本発明は、ＯＲＬ−１受容体が介在する疾患及び症状の治療に有用な新規５−オキサゾリジン−２−オン置換１，３，８−トリアザスピロ［４．５］デカン−４−オン誘導体を目的とする。本発明は更に、前記誘導体を調製するプロセス、前記誘導体を含む医薬組成物、及びＯＲＬ−１媒介疾患及び症状を治療する方法を目的とする。 （もっと読む）

【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


〔式中、XはNHなどを意味し、Yは結合、SO又はSO₂を意味し、ZはC_１−４アルキル基又はフェニル基などを意味し、Wは水素原子、水酸基、C_１−６アルコキシ基、ハロゲン原子、C_１−４アルキル基又はC_１−６アルキルスルホニルアミノ基を意味し、Ｒ^１及びＲ^２は一緒になって＝Ｏなどを意味するか、又は結合する炭素原子と一緒になってシクロアルキル基若しくはピラン、ピペリジン等のヘテロシクリル基などを意味し、R^３は水酸基などを意味し、ｍは０〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、Ｖは単結合、CR^７R^８、NR^９、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ_２などを意味し、R^４は水素原子又はC_１−６アルキル基を意味し、R^５は水素原子、C_１−６アルキル基、C_３−８シクロアルキル基、C_３−８シクロアルケニル基、C_６−１４アリール基又はC_２−９ヘテロアリール基などを意味する。〕であるベンゾピラン化合物。 （もっと読む）

式Ｉのチアゾリウム塩化合物及びその水和物、並びに医薬組成物、並びにタンパク質老化に関連する疾患を治療又は緩和する製品の製造における、歯の変色を抑制するか、若しくは回復させる経口製剤の製造における、又は作物中の植物タンパク質若しくは動物タンパク質の老化防止剤の製造におけるその使用：
【化１】

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本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I)：


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。
[式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、ハロゲン原子等であり；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり、Ｒ^１ｃは、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であるか、一緒になって環を形成してもよく； Ｒ^２は、置換されてもよいアルキル基等であり；Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^４ａおよびＲ^４ｂは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等である。]
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式Ｉの化合物は、ＰＧＤ２受容体であるＣＲＴＨ２の拮抗薬であり、したがって
喘息などのＣＲＴＨ２介在疾患の治療および／または予防に有用である。
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【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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酒さのような血管障害及び光線過敏性障害に関して選択的であり、血管拡張及び皮膚の発赤反応を低減する、クリーム、ゲル、軟膏、溶液、乳剤、リポソーム及びマイクロカプセルの形態で局所に適用するためのペントキシフィリンに基づく皮膚用医薬組成物。 （もっと読む）

開示されたのは、式（Ｉ）で示される小分子阻害剤：ならびにその医薬組成物及びその製造方法である。その化合物はキマーゼが関与する種々の疾患及び状態を処置する際に有用である。
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【課題】治療剤として有効なＧＳＫ−３インヒビターを発見すること。
【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼ（グリコーゲン合成酵素）キナーゼ−３（ＧＳＫ−３）、セリン／スレオニンプロテインキナーゼのインヒビター、およびそれらを生成する方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物およびこれらの組成物を種々の疾患状態（例えば、糖尿病およびアルツハイマー病）の治療および予防で使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示内容は、それぞれが弱イオン性薬物およびｐＨ調整剤を含有する、薬物含有エマルジョン、薬物含有マイクロエマルジョン、自己乳化性オイル組成物、または自己ミクロ乳化性オイル組成物を含む剤形（例えば、固形剤形）に関する。製剤剤形（例えば、固形剤形）およびそれを製造する方法も提供する。
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本発明は、たとえば、ミトコンドリアＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤など一連の、アリールグアニジンを用いたＦ_１Ｆ_０−ＡＴＰアーゼ阻害剤、その発見方法、およびある種の障害を処置する治療薬としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】虚血性心疾患の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】
フロリジン（化学名：１−［２−（β−Ｄ−グルコピラノシルオキシ）−４，６−ジヒドロキシフェニル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−プロパノン）を有効成分として含有する、虚血性心疾患の治療用医薬組成物を提供する。
すなわち、本発明は、虚血心筋の保護作用および虚血時の不整脈発生抑制作用を有し、狭心症、心筋梗塞等の虚血性心疾患の治療に有用な、フロリジンもしくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、イロペリドンによる治療の後、ＱＴ延長の危険性に関連し得る遺伝子多型の同定方法、及びこのような多型を有する患者にイロペリドンを投与する関連方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を有する患者を治療するための新規化合物、およびその有効量を有する薬学的製剤の提供。
【解決手段】例えば、下記式で表されるステロイド由来抗生物質。
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本発明は、前駆タンパク質転換酵素サブチリシンケキシン９型（ＰＣＳＫ９）と結合する拮抗抗体、その抗原結合部分、およびアプタマーを提供する。また、ＰＣＳＫ９と結合する、ペプチドに対する抗体も提供する。さらに、本発明は、そのような抗体および抗体をコードしている核酸を得る方法を提供する。さらに、本発明は、ＬＤＬ−コレステロールレベルを低下させるため、かつ／または高コレステロール血症の処置を含めた心血管病を処置および／もしくは予防するための、これらの抗体およびその抗原結合部分を使用する治療的方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される新規なベンゾイミダゾール誘導体（式中、Ａ、ｎ及びＲ^１〜Ｒ^７は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）ならびにその生理学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ファルネシルＸ受容体（ＦＸＲ）に作用し、コレステロール及び脂質の疾患、糖尿病、肥満症、乾癬、癌、骨粗鬆症、パーキンソン病及びアルツハイマー病に対抗する。
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【課題】一般式（Ｉ）の化合物、そのような化合物を製造するためのプロセス、一つ以上のそのような化合物を含む薬学的処方物または薬学的組成物、その薬学的処方物または薬学的組成物を調製するための方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物（例えば、Ｎ−[５−（２−（２−フルオロフェニルスルホニル）−４−トリフルオロメトキシベンゾイル）インダン−１−イル]トリフルオロメチルスルホンアミド）またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩またはこの化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物であって、；その化合物の薬学的組成物は、カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得、癌、炎症性疾患、免疫調節性疾患、または呼吸疾患を処置するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、および眼の疾患の治療または予防のための、Ｈ_１Ｒおよび／またはＨ_４Ｒの阻害剤として有用であり得る、化合物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験体のサンプルにおけるナトリウム利尿ペプチドとアディポネクチンの測定に基づき、メタボリックシンドロームに罹患している被験体の死亡および/または心血管イベントのリスクを予測する方法に関する。さらに本発明は、上記マーカーの測定に基づき、被験体におけるアディポネクチンレベルの増加を意図した治療に対して感受性である被験体を同定する方法に関する。本発明は、本発明の方法の実施に適したキットおよびデバイスをさらに包含する。 （もっと読む）