Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式（Ｉ）の化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、デルタ様１ホモログ（DLK1）の発現および/または機能を、詳細には、デルタ様１ホモログの天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびにDLK1の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。
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プロスタグランジンＥＰレセプターに対するリガンドもしくはアゴニスト、および／またはサイクリックＡＭＰエンハンサー、ならびに酢酸メチルを実質的に含まない適切な有機溶媒を含む、改善された薬学的組成物が提供され、上記組成物は、エンドトキシンを含まない容器（例えば、チューブもしくはＰＥバッグ）中での貯蔵および／もしくは使用のために提供される。上記組成物は、インビトロ、エキソビボ、およびインビボでの使用に、および特に、エキソビボでの治療的使用に（例えば、造血幹細胞移植物において）適している。エキソビボでの治療的適用において上記組成物を使用するための方法、および上記組成物を調製するための方法もまた、提供される。使用時の説明書付きのキットもまた、提供される。
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本発明は、ムコール菌症を含む真菌疾患、又は状態を治療し、及び予防するための治療的な組成物、及び方法を提供する。本発明の治療的な方法、及び組成物は、FTRポリペプチド、又はポリペプチドの抗原性断片を有するワクチン組成物；FTR配列の少なくとも18の隣接するヌクレオチドに実質的に相補的なヌクレオチド配列を含むベクター；アンチセンス；低分子干渉RNA、又はFTRの抗体阻害剤を含む。本発明のワクチン組成物は、アジュバントを更に含むことができる。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｅ_１、Ｅ_２ａ、Ｅ_２ｂ、Ｅ_２ｃ、Ｅ_４、Ｄ_１、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２およびＹ^２は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

ＩＬ−１７および／またはＩＬ−１７Ｆに結合するタンパク質が、ＩＬ−１７関連疾患を治療する、予防するおよび診断するためのならびに細胞、組織、試料および組成物においてＩＬ−１７を検出するための組成物および方法におけるこれらの使用と一緒に記載されている。 （もっと読む）

本発明の主題は、リン酸塩、特には高リン酸塩血症、慢性腎機能不全の治療ならびに血液透析患者の治療のための医薬製剤として使用される、カルシウム塩、マグネシウム塩および鉄塩の混合物を含む組成物である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ステロイドスルファターゼ活性およびアロマターゼ活性の阻害に適切な新規の化合物を提供することを探求する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が提供され、ここで、各Ｔは、Ｈ、ヒドロカルビル、−Ｆ−Ｒ−、およびＤ、Ｅ、ＰもしくはＱのうちの１つとの結合であるか、またはＰおよびＱのうちの１つと一緒に環を形成し；Ｚは、その原子価がｍである適切な原子であり；Ｄ、ＥおよびＦは、各々互いに独立して適切なリンカー基であり、ここで、Ｚが窒素である場合、ＥはＣＨ_２およびＣ＝Ｏ以外であり；Ｐ、ＱおよびＲは、互いに独立して環系であり；そして少なくともＱは、スルファメート基を含む。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物（ヒトを含む）におけるミトコンドリア機能不全またはミトコンドリア呼吸鎖機能不全と関連する障害または病態生理学的結果を処置するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】化合物、組成物、および方法が、ミトコンドリア機能不全に関連する障害の処置のために提供される。本方法は、ミトコンドリア呼吸鎖不全から生じる症状を処置するに十分な量でピリミジンヌクレオチドの前駆体を含む組成物を哺乳動物に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

ＨＤＡＣ活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物類：


（式中、Ａ、ＢおよびＤは独立して＝ＣＨ−または＝Ｎ−を表し；Ｗは−ＣＨ＝ＣＨ−または−ＣＨ₂ＣＨ₂−であり；Ｒ₁はカルボン酸基（−ＣＯＯＨ）、または１以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；Ｒ₂またはＲ₃のいずれもが水素でないという条件で、Ｒ２およびＲ３は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはＲ₂およびＲ₃はそれらが結合している炭素と一緒になって、３−６員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく；Ｙは、結合手、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）₂−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ’−、−Ｃ（＝Ｓ）−ＮＲ’、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＲ’または−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ−（ここで、Ｒ’は水素または任意に置換されていてもよい（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）であり；Ｌ¹は式−（Ａｌｋ¹）_m（Ｑ）_n（Ａｌｋ²）_p−の２価の基［ここで、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は請求項で定義したとおりである］であり；Ｘ₁は、結合手；−Ｃ（＝Ｏ）；または−Ｓ（＝Ｏ）₂−；−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₄−、−ＮＲ₄Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₅−、−ＮＲ₄Ｓ（＝Ｏ）₂−もしくは−Ｓ（＝Ｏ）₂ＮＲ₄−（ここで、Ｒ₄およびＲ₅は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである）を表し；そしてｚは０または１である）。
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【課題】月経困難症等の治療に用いられる化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物(式中、A及びGは本明細書に定義される通りである); その化合物を含む組成物; 治療におけるその化合物の使用; その化合物で患者を治療する方法。
【化１】
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CB2 受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連した疾患および障害を治療または予防または軽減する際に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、キナーゼ（例えば、サイクリン依存性キナーゼ）のインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］トリアジン化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬処方物を使用してキナーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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【課題】 限定されるものではないが、イマチニブまたは（ＧＬＥＥＶＥＣ（商標）／ＧＬＩＶＥＣ（登録商標）などのＴＫＩをはじめとする薬物で処置された患者における浮腫の副作用の発生の見込みを予測する方法を提供すること。
【解決手段】 限定されるものではないが、イマチニブまたは（ＧＬＥＥＶＥＣ（商標）／ＧＬＩＶＥＣ（登録商標）などのＴＫＩをはじめとする薬物で処置された患者における浮腫の副作用の発生の見込みを予測する方法を見いだした。 （もっと読む）

【課題】新規なチアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）：


で示される、新規チアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供することにより上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、好中球優位の炎症性疾患の治療において、特に好中球浸潤に起因する好中球優位の炎症性疾患および／または好中球の変化した細胞機能に関連した疾患の治療において有用な式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^６は、
（ｉ）無置換の、またはヒドロキシ−Ｃ_１−３アルコキシおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＣ_１−３ アルキルから選択される基によって末端炭素原子において置換された、または、− Ｃ_１−８アルキルが分岐している場合、２個の各末端炭素原子においてヒドロキシル基により置換されていてもよい、−Ｃ_１−８アルキル、
（ｉｉ）Ｏ、ＳおよびＮから選択されるヘテロ原子が、場合によって介在していてもよい、−ＣＨ（ＮＨ_２）Ｃ_１−４アルキル、
（ｉｉｉ）Ｒ^７とＲ^８がそれぞれ独立してＨまたはＣ_１−３アルキルを表すＣＨ_２Ｎ（Ｒ^７）（Ｒ^８）、但し、Ｒ^７とＲ^８が両方とも同時にＨを表さない、
（ｉｖ）Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される最大２個のヘテロ原子を含有し、無置換の、または−Ｃ_１−３アルキルによって置換された、四−六員の複素環式環、
（ｖ）無置換の、またはハロ、ヒドロキシル、−Ｃ_１−３アルキル、−Ｃ_１−３アルコキシ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３および−ＮＨ_２から独立して選択される１〜３個の基によって置換された五−六員ヘテロ芳香環、
（ｖｉ）アリール基が無置換、または−Ｃ_１−３アルキル、−Ｃ_１−３アルコキシおよびヒドロキシルから独立して選択される１または２個の置換基によって置換されていてもよい、ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＨ_２−アリール、
（ｖｉｉ）−Ｃ_３−７シクロアルキル、または
（ｖｉｉｉ）無置換の、またはハロ、ヒドロキシル、−Ｃ_１−３アルキル、−Ｃ_１−３アルコキシ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３および−ＮＨ_２から独立して選択される１または２個の基によって置換されたフェニル
を表す。］
の２’−Ｏ−置換１４員または１５員アザライドマクロライドまたはこれらの塩、これらの製造の方法、治療剤としてのこれらの使用、およびこれらの塩に関する。
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