式（Ｉ）のピリミドン誘導体であって：


式中：Ｒ１は４−ピリジン環を表わし；Ｒ２は水素原子を表わし；Ｒ３は水素原子を表わし；Ｒ４は：水素原子；フェニル環を表わし、この環は場合により、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２ハロゲン化アルコキシ基から選択される１から４個の置換基によって置換されており；Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、４−ピリジン基、フェニル基を表わし、これらの基は場合により置換されており；Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、ベンジルオキシ基、フェニルＣ_１−６アルキル基を表わし、これらの基は場合により置換されている、遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態である誘導体。治療的使用。 （もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環式誘導体を提供する。かかる誘導体をステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの調節に使用する方法、およびかかる誘導体を含む医薬組成物も包含する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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本発明は、ＴＮＦの調節活性を有する新規なフェニル−アルキルピペラジン、これらを含有する医薬組成物、およびこれらを調製する方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、そのエナンチオマージアステレオマー、互変異性体又は薬学的に許容可能な塩で、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５がここで定義された通りであるものは、ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用である。式Ｉの化合物及び薬学的に許容可能な担体、アジュバント又はビヒクルを含む薬学的組成物、及び患者におけるＪＡＫキナーゼ活性の阻害に応答性である疾病又は症状を治療し又はその重篤度を和らげる方法が開示される。
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本明細書においては、対象者における症状および疾患を、対象者に有効量のα‐アドレナリンモジュレーターを含有する製薬組成物投与することによって治療するための化合物および方法を開示する。また、上記化合物および方法は、急性および慢性双方のタイプの疼痛を緩和するのにも有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｂ細胞化学療法および放射線療法をはじめとするＢ細胞悪性腫瘍を治療する従来の手法は、有害な副作用のためにその有用性に制限があった。放射性核種、毒素、または他の治療薬を導くためにモノクローナル抗体を使用することにより、かかる薬物が選択的に腫瘍部位に送達され、正常組織に対する毒性を制限できる可能性が与えられる。悪性腫瘍および自己免疫疾患などのＢ細胞疾患の治療および診断に有用な抗体の提供。
【解決手段】ＣＤ２０と呼ばれるヒトＢ細胞マーカーに結合する、ヒト化、キメラおよびヒト抗ＣＤ２０抗体、およびＣＤ２０抗体融合タンパク質、ならびに治療方法および診断方法。 （もっと読む）

Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼに活性な化合物、ならびに、このような化合物を用い、Ｆｍｓプロテインキナーゼおよび／またはＫｉｔプロテインキナーゼの異常な活性に関連する疾患および状態を治療する方法が記載されている。 （もっと読む）

Ｈ_４受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、Ｈ_４受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


およびそれらの塩類、医薬組成物、使用方法、ならびにそれらの製造方法に関する。これらの化合物は、骨髄増殖性障害および癌の処置を提供する。 （もっと読む）

本発明は、鉄を含有するリン酸塩吸着剤を製造するための新規の製造プロセスに関し、具体的には、有益な薬理学的性質を示す、鉄（ＩＩＩ）に基づくリン酸塩吸着剤を製造及び単離するためのプロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】クマやくすみを予防でき且つ長期的に塗布又は摂取することが可能な血液レオロジー改善用外用剤及び食品を提供する。
【解決手段】スベリヒユ（Portulaca oleracea L.）又はその抽出物を含有する血液レオロジー改善用外用剤及び食品とする。 （もっと読む）

開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）を調整する方法を含み、活性化合物は、ｐ３８ＭＡＰＫの阻害のために低効力を示し；接触させることは、化合物によるｐ３８ＭＡＰＫの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるＳＡＰＫ調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ（ＳＡＰＫ）系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、及びＹは本明細書中と同義である］、又はその互変異性体、光学異性体、プロドラッグ、共結晶、若しくは塩；このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの化合物を使用して、患者の糖質コルチコイド受容体機能を調節する方法、及び患者の糖質コルチコイド受容体機能が介在するか、又は炎症性、アレルギー性、若しくは増殖性プロセスを特徴とする病状又は症状を処置する方法。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アルコキシ又はハロゲンを表し；Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれＣＨを表すか、又は、Ｕ、Ｖ及びＷの１つはＮを表し、かつ他は、それぞれＣＨを表し；Ａは、ＣＨ_２又はＯを表し；ＧはＣＨ＝ＣＨ−Ｅであり、式中、Ｅは、１又は２個のハロゲンで置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の１つの基（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、ＱはＯ又はＳを表し、そしてＫはＯ又はＳを表す。）の１つである。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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【課題】ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規ベンゼン誘導体、チオフェン誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）:


［式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。］で表される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

式Ｉａ


の化合物：
本発明は、新規インダゾリル誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、かかる新規誘導体の製造方法および医薬としてのかかる誘導体の使用に関する。
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【課題】ｐ３８の活性化と関連する種々の状態を処置するのに有用である、ｐ３８の新しい強力なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する反応に関与する哺乳動物のプロテインキナーゼである、ｐ３８のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターを生成するための方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含む薬学的組成物、および種々の障害の処置および予防においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、４位にイソキノロンを担持し、式（Ｉ）：


を有する３，４−置換ピペリジニルをベースとするレニン阻害剤化合物に関する。本発明は更に、前記化合物を含む医薬組成物、並びに心血管イベント及び腎不全の治療におけるその使用に関する。
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