【課題】
【解決手段】本発明は、式（１）の新規チエノトリアゾロジアゼピン誘導体であって、式１中、Ｒ^１はＣＨ_３であり、Ｒ^２はＣＨ_３、−（ＣＨ_２）ｎ−Ｒ^４、−（ＣＨ_２）ｎ−Ｏ−Ｒ^４または−（ＣＨ_２）ｎ−Ｓ−Ｒ^４（式中、ｎは１、２、３もしくは４であり、Ｒ^４はＣＨ_３、ＣＨ_２ＣＨ_３もしくはＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３である。）であり、Ｒ^３は水素、フェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２Ｏ−またはフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−であるか、或いはＲ^１およびＲ^２は水素であり、Ｒ^３はフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２Ｏ−またはフェニル環のオルト／メタ位もしくはメタ／パラ位に結合した−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−である前記誘導体、または薬学的に許容可能なその酸付加塩に関する。これらの化合物およびこれらを含有する医薬組成物は、心筋梗塞および脳卒中などのアテローム性動脈硬化疾患ならびにアルツハイマー病の治療および予防において有用である。 （もっと読む）

【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本発明は、一般式（Ｉ）


で表わされる置換されたスピロアミン、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、及び痛み、特に、急性痛、神経障害痛、内臓痛、慢性痛および炎症痛より成る群から選ばれる痛みの治療に有効な、または片頭痛、糖尿病、呼吸器の疾患、炎症性腸疾患、神経疾患、敗血性ショック、再灌流症候群、肥満の治療のための薬剤、および血管新生阻害薬としての薬剤の製造への置換されたスピロアミンの使用に関する。
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ＧＨＳ−Ｒ媒介障害を治療するための化合物、組成物、および方法が本発明において記載される。本発明は、とりわけ、ＧＨＳ−Ｒを調節する有用な化合物および組成物、ならびにこれらの化合物を使用および製造する方法に関する。これらの化合物のいくつかの例には、スルホンアミド化合物、例えば、ヘテロアリールスルホンアミド化合物、および環状部分を有する他のスルホンアミド化合物が挙げられる。ヘテロアリール化合物の例には、オキサジアゾール化合物およびトリアゾール化合物が挙げられる。これらの化合物は、被験体（例えば、哺乳動物、ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）における障害、疾患、および疾患の症候群の調節を含む治療的適用において使用できる。 （もっと読む）

【課題】亜硫酸塩を含有する外用剤組成物の使用時における、亜硫酸塩に基づく不快な臭いを抑制する方法の提供。
【解決手段】亜硫酸塩を含有する外用剤組成物において、ミリスチン酸オクチルドデシルを含有せしめることによる皮膚外用剤組成物の使用時の臭いの抑制方法。該亜硫酸塩としては、亜硫酸ナトリウム、乾燥亜硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、ピロ亜硫酸ナトリウム及びピロ亜硫酸カリウムよりなる群から選択される１種以上であることが好ましい。該外用剤として、γ−オリザノールを含有する組成物の場合に、特に有効である。 （もっと読む）

線維芽細胞内のＩＬ−２５シグナル伝達を調節することにより線維化反応を媒介するための方法が開示される。 （もっと読む）

【課題】内部に機能性物質を配設した、タトゥーシールの提供。
【解決手段】基盤２の内部にチタンあるいはブラックシリカ、ゲルマニューム、ゲルマニューム−シリコン組成物３を配設することで、貼着したときにファッションとして用いるだけでなく、たとえば血液の流れを良くして発汗作用を促進することができて、肩こり、炎症等の症状に効果を発揮することができ、さらに暖め効果により人体に有害な重金属、水銀分などを放出する作用を有する。 （もっと読む）

【課題】血管新生及び／又は増加した血管透過性に関連した疾患状態の治療に有効であり、医薬品としてヒトのような温血動物において抗血管新生及び／又は血管透過性低下効果を生じさせるために使用する医薬品の有効成分である化合物又はその塩を提供する。
【解決手段】７−ベンジルオキシ−４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−６−メトキシキナゾリン又はその塩、および、４−（４−フルオロ−２−メチルインドール−５−イルオキシ）−７−ヒドロキシ−６−メトキシキナゾリン又はその塩。該化合物又はその製剤的に許容される塩を投与することによって血管新生に関連した疾患状態を治療することが可能である。該化合物は血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）の作用を阻害し、これは、癌及び慢性関節リウマチを含むいくつかの疾患状態の治療において有用な特質である。 （もっと読む）

本発明は、スタチンまたはその誘導体の少なくとも1種の分子から構成され、少なくとも18個の炭素原子を含みかつ少なくとも１つの2-メチルブタ-2-エン単位を含有する少なくとも１つの炭化水素基に共有結合した複合体、該複合体のナノ粒子、およびこれを調製するための方法に関し、上記複合体及び／または上記ナノ粒子は、任意に凍結乾燥物の形態である。本発明はまた、先に定義した少なくとも1種の複合体及び／またはナノ粒子を含む医薬組成物にも関する。本発明は、高脂血症および高コレステロール血症の治療及び／または予防のための上記複合体及び／または上記ナノ粒子に最終的に関する。 （もっと読む）

ナス科の果実を処理してその果実のエキスの血小板凝集活性を最適化する、ナス科の果実のエキスの調製方法が提供される。該方法は、ホモジナイズした果実の出発混合物を調製すること；水溶性フラクションを果実固体から分離すること；該水溶性フラクションを濾過すること；および濾過透過物中の活性物質を濃縮することを含む。本発明はまた、このような方法によって製造された果実エキス、ならびにグリコシル化フェノール酸もしくはフェノール酸エステルまたはその誘導体；グリコシル化フラボノイド；およびヌクレオシドを含有する果実エキスを提供する。本発明のエキスは、不適当な血小板凝集によって特徴付けられる医学的状態の治療または予防のための薬剤として有用である。特に、該薬剤は、血小板凝集を減少させることによって心臓の健康を維持するのに、循環に利益をもたらすのに、および／または血流を正常化するかもしくは血流に利益をもたらすのに有用であり得る。
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【課題】血管新生阻害作用および癌転移抑作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘが−ＣＨ_２−で、かつＲ^１が炭素数１または２のアルキル基、ホルミル基、アセチル基、水素原子又はハロゲン原子を表すか、あるいは、Ｘが−（ＣＨ_２）_２−で、かつＲ^１が炭素数１〜３のアルキル基、ホルミル基、アセチル基、水素原子又はハロゲン原子を表す）で表される化合物を有効成分とする血管新生阻害剤に関する。 （もっと読む）

【課題】生物製剤、特にポリヌクレオチドおよびオリゴヌクレオチドの送達のためにより有効な標的化薬物送達系を提供すること。
【解決手段】本発明は、治療剤の送達のための薬学的組成物および方法に関する。本発明の方法および組成物は、治療物質の部位特異的送達を達成し得、特に必要な治療レベルでの標的化部位に到達する際の問題を提示したオリゴヌクレオチドのような薬剤のためのより低い用量および改善された効力を可能にする。超音波の標的化導入を用いて、治療剤の放出を促進し得る。送達系としては、Ｎ₂枯渇またはＮ₂を含まない環境下で形成されるタンパク質でカプセル化されたガス充填微小泡が挙げられる。これらの微小泡は、空気の存在下で超音波処理された微小泡よりも小さくかつ安定している。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換ピペリジンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ及びｎは明細書中に定義したとおりである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰタンパク質切断部位と結合している血管破壊剤（ＶＤＡ）を含む血管破壊剤のプロドラッグ、およびがんの標的治療におけるこのようなプロドラッグの使用に関する。 （もっと読む）

化合物、その医薬組成物、前記化合物及び組成物を使用して加齢黄斑変性及びシュタルガルト病などの眼の疾患及び障害を治療する方法を提供する。
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哺乳動物の細胞膜におけるＣＦＴＲの活性を調節するのに使用できる、ＣＦＴＲ活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたＣＦＴＲ活性の修飾因子を用いてＣＦＴＲにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるＣＦＴＲ活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、ＣＦＴＲの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。
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式（Ｉ）で表され、式中Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。


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本発明は、遷移金属カチオンと錯体を形成している、構造式(I)で表されるビス[チオヒドラジドアミド]もしくはその脱プロトン化形態、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、多形もしくは脱プロトン化形態を含む、化合物に関する。一つの態様において、化合物は、構造式（II）で表されるか、またはそのプロドラッグ、異性体、エステル、塩、水和物、溶媒和物、もしくは多形である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、およびその使用方法を提供する。

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