毒性を減少し、そして疾病を治療又は予防するための化合物、組成物及び方法
本発明は、式（Ｉ）の化合物、所望によりチューブリン結合薬物のような化学療法薬物を伴う有効な量の式（Ｉ）の化合物を含んでなる組成物、及び細胞毒性薬剤、例えば化学療法剤の毒性を減少し、癌又は神経栄養性疾患を治療又は予防し、第ＩＩ相解毒酵素、ＤＮＡ、又はタンパク質合成を誘導し、免疫系を増強し、炎症を治療し、一般的な健康状態又は満足度を改善及び増強するためのその使用の方法、並びに式（Ｉ）の化合物を製造するための方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、（Ｒ３）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）−、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ５ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＯＣ（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ４）又は酸素含有の３ないし７員の単環式複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、又はＲ５ＮＨＣ（Ｏ）、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３又は−ＣＣｌ３であり；
それぞれのＲ４は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、又はＲ５ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ここにおいて、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルは、非置換であるか、或いは一つ又はそれより多いハロゲン、アリール、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ５で置換され；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）−、（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）−、（５又は６員の単環式ヘテロアリール）−又は（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）−であり；
Ａは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、以下の式：
【化２】
であり；
それぞれのＲ６は、独立に−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＺＣ（Ｏ）−、ＺＯＣ（Ｏ）−、−Ｘ−Ｚ、又は−ＳＯ２Ｚであり；
それぞれのＲ７は、独立に−Ｈ、−アリール、又は−ＹＲ４であり；
それぞれのＹは、独立に−ＮＲ４−、−Ｏ−、又は−ＳＯ２−であり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり、ここにおいて、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−は、一つ又はそれより多いＣ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基で置換されていることができ、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）、−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）、或いは−アリール、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）で置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２であり；
ここにおいて、Ｒ３及びＲ４の少なくとも一つは−Ｈではなく、そして
ここにおいて、化合物は、パナキシトリオールではない；］
の化合物、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又は水和物。
【請求項２】
前記化合物が、以下の式（Ｉ−ａ）：
【化３】
［式中：
Ｒ１は、（Ｒ３）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ５ＮＨＣ（Ｏ）−又は酸素含有の３ないし７員の単環式複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３又は−ＣＣｌ３であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ａは、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−又は−（パラ）−フェニレン−であり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）であり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２である］；
以下の式（Ｉ−ｂ）：
【化４】
［式中：
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−又は（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＣＨ２−を形成し；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）であり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２である］；
以下の式（Ｉ−ｃ）：
【化５】
［式中：
Ｒ１は、（Ｒ３）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）−、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ５ＮＨＣ（Ｏ）又は酸素含有の３ないし７員の単環式複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３又は−ＣＣｌ３であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ａは、−（パラ）−ビフェニレン−であり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）であり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２である］；
以下の式（Ｉ−ｄ）：
【化６】
［式中：
Ｒ１は、（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−、（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）−、（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）−、（５又は６員の単環式ヘテロアリール）−又は（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）−であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ａは、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−又は−（パラ）−フェニレンであり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）であり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２である］；
以下の式（Ｉ−ｅ）：
【化７】
［式中：
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
以下の式（Ｉ−ｆ）：
【化８】
［式中：
それぞれのＲ１は、両方のＲ１が同一でない限り、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、又は−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−アリールであり；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
【化９】
［式中：
Ｒ１は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
それぞれのＲ７は、独立に−Ｈ、−アリール、−ＸＲ５であり；
それぞれのＸは、独立に−ＮＲ５、−Ｏ−、又は−ＳＯ２−であり；
それぞれのＲ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ５は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールであり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＣＨＯＲ４であり；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
以下の式（Ｉ−ｈ）：
【化１０】
［式中：
Ｒ１は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
それぞれのＲ６は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−アリール、又は−ＳＯ２Ｒ５であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ５は、独立に−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）−であり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＣＨＯＲ４−であり；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
以下の式（Ｉ−ｉ）：
【化１１】
［式中：
Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ３）２、又は−（ＣＨ２）ｎＯＲ３で置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル或いは−Ｃ２−Ｃ６アルケニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、又はアリールであり；
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；そして
ｎは、０−６である］；
以下の式（Ｉ−ｊ）：
【化１２】
［式中：
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−Ｃ２−Ｃ６アルケニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
それぞれのＲ７は、独立に−Ｈ、−アリール、又は−ＹＲ３であり；
それぞれのＹは、独立に−ＮＲ３−、−Ｏ−、又は−ＳＯ２−であり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨＯＲｂ−、−Ｃ（Ｏ）−（パラフェニレン）−、又は−ＣＨＯＲｂ−（パラフェニレン）−であり、ここにおいて、Ｒｂは、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アリールであり、そしてパラフェニレンは、１ないし４個のＲ７で置換されていることができ；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
以下の式（Ｉ−ｋ）：
【化１３】
［式中：
ｎは、０−７であり；
Ｚ１は、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、又はアリールであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基であり、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；そして
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールである］；
以下の式（Ｉ−ｌ）：
【化１４】
［式中：
ｎは、０−６であり；
Ｚ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基であり、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
或いは、隣接する炭素上の二つのＲ１基は、結合して、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、又はアリールを形成し；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；そして
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールである］；
以下の式（Ｉ−ｍ）：
【化１５】
［式中：
ｎは、０−７であり；
Ｚ１は、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、又はアリールであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基であり、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立に−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＺＣ（Ｏ）−、ＺＯＣ（Ｏ）−、−Ｘ−Ｚ−、又は−ＳＯ２Ｚであり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレンであり、ここにおいて、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレンは、一つ又はそれより多いＣ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基で置換されていることができ、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）−である］；
以下の式（Ｉ−ｎ）：
【化１６】
［式中：
ｎは、０−７であり；
Ｚ１は、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、又はアリールであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基であり、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり； そして
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールである］；或いは
以下の式（Ｉ−ｏ）：
【化１７】
［式中：
Ｘは、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールであり；そして
Ｒ５は、所望により置換されていてもよいアリールである；］
である、請求項１に記載の化合物、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又は水和物。
【請求項３】
前記化合物が、以下の式：
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
である、請求項２に記載の化合物、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又は水和物。
【請求項４】
有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物及び生理学的に滋養可能な担体又はベヒクルを含んでなる、組成物。
【請求項５】
１）請求項１、２、又は３に記載の化合物；及び
２）チューブリン結合薬物を含んでなる、組成物。
【請求項６】
更に、生理学的に受容可能な担体又はベヒクルを含んでなる、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記チューブリン結合薬物が、アロコルヒチン、アンフェチニル、ケリドニン、コルヒチド、コルヒチン、コンブレスタチンＡｌ、コンブレスタチンＡ４、リン酸コンブレスタチンＡ４、コンブレスタチン３、コンブレスタチン４、クリプトフィシン、キュラシンＡ、デオ（ｄｅｏ）−ドラスタチン１０、デオキシエポチロンＡ、デオキシエポチロンＢ、ジヒドロキシ−ペンタメトキシフラバノン（ｆｌａｎａｎｏｎｅ）、ドセタキセル、ドラスタチン１０、ドラスタチン１５、エピドフィロトキシン、エポチロンＡ、エポチロンＢ、エポチロンＣ、エポチロンＤ、エトポシド、９，１０−デヒドロ−デオキシエポチロンＢ、イソ−オキサゾール−デヒデロン、フルデロン、イソ−オキサゾール−フルデロン、グリセオフルビン、ハリコンドリンＢ、イソコルヒチン、ラベンダスチンＡ、メチル−３，５−ジヨード−４−（４’−メトキシフェノキシ）ベンゾエート、Ｎ−アセチルコルヒノール、Ｎ−アセチルコルヒノール−Ｏ−リン酸、Ｎ−［２−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−３−ピリジル］−４−メトキシベンゼンスルホンアミド、ノコダゾール、パクリタキセル、フェンスタチン、フェニルヒスチン（ｐｈｅｎｙｌｈｉｓｔｉｎ）、ピセイド、ポドフィロトキシン、リスベラトロール、リゾキシン、サンギナリン、スポンギスタチン１、ステガナシン、パクリタキセル、テニポシド、チオコルヒチン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ウェルウィスタチン（ｗｅｌｗｉｓｔａｔｉｎ）、（Ｚ）−２−メトキシ−５−［２−（３，４，５− トリメトキシフェニル）ビニル］フェニルアミン、（Ｚ）−３，５，４’−トリメトキシスチルベン（Ｒ３）、２−アリール−ｌ，８−ナフチリジン−４（ｌＨ）−オン、２−（４’−メトキシフェニル）−３−（３’，４’，５’−トリメトキシベンゾイル）−６−メトキシベンゾ［ｂ］チオフェン、２−メトキシエストラジオール、２−ストリキナゾリン（ｓｔｒｙｌｑｕｉｎａｚｏｌｉｎ）−４（３Ｈ）−オン、５，６−ジヒドロインドロ（２，ｌ−ａ）イソキノリン、及び１０−デアセチルバッカチンＩＩＩである、請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
前記チューブリン結合薬物が、フルデロン、イソ−オキサゾール−フルデロン、イソデヒデロン、又はパクリタキセルである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
癌を治療又は予防するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物；或いは請求項５に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項１０】
神経栄養性疾患を治療するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項１１】
前記神経栄養性疾患が、神経栄養性萎縮症；神経栄養性角膜炎；認知症、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、神経栄養性疼痛、癌性疼痛、統合失調症、パーキンソン病、又は側頭葉癲癇である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
患者に第ＩＩ相解毒酵素を誘導するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項１３】
前記誘導することが、第ＩＩ相解毒酵素の発現を誘導することを含んでなる、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記誘導することが、第ＩＩ相解毒酵素の酵素活性を誘導することである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記第ＩＩ相解毒酵素が、キノンレダクターゼ、ＡＫＲ１Ｃ２又はＡＫＲ１Ｃ３である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
更に、患者の癌を予防することを含んでなる、請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
前記癌が、肺癌、乳癌、直腸結腸癌、前立腺癌、白血病、リンパ腫、非ホジキンスリンパ腫、皮膚癌、脳癌、中枢神経系の癌、卵巣癌、子宮癌、胃癌、膵臓癌、食道癌、腎臓癌、肝臓癌、又は頭頸部癌である、請求項９又は１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
前記第ＩＩ相解毒酵素が、抗酸化酵素である、請求項１２−１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記第ＩＩ相解毒酵素が、ＡＫＲ１Ｃ、ＡＫＲ１Ｃ２、ＡＫＲ１Ｃ３、ヘムオキシゲナーゼ−１（ＨＯ−１）、キノンレダクターゼ、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈ：キノンレダクターゼ（ＮＱＯ１）、スーパーオキシドデスムターゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ、核内赤血球−２関連因子２（Ｎｒｆ２）、又はＵＤＰ−グルクロノシルトランスフェラーゼ２Ｂ７、或いはこれらの組合せ又は選択である、請求項１２−１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
前記第ＩＩ相解毒酵素が、抗酸化エレメント（ＡＲＥ）に結合する式（Ｉ）の化合物によって誘導される、請求項１２−１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
前記患者が、動物又はヒトである、請求項９−２０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
細胞を、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物と接触させることを含んでなる、細胞中のＤＮＡ合成を誘導するための方法。
【請求項２３】
細胞を、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物と接触させることを含んでなる、細胞中のタンパク質又はＲＮＡ発現を誘導するための方法。
【請求項２４】
前記細胞が、ｉｎ ｖｉｔｒｏ又はｉｎ ｖｉｖｏである、請求項２２又は２３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２５】
以下の式の化合物（Ｇ）：
【化２３】
を製造するための、以下の化合物（Ｃ）：
【化２４】
を、メチル求核試薬と、化合物（Ｇ）を製造するために十分な条件下で反応させることを含んでなる方法。
【請求項２６】
前記メチル求核試薬が、ＭｅＬｉ、ＭｅＭｇＣｌ、ＭｅＭｇＢｒ、ＭｅＭｇＩ、ＺｎＭｅ２又はＣｕＭｅ２である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
以下の式の化合物（Ｈ）：
【化２５】
を製造するための、以下の化合物（Ａ）：
【化２６】
を、求電子性メチルと、化合物（Ｈ）を製造するために十分な条件下で反応させることを含んでなる方法。
【請求項２８】
前記求電子性メチルが、Ｍｅ３ＯＢＦ４、ＭｅＩ、ＭｅＯＴｆ、ＳＯ４Ｍｅ２、又はＣＯ３Ｍｅ２である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
以下の式の化合物（Ｊ）：
【化２７】
を製造するための、以下の式：
【化２８】
を有する化合物を、酸化剤で、化合物（Ｊ）を製造するために十分な条件下で酸化させることを含んでなる方法。
【請求項３０】
前記酸化剤が、ＴＰＡＰであり、そして前記条件が、ＮＭＯを含んでなる請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
以下の式の化合物（Ｋ）：
【化２９】
を製造するための、以下の構造：
【化３０】
を有する化合物を、以下の式
【化３１】
の化合物６’’と、Ｃｕ（Ｉ）の存在中で、化合物（Ｋ）を製造するために十分な条件下で反応させることを含んでなる方法。
【請求項３２】
前記Ｃｕ（Ｉ）が、ＣｕＣｌからのものである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
以下の式の化合物（Ｌ）：
【化３２】
を製造するための、以下の構造：
【化３３】
を有する化合物を、水酸化イオンと、化合物（Ｌ）を製造するために十分な条件下で反応させることを含んでなる方法。
【請求項３４】
以下の式の化合物（Ｎ）：
【化３４】
を製造するための、以下の式１２Ａ：
【化３５】
の化合物を、リチウム化し、そしてリチウム化された式１２Ａの化合物を、以下の式：
【化３６】
のエポキシドと、シアン化銅の存在中で反応させ、アセタールを得て、そしてアセタールを脱保護し、化合物（Ｎ）を得ることを含んでなる方法。
【請求項３５】
以下の式の化合物（Ｏ）：
【化３７】
を製造するための、以下の式（Ｎ）：
【化３８】
の化合物をビニルグリニャールと反応させ、化合物（Ｏ）を得ることを含んでなる方法。
【請求項３６】
以下の式：
【化３９】
の化合物（Ｐ）を製造するための、以下の式（Ｎ）：
【化４０】
の化合物をエチルグリニャールと反応させ、化合物（Ｐ）を得ることを含んでなる方法。
【請求項３７】
第２相抗酸化酵素をｉｎ ｖｉｖｏで誘導するための、有効な量の請求項１に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項３８】
毒性薬剤の毒性効果を減少するための、請求項１に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法であって、ここにおいて、患者は更に毒性薬剤に暴露されている、前記方法。
【請求項３９】
前記毒性が、細胞毒性であり、そして毒性薬剤が細胞毒性薬剤である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記毒性薬剤が、化学療法剤である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記毒性が、神経毒性であり、そして毒性薬剤が神経毒性薬剤である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記神経毒性が、末梢神経障害である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
薬物の副作用を減少又は防止するための、請求項１に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項４４】
前記患者が、薬物に暴露されていたか、又は現時点で暴露されている、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記薬物が、癌の化学療法薬物である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記癌の化学療法薬物が、チューブリン結合薬物である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記薬物の副作用が、体重損失である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４８】
１）請求項１、２、又は３に記載の化合物；及び
２）薬物を含んでなる組成物。
【請求項４９】
前記薬物が、細胞毒性薬剤である、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記細胞毒性薬剤が、抗癌剤である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記抗癌剤が、５−フルオロウラシル、シクロホスファミド、イソデヒデロン、フルデロン、イソ−オキサゾール−フルデロン、又はパクリタキセルである、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
炎症を軽減するための、請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５３】
患者の一般的な満足度を改善又は増強するための、請求項１、２、又は３に記載の化合物を、患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５４】
患者の物理化学的ストレスを軽減するか、又は創傷の治癒を促進するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５５】
患者の免疫系を増強するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５６】
前記化合物が、患者に第ＩＩ相解毒酵素を誘導するか、或いはリンパ球の増殖又は生存を増加する、請求項５５に記載の方法。
【請求項１】
以下の式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、（Ｒ３）（Ｒ４）Ｃ（Ｒ４）−、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ５ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｒ３）＝Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）、−ＯＣ（Ｒ３）（Ｒ４）（Ｒ４）又は酸素含有の３ないし７員の単環式複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−Ｈ、−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、又はＲ５ＮＨＣ（Ｏ）、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３又は−ＣＣｌ３であり；
それぞれのＲ４は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、又はＲ５ＮＨＣ（Ｏ）−であり、ここにおいて、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルは、非置換であるか、或いは一つ又はそれより多いハロゲン、アリール、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ５）２、−ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ５で置換され；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）−、（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）−、（５又は６員の単環式ヘテロアリール）−又は（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）−であり；
Ａは、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−、以下の式：
【化２】
であり；
それぞれのＲ６は、独立に−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＺＣ（Ｏ）−、ＺＯＣ（Ｏ）−、−Ｘ−Ｚ、又は−ＳＯ２Ｚであり；
それぞれのＲ７は、独立に−Ｈ、−アリール、又は−ＹＲ４であり；
それぞれのＹは、独立に−ＮＲ４−、−Ｏ−、又は−ＳＯ２−であり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり、ここにおいて、Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−は、一つ又はそれより多いＣ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基で置換されていることができ、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）、−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）、或いは−アリール、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）で置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２であり；
ここにおいて、Ｒ３及びＲ４の少なくとも一つは−Ｈではなく、そして
ここにおいて、化合物は、パナキシトリオールではない；］
の化合物、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又は水和物。
【請求項２】
前記化合物が、以下の式（Ｉ−ａ）：
【化３】
［式中：
Ｒ１は、（Ｒ３）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ５ＮＨＣ（Ｏ）−又は酸素含有の３ないし７員の単環式複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３又は−ＣＣｌ３であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ａは、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−又は−（パラ）−フェニレン−であり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）であり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２である］；
以下の式（Ｉ−ｂ）：
【化４】
［式中：
Ｒ１は、（Ｃ１−Ｃ６アルキル）−、（Ｃ２−Ｃ６アルケニル）−又は（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＣＨ２−を形成し；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）であり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２である］；
以下の式（Ｉ−ｃ）：
【化５】
［式中：
Ｒ１は、（Ｒ３）（Ｒ４）Ｃ（Ｈ）−、Ｒ５Ｃ（Ｏ）−、Ｒ５ＯＣ（Ｏ）−、Ｒ５ＮＨＣ（Ｏ）又は酸素含有の３ないし７員の単環式複素環であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−ＳＨ、−ＮＨ２、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３又は−ＣＣｌ３であり；
Ｒ４は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
Ａは、−（パラ）−ビフェニレン−であり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）であり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２である］；
以下の式（Ｉ−ｄ）：
【化６】
［式中：
Ｒ１は、（Ｃ２−Ｃ６アルキニル）−、（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル）−、（Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル）−、（５又は６員の単環式ヘテロアリール）−又は（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）−であり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ａは、−Ｃ≡Ｃ−Ｃ≡Ｃ−又は−（パラ）−フェニレンであり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）であり；
ｍは、１ないし６の範囲の整数であり；そして
ｎは、０、１、又は２である］；
以下の式（Ｉ−ｅ）：
【化７】
［式中：
Ｒ１は、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
以下の式（Ｉ−ｆ）：
【化８】
［式中：
それぞれのＲ１は、両方のＲ１が同一でない限り、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、又は−Ｃ（Ｏ）Ｒ５であり；
Ｒ５は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン−アリール、又は−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−アリールであり；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
【化９】
［式中：
Ｒ１は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
それぞれのＲ７は、独立に−Ｈ、−アリール、−ＸＲ５であり；
それぞれのＸは、独立に−ＮＲ５、−Ｏ−、又は−ＳＯ２−であり；
それぞれのＲ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ５は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はアリールであり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＣＨＯＲ４であり；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
以下の式（Ｉ−ｈ）：
【化１０】
［式中：
Ｒ１は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
それぞれのＲ６は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−アリール、又は−ＳＯ２Ｒ５であり；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ５は、独立に−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）−であり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−又は−ＣＨＯＲ４−であり；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
以下の式（Ｉ−ｉ）：
【化１１】
［式中：
Ｒ１は、一つ又はそれより多いハロゲン、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒ３）２、又は−（ＣＨ２）ｎＯＲ３で置換された−Ｃ１−Ｃ６アルキル或いは−Ｃ２−Ｃ６アルケニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ３は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、又はアリールであり；
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルであり；そして
ｎは、０−６である］；
以下の式（Ｉ−ｊ）：
【化１２】
［式中：
Ｒ１は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又は−Ｃ２−Ｃ６アルケニルであり；
それぞれのＲ２は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
それぞれのＲ７は、独立に−Ｈ、−アリール、又は−ＹＲ３であり；
それぞれのＹは、独立に−ＮＲ３−、−Ｏ−、又は−ＳＯ２−であり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ａは、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨＯＲｂ−、−Ｃ（Ｏ）−（パラフェニレン）−、又は−ＣＨＯＲｂ−（パラフェニレン）−であり、ここにおいて、Ｒｂは、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アリールであり、そしてパラフェニレンは、１ないし４個のＲ７で置換されていることができ；そして
Ｚは、−Ｃ１−Ｃ１０アルキルである］；
以下の式（Ｉ−ｋ）：
【化１３】
［式中：
ｎは、０−７であり；
Ｚ１は、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、又はアリールであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基であり、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；そして
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールである］；
以下の式（Ｉ−ｌ）：
【化１４】
［式中：
ｎは、０−６であり；
Ｚ１は、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基であり、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
或いは、隣接する炭素上の二つのＲ１基は、結合して、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、又はアリールを形成し；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；そして
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールである］；
以下の式（Ｉ−ｍ）：
【化１５】
［式中：
ｎは、０−７であり；
Ｚ１は、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、又はアリールであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基であり、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ６及びＲ７は、それぞれ独立に−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、ＺＣ（Ｏ）−、ＺＯＣ（Ｏ）−、−Ｘ−Ｚ−、又は−ＳＯ２Ｚであり；
それぞれのＸは、独立に−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレンであり、ここにおいて、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレンは、一つ又はそれより多いＣ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基で置換されていることができ、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；そして
Ｚは、−Ｈ、−アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、−Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、−（５又は６員の単環式ヘテロアリール）又は−（７ないし１０員の二環式ヘテロアリール）−である］；
以下の式（Ｉ−ｎ）：
【化１６】
［式中：
ｎは、０−７であり；
Ｚ１は、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、又はアリールであり；
Ｒ１及びＲ２は、それぞれ独立に−Ｈ、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ８単環式シクロアルケニル、５又は６員の単環式ヘテロアリール、７ないし１０員の二環式ヘテロアリール、酸素含有の３ないし７員の単環式複素環、アリール、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ハロ、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＣＯＯＲ’、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、−Ｎ（Ｒ’）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ’又は−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’基であり、ここにおいて、それぞれのＲ’は、独立に−Ｈ又は非置換の−Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり； そして
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールである］；或いは
以下の式（Ｉ−ｏ）：
【化１７】
［式中：
Ｘは、−Ｃ１−Ｃ６アルキレン、−Ｃ２−Ｃ６アルケニレン−又は−Ｃ２−Ｃ６アルキニレン−であり；
Ｚは、Ｃ１−Ｃ６アルキルであり；
それぞれのＲ３は、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキルであるか、或いは両方のＲ２基は結合して、−Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｒａ）（Ｒａ）−を形成し、ここにおいて、それぞれのＲａは、独立に−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル又はフェニルであり；
Ｒ４は、−Ｈ、−Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｃ２−Ｃ６アルケニル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ１−Ｃ６アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールであり；そして
Ｒ５は、所望により置換されていてもよいアリールである；］
である、請求項１に記載の化合物、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又は水和物。
【請求項３】
前記化合物が、以下の式：
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
である、請求項２に記載の化合物、或いは医薬的に受容可能なその塩、溶媒和物又は水和物。
【請求項４】
有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物及び生理学的に滋養可能な担体又はベヒクルを含んでなる、組成物。
【請求項５】
１）請求項１、２、又は３に記載の化合物；及び
２）チューブリン結合薬物を含んでなる、組成物。
【請求項６】
更に、生理学的に受容可能な担体又はベヒクルを含んでなる、請求項５に記載の組成物。
【請求項７】
前記チューブリン結合薬物が、アロコルヒチン、アンフェチニル、ケリドニン、コルヒチド、コルヒチン、コンブレスタチンＡｌ、コンブレスタチンＡ４、リン酸コンブレスタチンＡ４、コンブレスタチン３、コンブレスタチン４、クリプトフィシン、キュラシンＡ、デオ（ｄｅｏ）−ドラスタチン１０、デオキシエポチロンＡ、デオキシエポチロンＢ、ジヒドロキシ−ペンタメトキシフラバノン（ｆｌａｎａｎｏｎｅ）、ドセタキセル、ドラスタチン１０、ドラスタチン１５、エピドフィロトキシン、エポチロンＡ、エポチロンＢ、エポチロンＣ、エポチロンＤ、エトポシド、９，１０−デヒドロ−デオキシエポチロンＢ、イソ−オキサゾール−デヒデロン、フルデロン、イソ−オキサゾール−フルデロン、グリセオフルビン、ハリコンドリンＢ、イソコルヒチン、ラベンダスチンＡ、メチル−３，５−ジヨード−４−（４’−メトキシフェノキシ）ベンゾエート、Ｎ−アセチルコルヒノール、Ｎ−アセチルコルヒノール−Ｏ−リン酸、Ｎ−［２−［（４−ヒドロキシフェニル）アミノ］−３−ピリジル］−４−メトキシベンゼンスルホンアミド、ノコダゾール、パクリタキセル、フェンスタチン、フェニルヒスチン（ｐｈｅｎｙｌｈｉｓｔｉｎ）、ピセイド、ポドフィロトキシン、リスベラトロール、リゾキシン、サンギナリン、スポンギスタチン１、ステガナシン、パクリタキセル、テニポシド、チオコルヒチン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ウェルウィスタチン（ｗｅｌｗｉｓｔａｔｉｎ）、（Ｚ）−２−メトキシ−５−［２−（３，４，５− トリメトキシフェニル）ビニル］フェニルアミン、（Ｚ）−３，５，４’−トリメトキシスチルベン（Ｒ３）、２−アリール−ｌ，８−ナフチリジン−４（ｌＨ）−オン、２−（４’−メトキシフェニル）−３−（３’，４’，５’−トリメトキシベンゾイル）−６−メトキシベンゾ［ｂ］チオフェン、２−メトキシエストラジオール、２−ストリキナゾリン（ｓｔｒｙｌｑｕｉｎａｚｏｌｉｎ）−４（３Ｈ）−オン、５，６−ジヒドロインドロ（２，ｌ−ａ）イソキノリン、及び１０−デアセチルバッカチンＩＩＩである、請求項５に記載の組成物。
【請求項８】
前記チューブリン結合薬物が、フルデロン、イソ−オキサゾール−フルデロン、イソデヒデロン、又はパクリタキセルである、請求項７に記載の組成物。
【請求項９】
癌を治療又は予防するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物；或いは請求項５に記載の組成物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項１０】
神経栄養性疾患を治療するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項１１】
前記神経栄養性疾患が、神経栄養性萎縮症；神経栄養性角膜炎；認知症、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脳卒中、神経栄養性疼痛、癌性疼痛、統合失調症、パーキンソン病、又は側頭葉癲癇である、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
患者に第ＩＩ相解毒酵素を誘導するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項１３】
前記誘導することが、第ＩＩ相解毒酵素の発現を誘導することを含んでなる、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
前記誘導することが、第ＩＩ相解毒酵素の酵素活性を誘導することである、請求項１２に記載の方法。
【請求項１５】
前記第ＩＩ相解毒酵素が、キノンレダクターゼ、ＡＫＲ１Ｃ２又はＡＫＲ１Ｃ３である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１６】
更に、患者の癌を予防することを含んでなる、請求項１２に記載の方法。
【請求項１７】
前記癌が、肺癌、乳癌、直腸結腸癌、前立腺癌、白血病、リンパ腫、非ホジキンスリンパ腫、皮膚癌、脳癌、中枢神経系の癌、卵巣癌、子宮癌、胃癌、膵臓癌、食道癌、腎臓癌、肝臓癌、又は頭頸部癌である、請求項９又は１６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
前記第ＩＩ相解毒酵素が、抗酸化酵素である、請求項１２−１７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１９】
前記第ＩＩ相解毒酵素が、ＡＫＲ１Ｃ、ＡＫＲ１Ｃ２、ＡＫＲ１Ｃ３、ヘムオキシゲナーゼ−１（ＨＯ−１）、キノンレダクターゼ、ＮＡＤ（Ｐ）Ｈ：キノンレダクターゼ（ＮＱＯ１）、スーパーオキシドデスムターゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ、核内赤血球−２関連因子２（Ｎｒｆ２）、又はＵＤＰ−グルクロノシルトランスフェラーゼ２Ｂ７、或いはこれらの組合せ又は選択である、請求項１２−１８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
前記第ＩＩ相解毒酵素が、抗酸化エレメント（ＡＲＥ）に結合する式（Ｉ）の化合物によって誘導される、請求項１２−１９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２１】
前記患者が、動物又はヒトである、請求項９−２０のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２２】
細胞を、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物と接触させることを含んでなる、細胞中のＤＮＡ合成を誘導するための方法。
【請求項２３】
細胞を、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物と接触させることを含んでなる、細胞中のタンパク質又はＲＮＡ発現を誘導するための方法。
【請求項２４】
前記細胞が、ｉｎ ｖｉｔｒｏ又はｉｎ ｖｉｖｏである、請求項２２又は２３のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２５】
以下の式の化合物（Ｇ）：
【化２３】
を製造するための、以下の化合物（Ｃ）：
【化２４】
を、メチル求核試薬と、化合物（Ｇ）を製造するために十分な条件下で反応させることを含んでなる方法。
【請求項２６】
前記メチル求核試薬が、ＭｅＬｉ、ＭｅＭｇＣｌ、ＭｅＭｇＢｒ、ＭｅＭｇＩ、ＺｎＭｅ２又はＣｕＭｅ２である、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
以下の式の化合物（Ｈ）：
【化２５】
を製造するための、以下の化合物（Ａ）：
【化２６】
を、求電子性メチルと、化合物（Ｈ）を製造するために十分な条件下で反応させることを含んでなる方法。
【請求項２８】
前記求電子性メチルが、Ｍｅ３ＯＢＦ４、ＭｅＩ、ＭｅＯＴｆ、ＳＯ４Ｍｅ２、又はＣＯ３Ｍｅ２である、請求項２７に記載の方法。
【請求項２９】
以下の式の化合物（Ｊ）：
【化２７】
を製造するための、以下の式：
【化２８】
を有する化合物を、酸化剤で、化合物（Ｊ）を製造するために十分な条件下で酸化させることを含んでなる方法。
【請求項３０】
前記酸化剤が、ＴＰＡＰであり、そして前記条件が、ＮＭＯを含んでなる請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
以下の式の化合物（Ｋ）：
【化２９】
を製造するための、以下の構造：
【化３０】
を有する化合物を、以下の式
【化３１】
の化合物６’’と、Ｃｕ（Ｉ）の存在中で、化合物（Ｋ）を製造するために十分な条件下で反応させることを含んでなる方法。
【請求項３２】
前記Ｃｕ（Ｉ）が、ＣｕＣｌからのものである、請求項３１に記載の方法。
【請求項３３】
以下の式の化合物（Ｌ）：
【化３２】
を製造するための、以下の構造：
【化３３】
を有する化合物を、水酸化イオンと、化合物（Ｌ）を製造するために十分な条件下で反応させることを含んでなる方法。
【請求項３４】
以下の式の化合物（Ｎ）：
【化３４】
を製造するための、以下の式１２Ａ：
【化３５】
の化合物を、リチウム化し、そしてリチウム化された式１２Ａの化合物を、以下の式：
【化３６】
のエポキシドと、シアン化銅の存在中で反応させ、アセタールを得て、そしてアセタールを脱保護し、化合物（Ｎ）を得ることを含んでなる方法。
【請求項３５】
以下の式の化合物（Ｏ）：
【化３７】
を製造するための、以下の式（Ｎ）：
【化３８】
の化合物をビニルグリニャールと反応させ、化合物（Ｏ）を得ることを含んでなる方法。
【請求項３６】
以下の式：
【化３９】
の化合物（Ｐ）を製造するための、以下の式（Ｎ）：
【化４０】
の化合物をエチルグリニャールと反応させ、化合物（Ｐ）を得ることを含んでなる方法。
【請求項３７】
第２相抗酸化酵素をｉｎ ｖｉｖｏで誘導するための、有効な量の請求項１に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項３８】
毒性薬剤の毒性効果を減少するための、請求項１に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法であって、ここにおいて、患者は更に毒性薬剤に暴露されている、前記方法。
【請求項３９】
前記毒性が、細胞毒性であり、そして毒性薬剤が細胞毒性薬剤である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４０】
前記毒性薬剤が、化学療法剤である、請求項３８に記載の方法。
【請求項４１】
前記毒性が、神経毒性であり、そして毒性薬剤が神経毒性薬剤である、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記神経毒性が、末梢神経障害である、請求項４１に記載の方法。
【請求項４３】
薬物の副作用を減少又は防止するための、請求項１に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項４４】
前記患者が、薬物に暴露されていたか、又は現時点で暴露されている、請求項４３に記載の方法。
【請求項４５】
前記薬物が、癌の化学療法薬物である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記癌の化学療法薬物が、チューブリン結合薬物である、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
前記薬物の副作用が、体重損失である、請求項４３に記載の方法。
【請求項４８】
１）請求項１、２、又は３に記載の化合物；及び
２）薬物を含んでなる組成物。
【請求項４９】
前記薬物が、細胞毒性薬剤である、請求項４８に記載の組成物。
【請求項５０】
前記細胞毒性薬剤が、抗癌剤である、請求項４９に記載の組成物。
【請求項５１】
前記抗癌剤が、５−フルオロウラシル、シクロホスファミド、イソデヒデロン、フルデロン、イソ−オキサゾール−フルデロン、又はパクリタキセルである、請求項５０に記載の組成物。
【請求項５２】
炎症を軽減するための、請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５３】
患者の一般的な満足度を改善又は増強するための、請求項１、２、又は３に記載の化合物を、患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５４】
患者の物理化学的ストレスを軽減するか、又は創傷の治癒を促進するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５５】
患者の免疫系を増強するための、有効な量の請求項１、２、又は３に記載の化合物を、それを必要とする患者に投与することを含んでなる方法。
【請求項５６】
前記化合物が、患者に第ＩＩ相解毒酵素を誘導するか、或いはリンパ球の増殖又は生存を増加する、請求項５５に記載の方法。
【図１Ａ】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図８Ｃ】
【図８Ｄ】
【図８Ｅ】
【図８Ｆ】
【図８Ｇ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１０Ｄ】
【図１０Ｅ】
【図１０Ｆ】
【図１１Ａ】
【図１１Ｂ】
【図１１Ｃ】
【図１１Ｄ】
【図１１Ｅ】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１Ｂ】
【図１Ｃ】
【図１Ｄ】
【図２】
【図３】
【図４Ａ】
【図４Ｂ】
【図４Ｃ】
【図５Ａ】
【図５Ｂ】
【図６Ａ】
【図６Ｂ】
【図７Ａ】
【図７Ｂ】
【図８Ａ】
【図８Ｂ】
【図８Ｃ】
【図８Ｄ】
【図８Ｅ】
【図８Ｆ】
【図８Ｇ】
【図９Ａ】
【図９Ｂ】
【図１０Ａ】
【図１０Ｂ】
【図１０Ｃ】
【図１０Ｄ】
【図１０Ｅ】
【図１０Ｆ】
【図１１Ａ】
【図１１Ｂ】
【図１１Ｃ】
【図１１Ｄ】
【図１１Ｅ】
【図１２】
【図１３】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【公表番号】特表２０１２−５１０９５３（Ｐ２０１２−５１０９５３Ａ）
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２５２０３（Ｐ２０１１−５２５２０３）
【出願日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５５２２１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２５２７２
【国際公開日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（５０７３０３１２５）ザ トラスティーズ オブ コロンビア ユニバーシティー イン ザ シティー オブ ニューヨーク (4)
【出願人】（５００５１６０５６）スローン − ケッタリング インスティチュート フォー キャンサー リサーチ (14)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年５月１７日（２０１２．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０５５２２１
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２５２７２
【国際公開日】平成２２年３月４日（２０１０．３．４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（５０７３０３１２５）ザ トラスティーズ オブ コロンビア ユニバーシティー イン ザ シティー オブ ニューヨーク (4)
【出願人】（５００５１６０５６）スローン − ケッタリング インスティチュート フォー キャンサー リサーチ (14)
【Ｆターム（参考）】
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