本発明は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの阻害に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容可能な組成物、および該組成物を増殖性障害の処置に使用する方法も提供する。また、本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に許容可能な担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的組成物を患者に投与する工程を含む、患者の増殖性の疾患、状態、または障害を処置する方法、またはその重症度を軽減する方法を提供する。
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本出願は、ＪＮＫを阻害する、式ＩおよびＩＩ（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、明細書に記載したと同義である）の新規なピリミジニルピリドン誘導体を開示している。本明細書に開示されている化合物は、ＪＮＫの活性を調節し、過剰なＪＮＫ活性に関連する疾患を処置するのに有用である。化合物は、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝障害、神経疾患、および癌の処置に有用である。式Ｉの化合物を含む組成物および治療有効量の式Ｉの化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む処置方法をも開示している。
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本発明は、イソ酪酸 （１Ｒ^＊，２Ｒ^＊，４Ｒ^＊）−２−（２−｛［３−（４，７−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−プロピル］−メチル−アミノ｝−エチル）−５−フェニル−ビシクロ［２．２．２］オクト（ｏｃｔ）−５−エン−２−イルエステルの結晶塩、その製造方法、当該結晶塩を含む医薬組成物、及び医薬、特にチャンネルブロッカーとしてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、微生物バイオフィルムの成長を死滅、抑制又は予防するための式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｙ₁、Ｙ₂、Ｙ₃、Ｙ₄及びＺは、明細書に記載された意味を有する）の化合物又はその金属化誘導体の使用を提供する。バイオフィルムは、生きている又は不活性支持体上にあってもよい。好ましくは、微生物は細菌及び真菌からなる群より選ばれる。 （もっと読む）

本発明は、一般に神経学的疾患及び神経系損傷の治療に関する。本発明は、ニューロン及び軸索などのその一部の変性を調節するための、特定の標的タンパク質の活性調節因子の使用方法を提供する。
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本開示は、抗血小板薬と腸溶性コーティング酸阻害剤とを含む経口剤形、並びに抗血小板薬及び腸溶性コーティング酸阻害剤を用いて対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、細胞におけるカスパーゼ非依存性アポトーシスを誘導又は促進するための方法であって、前記細胞を有効量の式(I)で表される化合物に曝露することを含む方法に関する。また、本発明は、有効量の式(I)で表される化合物を投与を必要とする患者に投与することによって疾患又は障害を治療又は予防するための方法であって、前記化合物は、患者の少なくとも1つの細胞におけるカスパーゼ非依存性アポトーシスを誘導又は促進する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの固体状態の形態、例えば、結晶形態、その薬学的組成物、およびそれを用いる方法に関する。１つの態様においては、化合物１は、実質的に結晶状の、純粋な遊離の形態の形態Ａである。本明細書中に記載されるプロセスは、形態Ａを含む本発明の組成物を調製するために使用できる。これらのプロセスで使用される成分の量と特徴は以下に記載されるとおりである。 （もっと読む）

本発明は、痛みの治療のためのブラジキニンＢ１レセプター（Ｂ１Ｒ）インヒビターとしての式（Ｉ）のピリミジン誘導体及びトリアジン誘導体に関する。
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本発明は、一種以上の他の治療薬をペプチドエポキシケトン又はその薬学的に許容可能な塩と一緒に投与する併用療法を提供する。本発明の別の局面は、ペプチドエポキシケトンを別の治療薬と組み合わせて投与する、癌処置に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の縮合複素環式化合物に関し、この化合物は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリック調節因子であり、およびＭ１受容体が関与する疾患、例えばアルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における前記化合物および組成物の使用にも関する。
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本明細書において、抗ＩＬ−１２抗体が開示され、これは、この抗原結合部分を包含する。試料母体から抗ＩＬ−１２抗体を単離および精製するための１つ以上の方法が示される。これらの単離された抗ＩＬ−１２抗体は、臨床現場および研究開発に使用することができる。単離された抗ＩＬ−１２抗体を含む医薬組成物も記載される。
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ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式（Ｉ）で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、式（Ｉ）で示される化合物の使用方法及び製造方法が開示される。
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生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造（I）：R¹-(S)_n-R²、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R¹、R²、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

【課題】容易に結晶化する、5-[5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-(3Z)-イリデンメチル]-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド化合物の提供。
【解決手段】次式


で示されるアミド化合物のリン酸塩並びにその溶媒和物。 （もっと読む）

疼痛を含む種々の疾患、症候群、状態及び障害の処置のための化合物、組成物及び方法を開示する。かかる化合物は、以下の式（Ｉ）により表される：
【化１】


式中、Ｗ₁、Ｗ₂、Ｗ₃、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ²、Ｒ^2a、Ｒ³、Ｖ、Ｑ、及びＸは本明細書に定義の通りである。
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本明細書においては、式（Ｉ）の化合物または製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｍは明細書で定義されている。）が開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。

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【課題】心臓血管疾患、慢性関節リウマチ、皮膚ガン、糖尿病、月経前症候群および経皮送達増強の予防および／または治療法の提供。
【解決手段】療治効果的な量のオキアミ油および／または海洋生物油の使用。また、エイコサペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸、リン脂質および抗酸化物質を含む、これら疾患の予防および／または治療のための組成物の使用。リン脂質は、ホスファチジルコリン、ホスファチジルイノシトール、ホスファチジルセリン、ホスファチジルエタノールアミンおよびスフィンゴミエリンが、更に抗酸化物質は、α−トコフェロール、アスタキサンチンおよびフラボノイドが好ましく用いられる。 （もっと読む）

本発明は、新規なピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体、そのピロリジン、ピペリジンおよびピペラジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満、肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防処置する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】NF-κBデコイとして用いた場合に公知のNF-κBデコイよりもNF-κBに対する結合親和性が一層高い、新規なオリゴヌクレオチド誘導体、それから成るNF-κBデコイ、及びそれを有効成分として含有する医薬を提供すること。
【解決手段】特定の塩基配列を有するオリゴヌクレオチドと、その相補鎖が、特定のリンカーで結合されたヘアピン型の二本鎖オリゴヌクレオチドが、公知のNF-κBデコイよりも高いNF-κB結合親和性を発揮する。 （もっと読む）