本発明は、グリコシド化合物、かかる化合物を調製する方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および同一のものを用いた過剰増殖性疾患の治療のための方法を提供する。一実施形態において、本発明は、本明細書に記載の治療有効量のグリコシド化合物（または同一物を含む医薬組成物）を、癌の治療を必要とする被験者に投与することを含む、癌の治療を必要とする被験者の癌を治療する方法を提供する。別の実施形態において、該グリコシドは、式（Ｉ）からなるものである。
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ＭｙＤ８８の発現を下方調節するためのアンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＭｙＤ８８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＭｙＤ８８をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療用および／または予防用化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＭｙＤ８８の発現を下方調節するため、およびＭｙＤ８８の発現の調節が有益であるであろう疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規なメチレンジオキシフェノール系化合物およびそれらの誘導体、それらの製造方法、ならびにそれらを使用して心血管疾患、血管疾患、および／または炎症性疾患、ならびにＩ型およびＩＩ型糖尿病を、ならびに高血圧症、卒中、心血管疾患および腎疾患のリスクを伴う異脂肪血症患者を治療または予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中と同義を示す。）で表される化合物またはその塩、ｐＨ調整剤および利尿剤を含有することを特徴とする、式（Ｉ）で表される化合物、および利尿剤の安定性、ならびに溶出性に優れた固形製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本明細書で開示されるのは、デスアザデスフェリチオシンポリエーテル（ＤＡＤＦＴ−ＰＥ）類似体の新規の塩及び多形体、並びに疾患を治療するための、それらを含む医薬組成物及び金属キレート化剤としてのその応用である。金属の過負荷及び毒性を治療するために、ヒト対象又は動物対象において鉄及びそのほかの金属をキレート化する方法も提供される。 （もっと読む）

本出願は、熱力学的に安定なリン酸カルシウムナノクラスターを提供する方法、およびその使用に関する。 （もっと読む）

受容体タンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性の阻害に有用である、架橋二環ヘテロアリール置換トリアゾールおよび該化合物を含有する医薬組成物が開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態の治療に該化合物を使用する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善効果を有する化合物の製造方法の提供。
【解決手段】反応式（１）


［式中、Ａは窒素原子又はＣＲ^４を意味し、Ｂは、硫黄原子又はＮＲ^９を意味し、Ｒ^１は、置換基を有しても良いフェニル基を意味し、Ｌ^１、Ｌ^２は単結合を意味し、ＸはＯＨなどを意味し、Ｌ^３はＮＨを意味し、Ｌ^４は単結合又はＮＨを意味し、Ｙは酸素原子又は硫黄原子を意味する。］で表されるヒドラジド化合物（ＩＩＩ）の製造方法。 （もっと読む）

【課題】優れたＩκＢキナーゼ阻害作用、さらにはＴＮＦα産生抑制作用を有し、ＮＦ−κＢおよびＴＮＦαが関与する疾患の予防または治療剤における有効成分として用いるための新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、ジヒドロチエノ［２，３−ｅ］インダゾール化合物、それらを含む医薬組成物、および疾患の予防または治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

癌、炎症、及び増殖性皮膚障害を含む、増殖性の疾患並びに症状の予防及び治療に有用である、ＳＴＡＴ３及び／又はＳＴＡＴ５の活性化の調節に有効なピリジン化合物が提供される。
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【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

【課題】 ウレア構造を有する新規チオフェンジアミン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】 式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基等;Ｒ³はヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基、置換基を有してもよい低級シクロアルキルオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵が同一又は異なって、ハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等；Ｘは置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｙは単結合又は置換基を有してもよい低級アルキレン基等；Ｗ¹−Ｗ²がＮ−ＣＨ、ＣＨ−Ｎ等；ｌ、ｍ等は同一又は異なって、０、１等を示す。
【化１】
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本発明は、式(Ｉ)


の新規有機化合物、その使用方法およびその医薬組成物を提供する。
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本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏ−キナーゼ仲介リン酸化に関連する疾患の処置及び／又は予防に有用な式（Ｉ）の置換イソキノリン及びイソキノリノン、及びそうした化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１〜Ｒ^７およびＸ^１〜Ｘ^７は、本明細書で定義されている通りである）の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体（ＫＯＲ）により仲介される疾患、状態および／または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、ＫＯＲの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してＫＯＲに対して極めて選択的である。
【化１】

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式（Ｉ）のピリミドン誘導体であって：


式中：Ｒ１は４−ピリジン環を表わし；Ｒ２は水素原子を表わし；Ｒ３は水素原子を表わし；Ｒ４は：水素原子；フェニル環を表わし、この環は場合により、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２ハロゲン化アルコキシ基から選択される１から４個の置換基によって置換されており；Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、４−ピリジン基、フェニル基を表わし、これらの基は場合により置換されており；Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、ベンジルオキシ基、フェニルＣ_１−６アルキル基を表わし、これらの基は場合により置換されている、遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態である誘導体。治療的使用。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。かかる誘導体をステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの調節に使用する方法、およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されている）
の化合物並びにそのエナンチオマー、ジアステレオマー、および医薬的に許容される塩が開示されている。また、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および組み合わせ、並びに疾患または障害（代謝性および炎症または免疫関連の疾患または障害を含む）の治療方法が開示されている。
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本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜ＩＶ［式中、可変部Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載されたものと同義である］で示される５−フェニル−１Ｈ−ピリジン−２−オン及び６−フェニル−２Ｈ−ピリダジン−３−オン誘導体を開示する。本明細書に開示された化合物は、Ｂｔｋ活性を調節して過剰のＢｔｋ活性に関連する疾患を処置するために有用である。この化合物は、さらに、関節リウマチなどの異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性疾患及び自己免疫疾患の処置に有用である。式Ｉ〜ＩＶで示される化合物及び少なくとも一つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物も開示する。
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