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本発明は、イロペリドンによる治療の後、QT延長の危険性に関連し得る遺伝子多型の同定方法、及びこのような多型を有する患者にイロペリドンを投与する関連方法に関する。 (もっと読む)


【課題】SGLT2の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される1−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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本発明は、前駆タンパク質転換酵素サブチリシンケキシン9型(PCSK9)と結合する拮抗抗体、その抗原結合部分、およびアプタマーを提供する。また、PCSK9と結合する、ペプチドに対する抗体も提供する。さらに、本発明は、そのような抗体および抗体をコードしている核酸を得る方法を提供する。さらに、本発明は、LDL−コレステロールレベルを低下させるため、かつ/または高コレステロール血症の処置を含めた心血管病を処置および/もしくは予防するための、これらの抗体およびその抗原結合部分を使用する治療的方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表される新規なベンゾイミダゾール誘導体(式中、A、n及びR〜Rは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)ならびにその生理学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ファルネシルX受容体(FXR)に作用し、コレステロール及び脂質の疾患、糖尿病、肥満症、乾癬、癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及びアルツハイマー病に対抗する。
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【課題】治療剤として有効なGSK−3インヒビターを発見すること。
【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼ(グリコーゲン合成酵素)キナーゼ−3(GSK−3)、セリン/スレオニンプロテインキナーゼのインヒビター、およびそれらを生成する方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物およびこれらの組成物を種々の疾患状態(例えば、糖尿病およびアルツハイマー病)の治療および予防で使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規ピラゾリルピリミジン誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。別の態様において、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。
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【課題】ユーゲニア・ジャンボラナ・ラマルク(Eugenia Jambolana Lamarck)の種子から単離され得る混合物からのオキサミン酸ナトリウムの製造方法、医薬への使用を提供する。
【解決手段】該種子から単離され得、かつ、ポリフェノールおよびステロールの複合体を含まない新規混合物、ならびに血糖降下特性を賦与されたこれらの混合物を得る。更に該混合物よりオキサミン酸ナトリウムを得ることが可能である。 (もっと読む)


式(I)のヘテロアリール化合物(式中R1及びR2は、本明細書中に規定される。)、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、炎症性状態又は癌、及びキナーゼ若しくはキナーゼ経路の阻害によって治療可能な若しくは予防可能な状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
【化1】
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本願は、式(I)


(X、A、R、R、R、Rおよびzは明細書で定義の通りである。)のカンナビノイド受容体リガンドに関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
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【課題】カリウムチャネル調節活性、特にBKチャネル開口活性を有し、医薬品として有用である新規な化合物を提供することである。さらに本発明の目的は、当該化合物の合成方法、当該化合物の合成に有用な中間体、および当該化合物を含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】式(I):


[式中、R、R、R、R、R、R、R、RおよびRは、本明細書中に定義されたとおりである]で表される化合物、または医薬として許容なその塩、もしくはその溶媒和物が提供される。 (もっと読む)


本発明は式 (I)
【化1】


(I),
[式中、AはC3-C8-シクロアルキル基又はC4-C8-シクロアルケニル基からなる群A1から選ばれ、C3-C8-シクロアルキル基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル及びシクロオクタニルの群から選ばれ、またC4-C8-シクロアルケニル基はシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれる]
の新規シクロアルキル-又はシクロアルケニル-置換ピラゾロピリミジノンに関する。これらの新規化合物は薬物、特にそれを要する患者の知覚、集中、認知、学習及び/又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。化学上、これらの化合物はピラゾロピリミジノンの1位に直接結合されたシクロアルキル部分及びその6位の第二の置換基(これは必要により置換されていてもよいメチレン-ブリッジを介して結合されている)を有するピラゾロピリミジノンとして特徴づけられる。本発明の更なる局面はこれらの化合物の製造方法及び薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
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本発明は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ活性のモジュレーターとして機能する化合物、および該化合物を含む薬剤組成物を提供する。本発明は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを含む治療方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は特に、エイコサペンタエン酸および/またはその誘導体ならびにニコチン酸を含む製薬組成物に、このような組成物を製造する方法に、および各種の疾患および障害を処置するために治療的方法に関するものである。本発明は、心血管関連疾患または障害を処置または予防する必要がある被験体の心血管関連疾患または障害を処置または予防する方法を提供し、この方法は、被験体に(a)ニコチン酸および(b)エイコサペンタエン酸またはその誘導体を含む製薬組成物を投与するステップを包含し、この組成物は、含有する場合には、ドコサヘキサエン酸またはその誘導体を含む。 (もっと読む)


本発明は、とりわけ、炎症状態を治療するために有用な新規の化合物、かかる化合物を含有する医薬組成物、ならびに少なくとも1つの追加の治療上有効な薬剤とこれらの化合物との組み合わせを提供する。 (もっと読む)




本発明は、例えば、S1P1受容体のアゴニストとして、有用な薬理学的特性を示す、式(I)の特定の置換三環式酸誘導体及びその薬学的に許容される塩に関する。また本発明の化合物を含む医薬組成物、並びにS1P1関連障害、例えば、乾癬、慢性関節リウマチ、クローン病、移植拒絶、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡、潰瘍性大腸炎、I型糖尿病、ざ瘡、心筋虚血再灌流障害、高血圧性腎症、糸球体硬化症、胃炎、多発筋炎、甲状腺炎、白斑、肝炎、胆汁性肝硬変、細菌感染及び関連疾患、ウイルス感染及び関連疾患、リンパ球により媒介される疾患及び障害、自己免疫疾患、炎症性疾患並びに癌の治療において本発明の化合物及び組成物を用いる方法を本発明により提供する。
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【課題】冠状動脈疾患中および/または急性心筋梗塞を処置する方法を提供すること。
【解決手段】安全かつ血管形成的に有効な用量の組換えFGF−2、あるいはその血管形成的に活性なフラグメントまたはムテインを、冠状動脈疾患に対する処置を必要とするヒト患者の1つ以上の冠動脈管内または末梢静脈内に投与する工程を包含する、冠状動脈疾患についてヒト患者を処置するための方法。本発明の単回単位用量組成物は、再処置が必要とされる前に2ヶ月持続する、ヒトCAD患者での血管形成効果を提供する。別の局面において、本発明は、患者の安全を最適化する投与方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化1】

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【課題】 摂取しやすく、しかも、長期間連用しても安全な、脂質合成阻害剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 プロポリス抽出地物を有効成分とする脂質合成阻害剤を提供することにより解決する。 (もっと読む)


本発明は、血小板凝集阻害剤として用いられる下記一般式(1)の縮合複素環化合物、その製造方法及びこれを含有する血小板凝集阻害用医薬組成物に関するものである:


(1)
[式中、P、Q、R、T及びXは明細書で定義したものと同義である。] (もっと読む)


本発明は式1,2,3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化79】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R25、R50およびR51は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1,2,3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1,2,3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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