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てんかん、神経障害、遺伝性ミトコンドリア病若しくは遺伝性てんかん、小児てんかん、脳障害または小児運動障害などのミトコンドリア病を処置する方法、並びに本発明の方法で有用な化合物、たとえば本明細書で開示する金属ポルフィリン化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、一般式(1)の化合物またはその有機酸および/もしくは無機酸との酸付加塩;ならびに医薬における一般式(1)の化合物の使用に関する。

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本発明は、アナバセイン化合物、例えば3-(2,4-ジメトキシベンジリデン)-アナバセイン(DMXBAまたはGTS-21としても公知)、または薬学的に許容できるその塩の、制御放出剤形、使用方法、および制御放出剤形を生産する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、テトラベナジンおよび放出遅延剤を含む医薬組成物、ならびに運動過剰障害(例えば、ハンチントン病、ハンチントン病に関連する舞踏病、片側バリズム、老人性舞踏病、チック障害、遅発性ジスキネジア、ミオクローヌス、ジストニアおよび/またはトゥレット症候群)を治療するための方法を提供する。本方法は、運動過剰障害を治療するのに有効な期間にわたって有効量の医薬組成物を投与するステップを含む。 (もっと読む)


【課題】電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安および鬱病)、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はmGluR5モジュレーターであり、したがって、急性および/または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、製剤の日焼け防止効果に起因する天然のビタミンD生成の低減に相当する生物学的に利用可能な量のビタミンDを提供する製剤、ならびにビタミンD欠乏およびビタミンD不足に伴う障害および疾患状態の予防および治療のための製剤を含む、治療上有効な量のビタミンDを含む局所用日焼け止め製剤に関する。 (もっと読む)


本発明は、S−アデノシルメチオニン(SAMe)の吸収を増強するための組成物および方法ならびに吸収が増強され生物学的利用能が改善された非経口でないSAMc製剤を用いた種々の疾患または疾病の治療方法に関する。生物学的利用能が増強された製剤は、例えば全般性不安障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、パニック障害、抑うつ障害(例えば、主要臨床的鬱病)および気分変調を含む精神疾患、ならびに肝臓疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、関節疾患、胃腸疾患および心血管疾患の治療などの様々な疾病または疾患を治療するために使用されうる。
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【課題】疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾアゾリルピペラジン化合物(式中、Ar1は、置換基を有してもよいピリジンなど、Aは、CONH基など、R3は、メチル基など、xおよびmは0又は1、Ar2はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)を示す。
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本発明の態様は、神経変性障害を治療するおよび/または脳の健康を改善するための化合物、その抽出物および組成物、および、それを使用する方法に関する。特定の実施形態において、前記化合物はザクロフラボノイドである。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I){式中、Rは、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし;Rは、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし;Rは、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし;Qは、−N=又は−CH=のいずれかを表わし;Rは、式(IIa)又は式(IIb)(式(IIa)及び式(IIb))[式中、X、Y及びZは、独立に、−CH=又は−N=であり、X又はYの一方のみが、窒素原子であり得;R及びRは、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−(CH−(CO)O−低級アルキル、−(CH−S(O)−低級アルキル、−(CH−C(O)−NR’R”であり、そしてここで、m=0〜3、ならびにR’及びR”は、独立に、水素又は低級アルキルである]で示される基である}で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、mGluR5受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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【課題】RNAの調節により処置可能な疾患(DTMR)に有用な新規なテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】次の一般式(I)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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本発明は、ナトリウムチャネル遮断特性を有するトリアジン化合物、および、当該化合物の、関連障害の治療のための医薬の調製のための使用、に関する。
当該トリアジン化合物は、R1が、水素もしくは置換基であり、R2が、アミノもしくは置換基であり、Nは、R1が水素である場合にアミノであるか、もしくは、R1が置換基である場合に=NHであり、R3およびR4は、共に、炭素環式基、複素環式基もしくはアルキル基であり、かつ、同じであっても異なっていてもよく、ならびに、R5は、水素、アルキルもしくは環状アリール基であるが、但し、R3およびR4が共にアルキルである場合には、これらは連結されてシクロアルキル基を形成し、R5は、環状芳香族基であり、また、R3およびR4が共に炭素環式基もしくは複素環式基である場合には、R5は、水素もしくはアルキル基である、式(I)に属するものであるか、またはその塩である。

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哺乳動物の被験体において神経学的な病態、例えばパーキンソン病及び下肢静止不能症候群を治療する方法が開示される。該方法はプラミペキソールの1日1回型制御放出製剤の投与を含み、該製剤は、睡眠時間帯中に一貫して上昇するPKプロファイルをもたらす。 (もっと読む)


本発明は、本発明のプロドラッグ化合物の有効量を患者に投与することによる、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物の持続送達の方法であって、患者への投与時のプロドラッグからの親薬物の放出が持続放出である方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、カルボニル結合したプロドラッグ部分により誘導される親薬物の不安定なコンジュゲートである。本発明のプロドラッグ化合物は、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物が治療として有用である任意の状態を治療するために使用され得る。
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本発明は、6−(プロピル−(2−チオフェン−2−イルエチル)アミノ)テトラリン−1−オール(ロチゴチン)の新規な塩、およびその医薬として、例えば、特に電動投与を介する、CNS障害、例えばパーキンソン病、RLS、線維筋痛および/またはうつ病の治療用の医薬としての使用に関する。本発明は、ロチゴチンが少なくとも1つの標的組織にイオントフォレーゼのデリバリーを強化して提供される、イオントフォレシスに適する医薬製剤に関する。該製剤はさらに該塩の水溶液での溶解度が良好ないし優れていることで特徴付けられる。 (もっと読む)


【課題】新規なPTEN阻害剤または大きな伝導性のCa2+で活性化されるKチャンネル(Maxi−Kチャンネル)の新規なオープナーであり、正常の細胞、脳細胞、心臓細胞、及び皮膚の生存を促進し、更にPTENの阻害によるグラム陰性敗血症並びに細胞遊走および細胞浸潤を阻害する薬物として有用であり、更に神経系障害の治療に有用な治療剤の提供。
【解決手段】式(I):


[式中、Rはシクロアルキルであり、Aは低級アルキレンであり、及びカルボスチリル環の3および4位の間の結合は単結合または二重結合である]のテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチリル化合物またはその塩、及び該化合物を活性成分として含む治療剤。 (もっと読む)


【課題】新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】本発明は、1位に窒素原子、8位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する2個の縮合6員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、8−ヒドロキシ−4(3H)−キナゾリノン、8−ヒドロキシ−キナゾリン、8−ヒドロキシ−キノキサリン、[1,6]ナフチリジン−8−オール、9−ヒドロキシピリミド[1,6−a]ピリミジン−4−オン、8−ヒドロキシ−シンノリン、6−ヒドロキシ−フェナジン、4−ヒドロキシ−アクリジン、4,7(4,10)−フェナントロリン−5−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、式(I)の新規置換インダゾールおよびアザインダゾール誘導体に関し、ここでR、R、R、R、Y、A、A、A、A、X、X、XおよびHetは請求の範囲で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγ分泌酵素調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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