Fターム[4C086ZA36]の内容
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化合物および方法
【課題】肝臓X受容体(LXR)が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中Xは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり;R1〜R9は、各々独立して、H、ハロ、C1−C6アルキルなどあり、Zは、CH、またはNであり、Yは、−O−などであり;W1〜W3は、H、メチル、フェニルなどあり、Qは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり;pは0〜2であり;nは3であり;mは0または1であり;qは1であり;tは0または1である]で示される化合物。
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新しいブラジキニンB1拮抗薬
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R1a、R1b、R2、R3及びX、X1、X2、X3は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンB1拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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置換5−アミノピラゾール類およびそれらの使用
本願は、新規置換5−アミノピラゾール類、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のための単独または併用でのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬品を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
エステル化合物及びその医薬用途
【課題】小腸におけるMTPを選択的に阻害し、肝臓のMTPに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式(1’)で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
〔式中、R2’及びR2’’は、水素原子等を表し、X1は、−O−、−NR10−(ここで、R10は、水素原子、C1−6アルキル基等を表す。)を表し、R1、R3、R4、R5、R6、R7は水素原子等を表し、R8、R9は水素原子、C2−12アルコキシアルキル基等を表し、環CはC6−14アリール基等を表し、l及びmは0乃至3の整数を表す。〕
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神経分化促進剤
神経幹細胞/神経前駆細胞の神経分化促進剤は、COUP-TFIタンパク質及び/又はCOUP-TFIIタンパク質の機能を抑制する機能抑制物質を含有する。神経幹細胞/神経前駆細胞の神経分化を促進するために、その薬剤が神経幹細胞/神経前駆細胞に投与され、COUP-TFIタンパク質及び/又はCOUP-TFIIタンパク質の機能を抑制する。 (もっと読む)
カンナビノイド受容体リガンドとしてのイミン誘導体
本明細書に開示されているのは、式(I)のカンナビノイド受容体リガンドであり、式中、Y、X1、X2、X3、R1およびR2は、本明細書で定義した通りである。こうした化合物を含む組成物、ならびにこうした化合物および組成物を使用して状態および障害を治療するための方法も開示される。
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tRNA合成酵素の阻害のためのハロフジノン類似体およびそれらの使用
本発明は、ハロフジノンの新しい類似体および誘導体を提供する。本発明はまた、その医薬用および化粧用組成物、ならびに慢性炎症性疾患、自己免疫疾患、ドライアイ症候群、線維症、瘢痕形成、血管形成、ウイルス感染症、虚血性障害、移植片およびインプラント拒絶反応、神経変性疾患の治療におけるハロフジノン類似体の使用方法、ならびに化粧適用を提供する。本発明のいくつかの実施形態では、炎症性サイトカインの発現または活性を阻害する第2の薬剤が対象に投与される。また、本発明のいくつかの実施形態では、IL−6またはIL−21の発現または活性を阻害する薬剤である第2の薬剤が対象に投与される。
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MAPキナーゼインヒビターとしての尿素誘導体
MAPキナーゼを抑制する尿素を含む化合物、そのような化合物を含む医薬及びこれらの化合物の炎症性疾患及び癌を治療するための使用方法に関する。 (もっと読む)
4−(5−{(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの新規な結晶形態
本発明は、4−(5−{(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、およびそれを含む医薬組成物に関する。
【化1】
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S−ニトロソグルタチオンレダクターゼのピロール阻害剤
本発明は、S−ニトロソグルタチオンレダクターゼ(GSNOR)の阻害剤、そのようなGSNOR阻害剤を含んでなる医薬組成物、及びそれらを作製して使用する方法へ向けられる。 (もっと読む)
アゼチジン多置換化合物、これらの調製、およびこれらの治療的適用
本発明は、式(1)の化合物
(式中、Rは、(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基であり;R1は、水素原子であり;R2は、炭素原子によって連結される複素環式基、または複素環式−(C1−C4)アルキル基であり、前記基は、任意に置換されており;R3およびR4は、互いに独立して、任意に置換されているフェニル基を表し;Xは、水素原子、ハロゲン、シアノ、(C1−C6)アルキル基、ハロ(C1−C6)アルキル基、(C1−C6)アルコキシ基、ハロ(C1−C6)アルコキシ基または(C1−C6)アルキルS(O)p基であり;ならびにpは、0と2の間である。)に関する。本発明は、これらを調製するための方法にも、およびこれらの治療的適用にも関する。
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アミド誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用なアミド誘導体からなる医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1bは、置換されたC1−6アルコキシ基等であり;R1cは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルコキシ基等であり;R2は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3cおよびR3dは、各々独立して、同一または異なって、基:−A−B(ここにおいて、Aは、単結合、−(CH2)sO−、−(CH2)sN(R4)CO−等であり、Bは、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等)等であり;R4は、水素原子、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;sは、0等であり;nは、1等である。]
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グルカゴンアンタゴニスト
グルカゴン受容体アンタゴニストまたは逆アゴニスト活性を有する、そのエナンチオマー的に純粋な形態を含めた化合物、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグがここに提供される。さらに、それを含む医薬組成物、ならびにIおよびII型糖尿病、インスリン抵抗性および高血糖症を含めた、1以上のグルカゴン受容体アンタゴニストが示される病気または疾患を治療し、予防し、その開始の時を遅延させ、またはその発生または進行についての危険性を低下させる方法がここに提供される。さらに、そのエナンチオマー的に純粋な形態、およびその医薬上許容される塩または共−結晶およびプロドラッグを含めた、ここに開示される化合物を作成し、または製造する方法がここに提供される。
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スフィンゴシン‐1‐リン酸(S1P)レセプター拮抗薬およびその使用方法
本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸拮抗薬として有用なある種の特定のベンズアミドを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する多くの疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)
キマーゼ阻害薬
キマーゼが関与する種々の疾患及び症状を処置するのに有用な低分子阻害薬が開示される(式(I))。また、医薬組成物、これらの使用方法及び製造方法が開示される。
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1−イソプロピル−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンの塩およびその調製方法
本発明は、1−イソプロピル−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンモノマレイン酸塩およびその結晶形1に関する。本発明は、1−イソプロピル−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピン(式(A))またはその薬剤的に許容できる塩の調製方法であって、(a)カルボン酸基が活性化された4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)安息香酸の非酸クロライド誘導体と、1−イソプロピル−ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンとを反応させる工程;および(b)任意に1−イソプロピル−4−{[4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)フェニル]カルボニル}ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンの薬剤的に許容できる塩を調製する工程を含んでなる。工程(a)は、典型的には4−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルオキシ)安息香酸のカップリング試薬、好ましくはカルボニルジイミダゾールによる活性化、それに次ぐ1−イソプロピル−ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンとの反応を含んでなる。本発明は、1−イソプロピル−ヘキサヒドロ−1H−1,4−ジアゼピンビストリフルオロ酢酸塩も提供する。本発明は、Pが保護基を表す式(III)の化合物の調製方法も提供する。
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4−(5−{(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの結晶形態
本発明は、4−(5−{(1R)−1−[5−(3−クロロフェニル)イソオキサゾール−3−イル]エトキシ}−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)ピリジンの新規な結晶形態に関する。さらに、本発明はまた、胃腸障害を治療するための新規な結晶形態の使用、それを含む医薬組成物、および新規な結晶形態を製造する方法に関する。
【化1】
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神経変性状態の治療のための治療薬としての1,4−ベンゾキサジン化合物およびその誘導体
本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、またはハンチントン病などの疾患、および虚血性発作などの状態を含む神経変性から保護するためにキナーゼ活性を阻害するための組成物および方法を含み、この方法は、対象に治療有効量の1,4−ベンゾキサジン化合物およびその誘導体を提供するステップを含む。 (もっと読む)
2−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩
本発明は、(R)−1−[3−((R)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソキサゾール−5−イルメチル]−3−(3−フルオロ−フェノキシ)−1−アゾニア−ビシクロ[2.2.2]オクタン2−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、それを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。
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医薬組成物
【課題】糖尿病、その合併症、肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防、治療剤の提供。
【解決手段】式[I]で表されるヒドラゾン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩からなる医薬を提供する。
[式中、環Aはアリール又はヘテロアリールを表す。Tはヘテロアリール、又はヘテロ環基を表す。R1及びR2は独立に、水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等を表す。R3及びR4は隣接する窒素原子と一緒になって形成する、置換若しくは非置換ヘテロ環基を表す。R5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等を表す。R6は水素原子等を表す。]
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