ベータ−およびガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物および置換ベンズアミド化合物を開示する。具体的には、本発明は、細胞中でキナーゼの機能に影響を与え、治療剤として有用な、または、治療剤と併用して有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、例えば緑内障のような眼病、心臓血管疾患、および、異常な増殖を特徴とする病気、例えば癌などの様々な病気および状態の治療において有用である。本発明は、さらに、ベータ−またはガンマ−アミノイソキノリンアミド化合物、または、置換ベンズアミド化合物を含む組成物を提供する。
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本発明は、新規のピラゾロ-エストリエン及びトリアゾロ-エストリエン誘導体、それを含む医薬組成物、ならびに、ほてり、膣の乾燥、骨減少症、骨粗しょう症、高脂血症、認知機能の喪失、退行性脳疾患、心血管疾患、脳血管疾患、（女性の乳房、子宮内膜及び子宮頸部ならびに男性の前立腺を含む組織における）ホルモン感受性癌及び過形成、子宮内膜症、子宮筋腫、変形性関節症などのエストロゲン受容体により媒介される疾患及び疾病の治療又は予防での使用、及び、単独で又はプロゲストーゲンもしくはプロゲストーゲンアンタゴニストとの組み合わせのいずれかでの避妊薬としての使用に関する。本発明の化合物は、選択的エストロゲン受容体モジュレータである。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病合併症又は肥満などのグルコキナーゼに関与する疾患の予防及び／又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】下式で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩。


［式中、環Ａはアリール又はヘテロアリールを表す。Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基等を表す。環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基を表す。Ｒ^１は水素原子等を表す。Ｒ^２は−ＣＯＲ^１１又は−ＣＲ^１３（ＯＨ）Ｒ^１１を表す。Ｒ^１１は置換若しくは非置換アルキル、置換若しくは非置換シクロアルキル等を表す。Ｒ^１３は水素原子、又はアルキルを表す。Ｒ^３及びＲ^４は独立して水素原子、アルコキシ等を表す。Ｒ^５は置換若しくは非置換アルコキシ、置換若しくは非置換アルキル等を表す。Ｒ^６は水素原子等を表す。］ （もっと読む）

本発明は、置換されたヒト化抗ＣＤ２０抗体、キメラ抗ＣＤ２０抗体もしくはヒト抗ＣＤ２０抗体またはその抗原結合フラグメント、ならびにその置換されたこれらの抗体もしくはその抗原結合フラグメントを含む二重特異性抗体または融合タンパク質を提供する。これらの抗体、融合タンパク質またはフラグメントは、Ｂ細胞悪性腫瘍および自己免疫疾患などのＢ細胞障害、ならびにＧＶＨＤ、臓器移植拒絶反応、および溶血性貧血とクリオグロブリン血症の治療に有用である。アミノ酸置換、特にＣＤＲ３ Ｖ_H（ＣＤＲＨ３）のカバット１０１位でのアスパラギン酸残基の置換は、解離率の低下、ＣＤＣ活性の改善、アポトーシスの改善、Ｂ細胞減少の改善および極めて低い投与量での治療有効性の改善などの治療特性の改善をもたらす。この配列変異を組み込んだヒト化抗ＣＤ２０抗体であるベルツズマブは、異なるＣＤＲＨ３配列の類似する抗体と比較すると、改善された治療有効性を示し、ｉ．ｖ．またはｓ．ｃ．で投与されると、２００ｍｇ以下、より好ましくは１００ｍｇ以下、より好ましくは８０ｍｇ以下、より好ましくは５０ｍｇ以下、最も好ましくは３０ｍｇ以下まで低い裸の抗体の投与量で治療効果を可能にする。
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本発明は、単環式シアノエノン組成物、ならびに、癌、炎症性疾患および神経変性疾患等の失陥の処置における、該組成物を使用するための方法を特色とする。 （もっと読む）

糖尿病、代謝性症候群、肥満、耐糖能異常、インスリン抵抗性、高血糖症、高血圧、高血圧関連の心血管障害、高脂血症、神経機能に及ぼす有害なグルココルチコイドの影響（例えば、認知機能障害、認知症、及び／又は鬱病）、眼圧亢進、種々の形態の骨疾患（例えば、骨粗鬆症）、結核、ライ病（ハンセン病）、乾癬、及び障害性創傷治癒（例えば、耐糖能及び／又は２型糖尿病を呈している患者において）などの様々な疾患状態の処置のために有望である、１１β−ＨＳＤ１阻害剤及び対応する中間体の合成が開示される。
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本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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【課題】アデノシンＡ_２ａレセプタアンタゴニストを提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）を有する化合物：


ここで、ｎは、０、１、２または３である；Ａは、Ｃ（Ｒ^１）またはＮである；Ｒ^１およびＲ^１ａは、Ｈ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロ、ＣＮまたは−ＣＦ_３である；Ｘは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したメチレン、イミノ、アリーレンまたはヘテロアリールジイルである；Ｙは、−Ｏ−、−ＳＯ_０〜２−、または必要に応じて置換したアリーレン、ヘテロアリールジイル、または窒素含有ヘテロシクロアルキル、または条件付きで、結合である；Ｒは、必要に応じて置換したアリールまたはヘテロアリールである；そしてＲ^２は、必要に応じて置換したアリール、ヘテロアリール、アリールアルキルまたはヘテロアリールアルキルである；またはＲ^２−Ｙは、縮合ピペリジニル、置換ピペラジニルまたは置換ピペリジニルである。 （もっと読む）

本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R₁、R₂、R₃、G及びnは、明細書中に示した意味を有する)；また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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【課題】小腸上皮に発現するＳＧＬＴ１（ナトリウム依存性グルコ−ス共輸送体１）及び腎臓に発現するＳＧＬＴ２（ナトリウム依存性グルコ−ス共輸送体２）を阻害し、消化管からのグルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用とを併有する、新しいタイプの糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤を見出すこと。
【解決手段】
式（Ｉ）


等で表される１−フェニル １−チオ−Ｄ−グルシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療剤。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル類似体、それらを含有する医薬組成物、およびＴＲＰＶ４拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ_２−フェニル、ＯＣＨ_２−フェニル、テトラゾール−１−イル、ハロゲンで置換されてもよいフェニルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいフェニルオキシであるか、又はハロゲンで置換されてもよいベンジルであるかもしくはハロゲンで置換されてもよいベンジルオキシであり、ここで、ｎが１より大きいときの置換基は、同一又は異なってもよく；Ｘは、−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｏ−ＣＨＲ”−ＣＨ_２−、−Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨＲ’、−Ｏ−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−（ＣＨ_２）_２−ＣＨＲ’、−ＣＨＲ’−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２−ＣＨＲ’−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＣＨＲ”−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＲ”_２−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＦ_２（ＣＨ_２）_２−、−ＣＲ”_２−ＣＨ_２−、−ＳｉＲ”_２−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−（ＣＨ_２）_２−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＣＨ_２−Ｏ−（ＣＨ_２）_２−、（ｍは、０、１、２又は３である）であり；Ｒ’は、低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ”は、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｙは、アリール、シクロアルキル又はヘテロアリールであり；ｎは、１、２又は３である］又は薬学的に適切な酸付加塩に関する。この式（Ｉ）中に開示される化合物は、微量アミン関連受容体の生物学的機能に関連する疾患の処置に使用することができ、この疾患は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害、ストレス関連障害、精神障害、統合失調症、神経疾患、パーキンソン病、神経変性障害、アルツハイマー病、てんかん、片頭痛、薬物乱用及び代謝障害、摂食障害、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症、脂質代謝異常、エネルギーの消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害である。
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【課題】従来の医薬品・医薬部外品・化粧品を含めて外用剤は直接患部に塗布するかハップする等の製剤であったが、薬剤等の耐久性や保持性或いは皮膚障害の発生等の難点が在った。
【解決手段】皮膜生成能を有する組成物と薬交組成物を組合せたスプレー若しくはミストの剤型で其布類に噴霧し皮膜生成させる事により同一箇所にも再使用出来、これ等の問題点が解決出来る。 （もっと読む）

一態様では、本発明は、式Ｉを有する化合物（式中、Ａｒ、ｒ、Ｚ、Ｘ、Ｒ^３およびＲ^５〜７は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、ＡＴ_１受容体アンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、高血圧症および心不全などの状態を治療するための治療薬として有用かつ有利であると期待される。
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本発明は、タンパク質、遺伝子、及び細胞の治療的使用の分野に関わり、特に、分泌性治療用タンパク質METRNLの生物学的機能に基づく治療、特に神経系の障害の治療に関わる。METRNLは、神経保護及び/又は神経発生作用を有する、神経生存及び成長因子である。 （もっと読む）

Ｒ_２は水素もしくはフッ素原子またはヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはＮＲ_８Ｒ_９基を表し、ｎは１、２または３に等しい整数であり、ｍは１または２に等しい整数であり、Ａは共有結合またはＣ_１−８アルキレン基であり、Ｒ_１は場合により置換されるアリールまたはヘテロアリール基であり、Ｒ_３は水素もしくはフッ素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはトリフルオロメチル基であり、Ｒ_４は場合により置換されるチアゾールである、塩基または酸付加塩形態の式（Ｉ）の化合物。治療的使用。

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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその化合物の薬学的に受容可能な塩が開示され、これは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、この化合物を含む薬学的組成物も開示される。この化合物は、種々の以下のような医学的状態の処置に有用であり得る：皮膚Ｔ細胞リンパ腫、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、緑内障、糖尿病、セプシス、ショック、サルコイドーシス、特発性肺線維症、気管支肺形成異常、網膜疾患、強皮症、骨粗しょう症、腎臓虚血、心筋梗塞、脳卒中、脳虚血、腎炎、肝炎、糸球体腎炎、突発性線維化肺胞炎、乾癬、移植片拒絶、アトピー性皮膚炎、脈管炎、アレルギー、季節性アレルギー性鼻炎、クローン病、炎症性腸疾患、可逆性気道閉塞、成人呼吸促進症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）または気管支炎。 （もっと読む）