本発明は、グリコシド化合物、かかる化合物を調製する方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および同一のものを用いた過剰増殖性疾患の治療のための方法を提供する。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の治療有効量のグリコシド化合物（または同一物を含む医薬組成物）を、癌の治療を必要とする被験者に投与することを含む、癌の治療を必要とする被験者の癌を治療する方法を提供する。別の実施形態において、該グリコシドは、式（Ｉ）からなるものである。
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本発明は、^１８Ｆでラベルされるのに適した、若しくは既にラベルされた新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物を含むキット、又は陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）による治療用及び診断用造影のための組成物若しくはキットに関する。 （もっと読む）

本開示は、例えば、ＰＬＫ１遺伝子の発現を低下または停止させる能力を持つ部分二重鎖リボ核酸分子（ｍｄＲＮＡ）等の、ＲＮＡ分子を提供する。本開示のｍｄＲＮＡは、組み合わさって、ニックまたはギャップによって離間離される少なくとも２つの非重複二本鎖領域を形成する、少なくとも３本の鎖を含み、１本の鎖はＰＬＫ１のｍＲＮＡに相補的である。また、細胞または対象において、ＰＬＫ１遺伝子の発現を低下させ、ＰＬＫファミリーメンバーに関連する疾患を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


並びにその薬剤として許容される塩、エステル、及びプロドラッグ、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、並びにウロテンシンＩＩ受容体拮抗物質としての前記化合物及び組成物の使用を目的とする。
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本明細書に開示されるのは、Ａ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍ、ｎおよびｐが本明細書で定義される、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるこれらの塩である。Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）を阻害するために有用であり得る、該化合物を含む組成物、および該組成物を使用する方法も記載される。

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脳卒中または一過性脳虚血発作を予防するための薬物を調製するためのドロネダロンの使用。 （もっと読む）

本発明は水溶性の薄いフィルムの形態（ウエハー）の薬物送達組成物に関し、それは少なくとも１種類のプロゲスチンと少なくとも１種類の保護剤を含んでなる小粒子を含有する。口内へのプロゲスチンの放出が限られているため、上記保護剤がプロゲスチンの味の効果的なマスキングをもたらす。したがって、プロゲスチンは、頬側経路を経由して吸収されるのではなく、むしろ経腸（経口）経路を経由して吸収される。 （もっと読む）

ＴＬＲ８の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ８の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ８発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）や末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。
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本発明は、ｓｉＲＮＡ分子と組み合わせたＤＮＡデンドリマーを含む独特な組成物を提供する。さらに、ｓｉＲＮＡ分子と組み合わせたＤＮＡデンドリマーを含む組成物を調製する方法、ＤＮＡデンドリマーｓｉＲＮＡ複合体を体液中での分解から保護する方法、ＤＮＡデンドリマーを体液中での分解から保護する方法、およびＤＮＡデンドリマーを体液中に送達する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式１で示される新規な置換ナフチリジン、及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物に関する。式１中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、−（エチン）−Ｒ^３、−Ｓ−Ｒ^３、−ＳＯ−Ｒ^３及びＳＯ_２−Ｒ^３からなる群より選択される基Ａを表すことができるか、又はＲ^１は、− Ｃ_６〜１０−アリール；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、３〜１０員単環式もしくは二環式飽和もしくは部分飽和複素環基（ここで、この複素環基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）、ならびに− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子１、２もしくは３個を場合により含んでいてもよい、５〜１１員スピロ基（ここで、このスピロ基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）からなる群より選択される基Ｂを表し、ここで、この基Ｂは、請求項１記載のとおり場合により置換されていてもよく、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びｍは、請求項１に示された意味を有していてもよい。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物にも関する。
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ＭｙＤ８８の発現を下方調節するためのアンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＭｙＤ８８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＭｙＤ８８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療用および／または予防用化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＭｙＤ８８の発現を下方調節するため、およびＭｙＤ８８の発現の調節が有益であるであろう疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なヘテロシクリル化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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ＴＬＲ９の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ９をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ９の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ９発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、有効成分として、レベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタムを含む医薬組成物を提供することである。
【解決手段】本発明は、ドライシロップの形態である経口投与可能な医薬組成物であって、有効成分としてレベチラセタム、ブリバラセタム又はセレトラセタム、賦形剤として、該組成物の全重量に対して、マンニトール、ソルビトール又はキシリトールの中から選択され、平均粒子径が７５〜５２０μｍである、少なくとも１０〜９０重量％の顆粒希釈剤を含む前記医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（I）：


（式中R¹〜R⁵は本明細書中に記載した通りである）のA₃アデノシン受容体アンタゴニストおよび／またはA₃アデノシン受容体部分アゴニスト、ならびにその医薬組成物およびその使用方法が開示される。該アンタゴニストまたは部分アゴニストは、癌、緑内障、炎症性疾患、喘息、脳卒中、心筋梗塞、アレルギー反応、鼻炎、ツタウルシ誘発性反応、じんま疹、強皮症、関節炎、脳細動脈径収縮、気管支収縮、および心筋虚血を含む多数の疾患の治療、ならびに心虚血の予防に使用される。式（I）の放射性標識化合物、ならびに組織および器官の診断的画像化におけるその使用もまた開示される。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に、コレスト−４−エン−３−オンオキシム誘導体、及び、医薬、特に細胞保護薬、特定的には、神経保護薬、心保護薬及び／又は肝保護薬としてのその使用に関する。 （もっと読む）

構造：


［式中、Ｘは結合、−ＮＨＣＨ_２（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）−、−ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、−ＯＣＨ（ＣＨ_３）ＯＣ（Ｏ）−、−ＯＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＮＲ^１−、−ＣＲ^１Ｒ^３−、−（ＣＨ_２）_ｐ−、−（ＣＨ_２）_ｑＮＲ^１Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨＲ^５ＮＲ^２Ｃ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）−、−（ＣＨ_２）_ｑＣ（Ｏ）ＮＲ^１−、


から構成される群から選択される。］を有する化合物又はその医薬的に許容可能な塩、及び高血圧症の治療用としての前記化合物の使用方法。
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Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は、次の明細書で規定する式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容可能な酸付加もしくは塩基付加の塩。本発明はまた、それを製造する方法および中間体、ならびにそれを含む医薬組成物に関するものである。本発明はまた、セロトニン作動性系の疾患の治療で活性な医薬組成物を製造するための新規な２Ｈ−ピロロ［３，４−ｃ］キノリン化合物の使用に関するものである。
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