式(I)のヘテロアリール化合物（式中R₁及びR₂は、本明細書中に規定される。）、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、炎症性状態又は癌、及びキナーゼ若しくはキナーゼ経路の阻害によって治療可能な若しくは予防可能な状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
【化１】
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本願は、式（Ｉ）


（Ｘ^１、Ａ^１、Ｒ^ｘ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｚは明細書で定義の通りである。）のカンナビノイド受容体リガンドに関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
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本発明は式 (I)
【化１】


(I),
[式中、AはC₃-C₈-シクロアルキル基又はC₄-C₈-シクロアルケニル基からなる群A¹から選ばれ、C₃-C₈-シクロアルキル基はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプタニル及びシクロオクタニルの群から選ばれ、またC₄-C₈-シクロアルケニル基はシクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロオクテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキサジエニル、シクロヘプタジエニル、シクロオクタジエニル、シクロヘプタトリエニル、シクロオクタトリエニル、シクロオクタテトラエニルから選ばれる]
の新規シクロアルキル-又はシクロアルケニル-置換ピラゾロピリミジノンに関する。これらの新規化合物は薬物、特にそれを要する患者の知覚、集中、認知、学習及び／又は記憶を改善するための薬物の製造に使用されるべきである。化学上、これらの化合物はピラゾロピリミジノンの１位に直接結合されたシクロアルキル部分及びその６位の第二の置換基（これは必要により置換されていてもよいメチレン-ブリッジを介して結合されている）を有するピラゾロピリミジノンとして特徴づけられる。本発明の更なる局面はこれらの化合物の製造方法及び薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
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【課題】カリウムチャネル調節活性、特にＢＫチャネル開口活性を有し、医薬品として有用である新規な化合物を提供することである。さらに本発明の目的は、当該化合物の合成方法、当該化合物の合成に有用な中間体、および当該化合物を含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、本明細書中に定義されたとおりである］で表される化合物、または医薬として許容なその塩、もしくはその溶媒和物が提供される。 （もっと読む）

【課題】医薬品イバブラジンの重要な合成中間体であるベンゾシクロブテン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｖ）で示される化合物を、有機溶媒中、塩基の存在下、パラジウム触媒、ならびに有機ホスフィン含む触媒／リガンド系の存在下で環化反応に付すことを特徴とするベンゾシクロブテンの製造方法。式（Ｖ）：
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本発明は、アミノ鎖との共有結合を少なくとも１個有する抗トロンビン活性を有する新規な合成十六糖、ならびにこの調製方法およびこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

【課題】線維筋痛症候群の治療剤並びに血管平滑筋攣縮による疼痛の治療剤を提供する。
【解決手段】ａ）ＲＮＡ、リボヌクレオチド及びリボヌクレオシドからなる群より選択される１種以上の化合物、
ｂ）Ｌ−アルギニン、Ｌ−シトルリン及びＬ−オルニチンからなる群より選択される１種以上の化合物、及び
ｃ）Ｌ−アスコルビン酸
を含む線維筋痛症候群の治療剤又は血管平滑筋攣縮による疼痛の治療剤であって、
成分ｂ）：成分ｃ）の質量比が１：０．２〜２０である線維筋痛症候群の治療剤又は血管平滑筋攣縮による疼痛の治療剤。 （もっと読む）

【課題】ＭＣＨアンタゴニスト活性を有する新規のビアリール−ピペリジン−４−イリデン−メチルベンズイミダゾール誘導体化合物を提供すること。
【解決手段】発明は、本明細書中においてＡｒ、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^１１が定義される式（Ｉ）の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう１つの実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｘが＝Ｏ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝ＮＯＨまたは＝ＮＯ−Ｍｅであり；Ａが−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、−Ｃ（＝Ｓ）−または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ^５）−であり；Ｂが−Ｏ−、−（ＣＨ_２）_３−６−、または−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−５−であり；Ｄが−Ｏ−、−ＣＲ^７Ｒ^８−または−ＮＲ^９であり；ｍが０−１２であり、ｎが０−１２であり、ｍ＋ｎが１−２０であり；ｐが０−４であり；Ｒ^１が置換されていてもよいヘテロアリールである、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩またはプロドラッグを開示する。本発明はまた、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＭＰＲＴ）により惹起される疾患または症状、例えば、炎症および組織修復障害；皮膚病；自己免疫疾患、アルツハイマー病、発作、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、糖尿病、糸球体腎炎、癌、悪液質、感染および後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）を含む特定のウイルス感染に伴う炎症、成人呼吸窮迫症候群、運動失調性毛細血管拡張症の治療用の医薬として用いるための化合物を開示する。

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【課題】新規なアポトーシス抑制剤の提供。
【解決手段】下記式（１）


で表されるインドール誘導体又はその塩を有効成分とするアポトーシス抑制剤。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９レセプターの阻害剤を提供する。
【解決手段】以下の構造式によって表される化合物。


（式中、Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は各独立して、ＮまたはＣＲであるが、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲであり；各存在に対してのＲおよびＲ_１は、各独立してＨまたは置換基であり；Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり；環Ａは、置換または非置換であり；そしてＡｒ_１およびＡｒ_２は、各独立して、置換または非置換のアリール基あるいは置換または非置換のヘテロアリール基である。） （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、糖尿病の合併症若しくは肥満の治療及び／又は予防に有用な式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はカルバモイル基等を示し、Ｒ^２は低級アルキル基等を示し、Ｘ_１及びＸ_２は、全てＣＨを示すか、或いは、Ｘ_１又はＸ_２のいずれか１つが窒素原子を示し、かつ、残りの１つがＣＨを示し、
【化２】


で表される基は、ピリジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、イソキサゾリル基、及びチアゾリル基からなる群より選択される基を示し、
ｋは０又は１を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】所定の領域における細胞クロマチンの標的化された切断及び／又は細胞内の予め決定された所定の領域での相同組換えのための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】本明細書は、ゲノム配列の標的化された切断、ゲノム配列の標的化された変更、及びゲノム領域とそのゲノム領域と相同な外来性ポリヌクレオチドの間の標的化された組換えのための方法及び組成物を開示する。これらの組成物は、切断ドメイン(又は切断ハーフ-ドメイン)及び操作されたジンクフィンガードメインを含む融合タンパク質並びにこれをコードするポリヌクレオチドを含む。標的化された切断の方法は、このような融合タンパク質、又はこれをコードするポリヌクレオチドを細胞へ導入することを含む。標的化された組換えの方法は更に、ゲノム領域に相同な外来性ポリヌクレオチドを、開示された融合タンパク質を含む細胞へ導入することを含む。 （もっと読む）

【課題】徐脈特性を有し、狭心症、心筋梗塞及び関連する心拍障害のような心筋虚血の様々な臨床的状況、並びに心拍障害、特に上室性心拍障害が関与する様々な病理学の治療又は予防と心不全の治療とに役立つ、イバブラジン塩酸塩の提供。
【解決手段】式（Ｉａ）で示されるイバブラジン塩酸塩であって、特定のＸ線回折特性を有するイバブラジン塩酸塩のα結晶形、及びそれを活性成分として含み、薬学的に許容し得る、不活性かつ無害な１つ以上の担体と組み合わせてなる医薬組成物。
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【課題】本発明の目的は、安全で効果の高い誘導型一酸化窒素合成酵素発現抑制剤を提供することにある。
【解決手段】本発明の一般式（１）で表されるピロロキノリン類またはその塩を含有する剤を用いることによって、種々の疾患や障害の発症進展に関わっている誘導型一酸化窒素合成酵素の発現を抑制することが可能となる。
【化１】


（式中Ｒ_１，Ｒ_２およびＲ_３は、同一または異なって、水素原子、フェニル基、または短鎖長のアルキル基、アラルキル基、アルキルアリール基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表す。） （もっと読む）

【課題】有茎皮弁または他の顕微手術における、血管収縮の解消または予防および血流減少の予防または血流回復の方法を提供すること。
【解決手段】有茎皮弁において、または任意の微小血管外科手術において、壊死を予防する方法であって、該方法は、茎または他の血液供給源に、治療的有効量の血管拡張組成物を局所的に適用する工程を包含し、該組成物は、ＮＯもしくはＮＯ供与体または組織内でニトロソチオールの形成を引き起こすプロドラッグを、必要に応じてリドカインと組み合わせて含有する、方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにナトリウム−グルコース輸送体阻害剤（特に、ＳＧＬＴ２阻害剤）によって媒介される疾患、状態および／または障害の治療のためのその使用が、本明細書に記載されている。本明細書に開示されている化合物は、肥満症およびその関連する共存疾患、特にＩＩ型（２型）糖尿病の予防および治療に有用である。
【図１】

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【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


［式中、
Ａ_１は、１個以上のＹ_ａで置換されていてもよい環を表し；
Ａ_２は、アルキレン鎖を表し；
Ａ_３は、１個以上のＹ_ｂで置換されていてもよい芳香族基を表し；
Ａ_４は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは１個のＹ_ａと結合して２価の鎖状基を形成してもよく；
Ｘ₁は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＯを表し；
ｎ１は、０から４の整数を表し；
Ｙ_１およびＹ_ｂは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し；
Ｙ_ａは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。］
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、所望によりチューブリン結合薬物のような化学療法薬物を伴う有効な量の式（Ｉ）の化合物を含んでなる組成物、及び細胞毒性薬剤、例えば化学療法剤の毒性を減少し、癌又は神経栄養性疾患を治療又は予防し、第ＩＩ相解毒酵素、ＤＮＡ、又はタンパク質合成を誘導し、免疫系を増強し、炎症を治療し、一般的な健康状態又は満足度を改善及び増強するためのその使用の方法、並びに式（Ｉ）の化合物を製造するための方法を提供する。
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【課題】動脈性高血圧症、他の心血管疾患及びその合併症を治療するための、シクロデキストリン、その誘導体及び／又は生分解性ポリマーを使用したＡＴ１受容体拮抗薬製剤の調製。
【解決手段】現在までのところ、従来技術において、動脈性高血圧症、他の心血管疾患及びその合併症を治療するためのＡＴ１_１受容体拮抗薬、シクロデキストリンまたは誘導体及び／又は生分解性ポリマーを使用する適用は見出されていない。本発明は、２つの異なる技術の組合せ、１つは、シクロデキストリン中にＡＴ１_１受容体拮抗薬を分子カプセル化する技術、もう１つは、生分解性ポリマー中にミクロカプセル化する技術の組合せを特徴とする。本発明はまた、ＡＴ１_１受容体拮抗薬の有効性の増大及びその生物学的有効性の増大も含む。本発明は、動脈性高血圧症、他の心血管疾患及びその合併症を治療するための新規でより有効な代替法を含む。 （もっと読む）