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本発明は、1−(4−{1−[(E)−4−シクロヘキシル−3−トリフルオロメチル−ベンジルオキシイミノ]−エチル}−2−エチル−ベンジル)−アゼチジン−3−カルボン酸(化合物I)の新規の結晶形態(形態A)、この結晶形態を含む医薬組成物、これを形成するためのプロセス、および医学的処置におけるその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、治療において有用なキナゾリン化合物を製造する新規な方法に関する。更に詳しくは、本発明の方法によって製造される化合物は、多くの循環器病の治療において有用である。本発明の方法は、アナグレリドとしてより一般的に知られている6,7−ジクロロ−1,5−ジヒドロイミダゾ[2,1−b]キナゾリン2(3H)−オンおよびその類似体を、クリーンに且つ効率良く提供する。 (もっと読む)


本開示は、Jak2キナーゼ活性を調節できる新規化合物、Jak2媒介疾患もしくは障害を呈しているかもしくは呈しやすい対象における治療もしくは予防における治療的使用を有する化合物、ならびにそれらの使用方法およびそれらの組成物に関する。 (もっと読む)


複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第1の材料を含み、該マトリックスは第2の材料を含む。第1の材料の溶融温度は、第2の材料の溶融温度よりも高い。 (もっと読む)




PGI2受容体の活性を調節する式Iaのピラゾール誘導体及びその医薬組成物。本発明の化合物及びその医薬組成物は、肺高血圧(PAH)及び関連する障害;血小板凝集;冠動脈疾患;心筋梗塞;一過性脳虚血発作;狭心症;卒中;虚血再潅流傷害;再狭窄;心房細動;血管形成術又は冠動脈バイパス形成手術を施された個体、又は心房細動を患う個体における血栓形成;アテローム性動脈硬化症;アテローム血栓症;喘息又はその症状;糖尿病関連障害、例えば糖尿病性末梢性ニューロパチー、糖尿病性腎症又は糖尿病性網膜症;緑内障又は異常な眼球内圧を伴う目の他の疾患;高血圧;炎症;乾癬;乾癬性関節炎;関節リウマチ;クローン病;移植拒絶;多発性硬化症;全身性エリテマトーデス(SLE);潰瘍性大腸炎;虚血再潅流傷害;再狭窄;アテローム性動脈硬化症;座瘡;1型糖尿病;2型糖尿病;敗血症;慢性閉塞性肺疾患(COPD)の処置で有用な方法に関する。
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【課題】リン酸塩輸送阻害を必要とする被験体におけるリン酸塩輸送を阻害するための医薬を提供する。
【解決手段】具体例を示すと、以下の構造式で示される、メチル5-ブロモ-2-[(4'-トリフルオロメトキシフェニル)スルホニル]アミノベンゾエートである。
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本発明は、神経変性疾患もしくは状態または血液疾患もしくは状態または癌の治療または予防に有用な式(I)の三重置換フェナントロリン誘導体の新規ファミリー、それらの医薬としての使用、特に神経変性疾患もしくは状態または血液疾患もしくは状態または癌の治療のための医薬としての使用、およびこれらの化合物を含んでなる医薬組成物に関する。

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抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。

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エリスロポエチン(EPO)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。EPO天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、エリスロポエチン(EPO)に関連する疾患を治療する方法。
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本発明は、異常な血液凝固または線維素溶解に関連する疾病における血栓症を予防または治療するために、IL−6への結合特異性を有する抗体およびそのフラグメント等のIL−6アンタゴニストを使用する治療方法を対象とする。好ましい実施形態では、これらの患者には、Dダイマーまたは他の凝固カスケード関連タンパク質の上昇を示す患者が含まれ、随意で、治療前にC反応性タンパク質の上昇をさらに示す。主題の療法はまた、化学療法剤、抗凝固剤、スタチン等の他の活性物質の投与を含み得る。
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本発明は、新規置換ベンジル−1,2,4−トリアゾロン類およびフェニルスルホニル−1,2,4−トリアゾロン類、それらの製造方法、疾患の治療および/または予防のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患、特に、心血管障害の治療および/または予防に使用される薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】血管新生又は血管透過性の亢進が関与する疾患の治療剤として有用4−ピリジルアルキルチオ基有する新規芳香族複素五若しくは六員環誘導体を提供。
【解決手段】下記一般式[I]で表される化合物。式中、環Aはピラゾール環、フラン環、チオフェン環若しくはテトラヒドロベンゾ[b]チオフェン環を、Bはアルキレン基を、RおよびRは、H、OH、置換若しくは無置換アルコキシ基等を、XおよびYは、H、ハロゲン、OH、置換若しくは無置換アルコキシ基等から選択される1または複数の基を、pは0、1または2を、qは0または1を示す。
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本発明は、移植のために、CD34+細胞の数を増加させる化合物および組成物に関する。本発明は、さらに、増加させた造血幹細胞(HSC)を含む細胞集団、および、造血細胞系および免疫系防御を再構成するために、遺伝性免疫不全疾患および自己免疫疾患および多様な造血障害を有する患者を処置するための自家移植または同種移植におけるその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、アザキノリノン誘導体、及び被験者又は患者のタンパク症に伴う疾病、疾患、又は症状の発症を治療或いは予防するための方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】分解速度が許容限界内であり、副作用が少ないポリアリルアミンポリマーを含有してなる医薬組成物を提供すること。
【解決手段】リン酸塩過剰血症を治療するための医薬の製造における安定なポリアリルアミン塩酸塩ポリマーの使用であって、ここで該ポリマーの4重量%〜12重量%が塩化物アニオンであり、該ポリアリルアミンポリマー中のアミン基の9.0%〜27.0%がプロトン化されている、使用。 (もっと読む)


本願は、新規のアミノアルキル置換アリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および/または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および/または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 (もっと読む)


本願は、新規の複素環で置換されたアリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および/または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および/または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 (もっと読む)


この開示は、造血幹細胞(HSPC)および造血幹細胞前駆細胞(HSPC)の生着手順を強化する方法を対象とする。PGE生合成を減少させる化合物またはPGE受容体アンタゴニストを、単独または他の造血動員剤、例えばAMD3100およびG−CSFと併用して用いたHSPCドナーのin vivo処置により、利用可能なHSPCの循環が増加する。PGEの細胞合成を減少させる化合物は、非ステロイド系抗炎症性化合物、例えばインドメタシンを含む。有効量のPGEまたはその誘導体の少なくとも1種、例えば、16,16−ジメチルプロスタグランジンE(dmPGE)を用いたHSPCのex vivo処置は、HSPCの生着を促進する。同様の方法を使用し、HSPCへのウィルス媒介遺伝子形質導入の効率を増加することもできる。 (もっと読む)


ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。 (もっと読む)


TLR2の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、TLR2をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、TLR2をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および/または予防的化合物および/または組成物と組み合わせて含んでもよい。TLR2の発現を下方制御するために、およびTLR2発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 (もっと読む)


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