又は障害の予防又は治療のための価値ある候補に関する。他の態様では、本発明は、本発明のベンゾトリアゾール誘導体を含む医薬組成物及び治療への応用のためのこれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】 ニコチン応答性神経精神性疾患の患者に対して新しい治療法を提供する。
【解決手段】 ニコチンアンタゴニスト、特にメカミラミンを投与することによってニコチン応答性神経精神性疾患を治療することができる。メカミラミンと神経弛緩薬との組合せ治療についても開示している。神経精神性疾患としては、ツーレット(Tourette)症候群、精神分裂病、欝病、躁鬱病、振顫、注意欠陥多運動障害、強迫性障害、半身筋緊張異常、激怒暴発および晩発性運動障害が挙げられる。 (もっと読む)


【課題】神経栄養因子、ならびに特に「エノビン(enovin)」(EVN)と命名された、神経栄養因子のGDNFファミリーの新規メンバーを提供する。
【解決手段】新規なヒト神経栄養成長因子、「エノビン」をコードしている核酸分子、該核酸分子を含有する発現ベクター、該ベクターにより形質転換される宿主細胞、該核酸分子によってコードされている神経栄養成長因子、単離されたエノビン、エノビンの作動剤もしくは拮抗剤として働く化合物、および核酸またはエノビンタンパク質またはそれらの作動剤もしくは拮抗剤を含有する製薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、薬学的に有用な特性を有するフリバンセリンの新規な結晶性の塩形態、それらの製造のための方法、それらを含む医薬製剤及び医薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式(1)


[式中、Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。R3は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Rは、ハロゲンを示す。Rは水素またはハロゲンを示す。Rは、水素を示す。Rは、ヒドロキシ基等を示す。]
で表されるキノロン化合物またはその塩からなる医薬を提供する。 (もっと読む)


ピリジンおよびピリミジン化合物:(I)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、R、R、R、R、R、R、R、X、X、X、X、X、X、X、X、およびYは、本明細書に定義される通りである);(II)、またはその薬学的に許容される塩(式中、環A、m、n、y、R、R、R、R、R、R、R、R、X、X、および環Aは、本明細書に定義される通りである);(III)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、y、R、R、R、R、R、R、R、X、X、および環Aは、本明細書に定義される通りである);それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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ベンゾアリールウレイド化合物、及びこれを含有する神経退行性脳疾患予防又は治療用組成物を提供すること。本発明は、新規なベンゾアリールウレイド化合物及びこの神経退行性疾患予防又は治療における用途に関する。前記神経退行性疾患は、アルツハイマー病、痴呆、パーキンソン病、脳卒中、アミロイド症、ピック病(Pick’s disease)、ルー・ゲーリッグ病、遺伝性進行性舞踏病、クロイツフェルト・ヤコブ(Creutzfeldt−Jakob)病などを含む。 (もっと読む)


本発明は、置換されたテトラヒドロイソキノリニル−4−オキソ−酪酸アミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)


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