【課題】優れたコレステロール低下作用を有する化合物を提供すること、および脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療薬、発症予防薬、または進展予防薬を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、もしくはその医学上許容される塩、またはそれらを有効成分として含有する医薬もしくは医薬組成物。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキルまたはヒドロキシで置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシまたは低級アルキルであり；Ｒ^３／Ｒ^４は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ＯＲ’、ＮＲ’’Ｒ’’’、ハロゲンもしくはヒドロキシで置換された低級アルキル、または１個もしくは２個のハロゲン原子で場合により置換されたフェニルもしくはベンジルであり；Ｒ’は、低級アルキルであるか、環が場合により１個以上のハロゲン、低級アルキルもしくはフルオロで置換された低級アルキルで置換されたフェニル、ベンジルまたはピリジニルであり；Ｒ’’は、水素または低級アルキルであり；Ｒ’’’は、低級アルキル、１個もしくは２個のヒドロキシ基で置換された低級アルキル、ＣＨ（ＣＨ_２ＯＨ）−フェニルであるか、または−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキルであるか、またはハロゲンで置換されたフェニルであるか、あるいはＲ”およびＲ”’は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により１個以上の低級アルキル、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルまたはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されている複素環を形成し、；Ａｒは、５員のヘテロアリール基である）の化合物または薬学的に活性な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の本化合物は、アミロイドβのモジュレーターであり、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、および脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症およびダウン症のような他の疾患の治療または予防に有効であることが明らかとなった。
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治療薬および／または造影剤を含むナノ粒子のライブラリーのほか、前記ナノ粒子のライブラリーの作成方法、カスタム化方法および使用方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】天然ポリペプチドまたはその変異体を含む、新規な血小板凝集抑制剤、血栓形成抑制剤または循環器疾患の治療薬を提供する。
【解決手段】ペントラキシン３またはペントラキシン３変異体を含む、血小板凝集抑制剤、血栓形成抑制剤および循環器疾患の治療薬。 （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の予防および／または治療のための化合物を含む。該化合物は、以下の一般式（Ｉ）の化合物、


（式中、Ｒ^１は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^２は、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ^３は、ハロゲノ基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルキル基等を表し、Ｒ^４は、水素原子、ハロゲノ基等を表し、Ｒ^５は、スルファモイル基またはＣ１−Ｃ３アルキルスルホニル基を表し、Ｒ^６は、水素原子、ハロゲノ基等を表す）、またはＮ−オキシド、前述のもののアトロプ異性体、あるいは前述のものの薬学的に許容される塩である。
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本発明は、高コレステロール血症および／または高脂血症および／またはそれらに関連のある疾患を予防または処置するためのＴＬＲ阻害剤または医薬上許容し得るその誘導体の使用、所望により１以上の脂質低下組成物、コレステロール低下組成物、利尿薬、非ステロイド様抗炎症性化合物(ＮＳＡＩＤ)、抗体、アンチセンスオリゴヌクレオチド、ＴＬＲアゴニスト、ＴＬＲアンタゴニスト、ペプチド、タンパク質または遺伝子治療ベクターまたはその組合せ物と組み合わせての使用を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】各単位用量が単一の担体内にスタチンを含み、前記担体は軟質で咀嚼可能なゲル化した水中油型エマルジョンを含み、その油相および水相の一方または両方は生理学的に許容されるω−３酸エステルを含む、単位用量形態の経口医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】制御された様式で、望ましくない効果をあまり起こさないでレボシメンダンを放出する経口用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ａ）治療に効果的な量のレボシメンダン、ならびにｂ）レボシメンダンの放出を長期間にわたって提供するため、および２０ｎｇ／ｍｌ未満、好ましくは１０ｎｇ／ｍｌ未満の代謝産物（II）の定常状態血漿中レベルを提供するための薬剤放出制御成分を含む経口投与用制御放出組成物。ａ）治療に効果的な量のレボシメンダン、およびｂ）レボシメンダンの放出を長期間にわたって提供するための薬剤放出制御成分を含む経口投与用制御放出組成物であって、少なくとも９０パーセントのレボシメンダン含有量に対し、リン酸緩衝液ｐＨ５．８（５０または１００ｒｐｍ）における米国薬局方ＸＸIIかご集合法にもとづいて決定された全インビトロ溶解時間が実質的に１時間から４時間のあいだである組成物。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする去勢された前立腺癌患者に1日当たり約15 mg以下の酢酸シプロテロンを投与する段階を含む、前記患者における血管運動症状を治療する方法を対象とする。本発明はさらに、約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む剤形および約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む複数の剤形を含むパッケージを対象とする。 （もっと読む）

【課題】ＮＧＦと同様な細胞死抑制作用を有し、細胞死抑制作用、細胞の分化誘導作用、神経細胞の神経突起伸長作用、さらには脳神経細胞の外傷性障害、代謝性要因による障害、β−アミロイド蛋白質による障害または脳虚血性障害に対して予防あるいは治癒する作用を持つ素材を提供する。
【解決手段】既知の方法で調製した２−（４−オキソ−３−フェニルセレナゾリジン−２−イデン）−マロノニトリル（2-(4-Oxo-3-phenyl-selenazolidin-2-ylidene)-malononitrile）類縁体を含有することを特徴とする細胞死抑制物質。 （もっと読む）

本発明は、結合組織成長因子の発現を阻害することのできる修飾されたオリゴヌクレオチドを含む化合物および組成物、ならびに過剰増殖症(hyperprolific disorders)および線維性疾患の治療方法、前記化合物を用いて創傷治癒に起因する瘢痕を減少させる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記化合物（Ｉ）またはそれらの薬学上許容される塩もしくは溶媒和物。
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本出願は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^４、ＸおよびＹは、本明細書に定義されたとおりである。）の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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【課題】メラニン凝集ホルモン受容体（ＭＣＨ受容体）拮抗作用に基づいた、うつ病、不安障害（全般性不安障害、外傷後ストレス障害、パニック障害、強迫性障害、社会性不安障害等）、注意欠陥多動性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、気分障害、ストレス、睡眠障害、発作、記憶機能障害、認知障害、認知症、健忘、せん妄、肥満症、摂食障害、食欲障害、過食症、大食症、拒食症、糖尿病、心臓血管疾患、高血圧、異常脂質血症、心筋梗塞、運動障害（パーキンソン病、てんかん、痙攣、振戦等）、薬物乱用障害、薬物依存症又は性機能障害の予防又は治療に有用な新規な化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物を提供することである。
【解決手段】式（Ｉ）


で示される化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類に関する。 （もっと読む）

アポリポタンパク質(ApoA1)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。Apo-A1天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、アポリポタンパク質-A1(ApoA1)に関連する疾患を治療する方法。
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【課題】血中ホモシステイン量を低下させる安全な薬剤を提供すること。
【解決手段】
（１）アトルバスタチンカルシウムと（２）ピリドキシン、ピリドキサール、ピリドキサミン及びそれらの塩から選択されるいずれか１成分とを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、当該化合物の薬学的に許容できる塩を包含する、本明細書において定義されている通りの式Ｉの構造を有する１クラスの化合物を対象とする。本発明は、式（Ｉ）の化合物を、ＡＭＰＡモジュレーターとして含有する組成物も対象とする。
【化１】

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【課題】式Iの化合物を活性成分として含む組成物の投与による、酵素マロニル補酵素A脱炭酸酵素（マロニル-CoA脱炭酸酵素、MCD）の阻害によって調節される特定の疾患の予防法、管理法および治療法を提供する。


【解決手段】マロニル補酵素A脱炭酸酵素活性を阻害する化合物の投与を通じての、心血管疾患、糖尿病、アシドーシス、癌、および肥満の予防法、管理法および治療法。更に、その範囲内に、特定の化合物の新規調製法も含む。 （もっと読む）

本発明は、インプラントまたは一時デバイスと、マイオリマス化合物、またはその誘導体の少なくとも１つの源とを含む、体内使用のためのデバイスを提供する。本発明は、治療上有効量のマイオリマス化合物、またはその誘導体を局所投与することによって、細胞増殖を阻害するための方法も提供する。さらに、本発明には、治療上有効量のマイオリマス化合物、またはその誘導体を投与することによって、眼の疾患または疾病を治療する方法も含まれる。
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