本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有することから、糖尿病、糖尿病の合併症若しくは肥満の治療及び／又は予防に有用な式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はカルバモイル基等を示し、Ｒ^２は低級アルキル基等を示し、Ｘ_１及びＸ_２は、全てＣＨを示すか、或いは、Ｘ_１又はＸ_２のいずれか１つが窒素原子を示し、かつ、残りの１つがＣＨを示し、
【化２】


で表される基は、ピリジニル基、ピラジニル基、ピラゾリル基、チアジアゾリル基、トリアゾリル基、イソキサゾリル基、及びチアゾリル基からなる群より選択される基を示し、
ｋは０又は１を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】所定の領域における細胞クロマチンの標的化された切断及び／又は細胞内の予め決定された所定の領域での相同組換えのための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】本明細書は、ゲノム配列の標的化された切断、ゲノム配列の標的化された変更、及びゲノム領域とそのゲノム領域と相同な外来性ポリヌクレオチドの間の標的化された組換えのための方法及び組成物を開示する。これらの組成物は、切断ドメイン(又は切断ハーフ-ドメイン)及び操作されたジンクフィンガードメインを含む融合タンパク質並びにこれをコードするポリヌクレオチドを含む。標的化された切断の方法は、このような融合タンパク質、又はこれをコードするポリヌクレオチドを細胞へ導入することを含む。標的化された組換えの方法は更に、ゲノム領域に相同な外来性ポリヌクレオチドを、開示された融合タンパク質を含む細胞へ導入することを含む。 （もっと読む）

【課題】徐脈特性を有し、狭心症、心筋梗塞及び関連する心拍障害のような心筋虚血の様々な臨床的状況、並びに心拍障害、特に上室性心拍障害が関与する様々な病理学の治療又は予防と心不全の治療とに役立つ、イバブラジン塩酸塩の提供。
【解決手段】式（Ｉａ）で示されるイバブラジン塩酸塩であって、特定のＸ線回折特性を有するイバブラジン塩酸塩のα結晶形、及びそれを活性成分として含み、薬学的に許容し得る、不活性かつ無害な１つ以上の担体と組み合わせてなる医薬組成物。
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式（Ｉ）で表され、式中、Ｕ、Ｌ、Ｒ、Ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は、請求項（１）において示した意味を有する新規な７−アザインドール誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患などの、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセスにおけるもの、腫瘍および腫瘍疾患の処置のために用いることができる。

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【課題】冠状動脈または末梢動脈の疾患のような虚血性症候群の治療における、ニコチン又は他のニコチン受容体アゴニストの投与による治療的血管新生において使用することができる方法の提供。
【解決手段】血管新生を誘導するニコチンまたは他のニコチン受容体アゴニストを、虚血性組織の内部または隣接する領域に対して行われる投与、さらに一酸化窒素の合成または活性を増強する物質やプロスタサイクリンの合成または活性を増強する物質を投与することを含む方法。 （もっと読む）

式(I)の化合物[式中、XおよびYはTSPOと独立に結合し、XとYとは同じであるか異なっており、Lは、XをYと連結させるリンカーである]またはその塩もしくは溶媒和物。好ましくは、XおよびYは(II)または(III)であってもよい。この化合物は、放射性同位体で放射性の標識がされていてもよい。さらに、神経変性障害、炎症または不安などのTSPO関連の障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症、多系統委縮症、てんかん、脳症、脳卒中、脳腫瘍、不安、ストレス、情緒障害または認知障害、神経膠芽腫、虚血性脳卒中、ヘルペス脳炎、HIV、筋萎縮性側索硬化症、大脳皮質基底核変性症、癌、うつ病、自己免疫疾患および感染性疾患を診断または治療する方法。

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【課題】ラスタリンの発現をモジュレートするためのアンチセンス化合物、組成物および方法を提供する。
【解決手段】組成物は、クラスタリンをコードする核酸を標的とするアンチセンス化合物、特にアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。クラスタリン発現のモジュレーションおよびクラスタリンの発現と関連した疾病の治療のためにこれらの化合物を使用する方法。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、とりわけ腫瘍性疾患の治療におけるその使用、および該疾患の処置法を提供する。
【解決手段】新規置換Ｎ−(３−ベンゾイルアミノフェニル)−４−ピリジル−２−ピリミジンアミン誘導体はタンパク質キナーゼ活性の優れた阻害剤で、とりわけ１個又はそれ以上のＢｃｒ−Ａｂ１、変異Ｂｃｒ−Ａｂ１、ｃ−Ａｂ１、Ｒａｆ、レセプターチロシンキナーゼＰＤＧＦ−Ｒ等、ならびにこれらの２個又はそれ以上の阻害を示す。このようなタイプのキナーゼの特に異常なまたは過剰な活性に関連する疾患の処置、例えば白血病、固形腫瘍の処置に使用できる。 （もっと読む）

【課題】肥満症、高脂血症等の予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。


[式（Ｉ）、Ｙは、Ｏ，ＮＲ⁴，Ｓ，ＣＨ＝Ｎ又はＮ＝ＣＨであり、Ｒ¹は、置換されても良いアリール、ヘテロアリール、アミノ又は含窒素飽和複素環であり、Ｒ²は、Ｈであり、Ｒ³は、置換されても良いアリール又はヘテロアリールであり、又は、Ｒ²及びＲ³は、隣接する炭素原子と一緒になって環、形成しても良くＲ⁴は、水素原子又はアルキルであり、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ₂であり、Ａは、置換されても良いアルキル、シクロアルキル、含窒素飽和複素環、等である。] （もっと読む）

免疫性及び炎症性の疾患及び障害を治療する方法及び組成物を開示する。特定の方法及び組成物は、Ｓ１Ｐリアーゼ活性を阻害する薬剤並びに少なくとも１つのさらなる免疫抑制剤及び／又は抗炎症剤の投与を含む。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、特に片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰ受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な式（Ｉ）：


（式中、変項Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ及びＺは本明細書に定義する通りである）の化合物。本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、ＣＧＲＰ受容体が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】より素晴らしい血圧調節を示すのみならず、アムロジピンとベナゼプリルの低用量併用物よりも優れた予想外且つ更なる有利な効果を示す、高量のCCB及び/又はACEIを含んで成る併用物の提供。
【解決手段】(１)ベナゼプリル、ベナゼプリラート、及び医薬的に許容できるその塩から選択されるACEI、及び（２）アムロジピン又は医薬的に許容できるその塩を含んで成り、症状の治療もしくは予防または進行を遅延する為の医薬の製造をする為の併用物の利用。その症状は、高血圧症、鬱血性心不全、狭心症、心筋梗塞、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性ニューロパチー、糖尿病性心筋症、腎不全、末梢血管障害、左心室機能障害、左心室肥大、認知機能障害、高血圧に類縁の脳血管疾患、動悸、肺疾患又は肺高血圧症及び頭痛からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本願は、新規置換５−アミノピラゾール類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のための単独または併用でのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬品を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】１，３−ジヒドロ−２Ｈ−３−ベンゾアゼピン−２−オン化合物の合成方法、並びにイバブラジン及び薬学的に許容され得る酸とのその付加塩の合成の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


吸湿性試薬の使用を避けつつ、［式中、Ｒ₁及びＲ₂は、同じであるか、又は異なっていてもよく、それぞれ、直鎖若しくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ基を表すか、又はそれらを担持する炭素原子とともに、１，３−ジオキサン、１，３−ジオキソラン若しくは１，３−ジオキセパン環を形成する］で示される化合物を優れた収率で得るのを可能にする効果的な方法を合成方法及びイバブラジン、薬学的に許容され得る酸とのその付加塩、及びその水和物の合成への適用。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中、Ｒ、Ｒ’、Ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は請求項１において示した意味を有する新規なオキサジアゾール誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患などの、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセスにおけるもの、腫瘍および腫瘍疾患の処置のために用いることができる。

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【課題】血管新生阻害剤としてのオキシインドリルキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】（式１）で示される化合物及びその塩と、それらの製造方法に関する。


（式１）化合物及びその塩はＶＥＧＦ及びＦＧＦの効果を阻害し、この性質は癌及び慢性関節リウマチを含めた、多くの疾患状態の治療において有効である。 （もっと読む）

【課題】副作用の少ない安全な虚血疾患の治療及び／又は予防のための医薬を提供すること。
【解決手段】組織プラスミノーゲン活性化因子と組み合わせて使用される３−メチル−１−フェニル−２−ピラゾリン−５−オン若しくはその薬学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を含む、虚血疾患の治療剤又は予防剤。 （もっと読む）

【課題】カルバモイル基、ウレイド基及び置換オキシ基を有する新規インドール誘導体又はその塩の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ヒドロキシ基又は置換基を有してもよい低級アルコキシ基等；Ｒ²は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基又は置換基を有してもよい複素環基等；Ｒ³はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、置換基を有してもよい低級シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、置換基を有しても複素環基等；ｍは０、１、２等を示す。

【化１】
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前炎症性サイトカインピログルタミン酸化MCP-1(MCP-1 N1pE)に特異的に結合するモノクローナル抗体が説明されている。 （もっと読む）