生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造（I）：R¹-(S)_n-R²、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R¹、R²、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

【課題】
各々ＡＴ_１レセプターアンタゴニストまたはＡＴ_２レセプターモジュレーター、またはそれらの薬学的に許容される塩の、上皮下領域におけるＡＴ_１レセプターの増加または上皮におけるＡＴ_２レセプターの増加に関連する状態または疾患の処置のための医薬製品の製造における使用を提供すること。
【解決手段】遊離塩基形のバルサルタンおよびコア成分の総重量を基本にして３０重量％以上の微結晶性セルロースを含む、錠剤により上記課題は解決される。 （もっと読む）

疼痛を含む種々の疾患、症候群、状態及び障害の処置のための化合物、組成物及び方法を開示する。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ²、Ｒ^2a、Ｒ³、Ｖ、Ｑ、及びＸは本明細書に定義の通りである。
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本明細書においては、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｍは明細書で定義されている。）が開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。

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【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】


[式中、Z：[C(R1)2]m[C(R2)2]n等（R1：H,CF3、R2：H,OH、m：0、1、2、n：0-3）、Y：H,-(（ヘテロ）アリール)等、R5：H,ハロゲン等、R6：H,L2-(アルキル)等（L2：結合、O,S）、R7：L3-X-L4-G1等（L3：アルキル,X,L4:結合、G1:H）R11:L7-L10-G6等（L7:結合,L10:H,G6:OR9）、R12:H等] （もっと読む）

本発明は、新規なピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体、そのピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満、肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防処置する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態等を治療するために有用な、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式の化合物。


式中ＸはＣＨ_２、ＣＨ−アルキル等を、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２は水素等を、Ｒ^４はジメチルアミノ基等を、Ｒ^５は水素等を、Ｒ^７は水素、カルボキシル基、アミノ基、シアノ基、置換していてもよいフェニル基、複素環基等を、Ｒ^８は水素等を、Ｒ^９は水素、アルキル基、アミノ基等を表す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、明細書及び特許請求の範囲において定義されているとおりである］で示される新規なベンズイミダゾール誘導体、並びにその生理学的に許容される塩及びエステルに関する。これらの化合物は、医薬として使用することができる。
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本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。
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【課題】有効な組み合わせ剤を提供すること。
【解決手段】高血圧、鬱血性心不全、左心室肥大、末梢性動脈疾患、糖尿病、特に２型糖尿病、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性ネフロパシー、糸球体硬化症、慢性腎不全、糖尿病性ニューロパシー、Ｘ症候群、月経前症候群、冠状動脈性心臓病、狭心症、血栓症、動脈硬化症、心筋梗塞、一過性虚血性発作、卒中、血管再狭窄、高血糖症、高インシュリン血症、高脂質血症、高トリグリセリド血症、インシュリン抵抗性、障害されたグルコース代謝、障害されたグルコース抵抗性の状態、障害された空腹時血漿グルコースの状態、肥満、勃起障害、皮膚および結合組織疾患、足潰瘍形成および潰瘍性大腸炎、内皮細胞機能障害および障害された血管コンプライアンスから選択される疾患および疾病の予防、進行の遅延または処置に有効なＤＰＰ ＩＶ阻害剤と心臓血管化合物を含む組み合わせの提供により課題を解決する。 （もっと読む）

アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化合物、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本明細書に開示するのは、第11因子を減少させて血栓塞栓合併症を治療又は予防することを必要とする個体においてそれをするためのアンチセンス化合物と方法である。第11因子へ標的指向されるアンチセンス化合物の投与で改善し得る疾患状態の例には、深在性静脈血栓症、肺塞栓症、心筋梗塞、及び卒中のような、血栓症、塞栓症、及び血栓塞栓症が含まれる。第11因子に標的指向するアンチセンス化合物は、血栓症及び塞栓症のリスク状態にある個体を予防するための予防治療薬としても使用することができる。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。更に、式Ｉの化合物を使用及び製造する方法が開示されている。
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活性薬剤の水溶液と、有機溶媒中に１つ以上のＤＩＬＡ２アミノ酸化合物または脂質を含有するリポソーム形成成分の溶液とを接触させて、衝突流を形成することによって調製される、治療薬のリポソーム送達のためのプロセスおよび組成物。治療用途のためのリポソーム成分の形成を制御するために流量、ｐＨ、および培養時間を含むプロトコルが使用される。衝突流は、活性薬剤をカプセル化するリポソーム製剤を調製するために、収集および培養され得る。該組成物は、緩衝液で反応を停止し、接線流および透析濾過、ならび薬学的組成物として仕上げるための他の手段によって濾過することができる。薬物搭載物を送達するための効率が提供される。組成物は、１個以上の担体粒子を含有するリポソームを含みことができ、各担体粒子は、活性薬剤およびペプチドを有し、ペプチドの質量＋リポソームの質量／活性薬剤の質量の比は、約１５未満である。
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【課題】容易に結晶化する、5-[5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-(3Z)-イリデンメチル]-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド化合物の提供。
【解決手段】次式


で示されるアミド化合物のリン酸塩並びにその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の予防および／または治療のための化合物から成る。該化合物は、以下の一般式（Ｉ）によって表される、化合物のアトロプ異性体である。


式中、Ｒ^１は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^２は、２−ヒドロキシ−Ｃ４−Ｃ６アルキル基を表し、Ｒ^３は、ハロゲノ基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルキル基等を表し、Ｒ^４は、水素原子、ハロゲノ基等を表し、Ｒ^５は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^６は、水素原子、ハロゲノ基等、またはそのアトロプ異性体を表す。
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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、ＣＧＲＰ受容体が関与する疾患、例えば片頭痛、詳細には片頭痛および群発頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）の化合物（式中、可変要素Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ａ^５、Ａ^６、Ａ^７、Ａ^８、Ｊ、Ｑ、Ｒ^４、Ｅ^ａ、Ｅ^ｂ、Ｅ^ｃ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｆ、Ｒ^ＰＧ、ＹおよびＺは、本明細書において記載されるとおりである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰ受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキルまたはヒドロキシで置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシまたは低級アルキルであり；Ｒ^３／Ｒ^４は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ＯＲ’、ＮＲ’’Ｒ’’’、ハロゲンもしくはヒドロキシで置換された低級アルキル、または１個もしくは２個のハロゲン原子で場合により置換されたフェニルもしくはベンジルであり；Ｒ’は、低級アルキルであるか、環が場合により１個以上のハロゲン、低級アルキルもしくはフルオロで置換された低級アルキルで置換されたフェニル、ベンジルまたはピリジニルであり；Ｒ’’は、水素または低級アルキルであり；Ｒ’’’は、低級アルキル、１個もしくは２個のヒドロキシ基で置換された低級アルキル、ＣＨ（ＣＨ_２ＯＨ）−フェニルであるか、または−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキルであるか、またはハロゲンで置換されたフェニルであるか、あるいはＲ”およびＲ”’は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により１個以上の低級アルキル、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルまたはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されている複素環を形成し、；Ａｒは、５員のヘテロアリール基である）の化合物または薬学的に活性な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の本化合物は、アミロイドβのモジュレーターであり、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、および脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症およびダウン症のような他の疾患の治療または予防に有効であることが明らかとなった。
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本発明は式（Ｉ）の化合物（ここでＲ^１はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキルおよびアラルキルから選択され、Ｒ^２は各々の出現において独立して、ハロゲンまたはＣ_１−６−アルキルであり、ｍは０から４までの整数であり、Ｑはハロゲン、−ＮＯ_２および−ＮＲ^３Ｒ^４から選択され、Ｒ^３およびＲ^４は独立して、水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、アリール、アラルキル、メシルおよびトシルから選択されるか、またはＲ^３とＲ^４は合わせてＣ_４−６−アルキレン基を形成し、Ｙは各々の出現において水素または酸性条件下で加水分解的に開裂しうるヒドロキシ保護基Ｗであり、ｎは１から３までの整数であり、ただしｎおよびｍは合わせて５よりも大きくない。）の調製方法に関する。
【化１】
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