【課題】smoothened依存の経路活性を変調する方法及び試薬の提供。
【解決手段】ステロイド系アルカロイド及びそれらの類似体を用いて、ヘッジホッグ機能亢進、ptc機能欠損またはsmoothened機能亢進の突然変異の結果生じる、ヘッジホッグ経路の不必要な活性の表現型作用を抑制する方法。該方法は、好ましくは神経組織の調節、骨及び軟骨形成及び修復、精子形成の調節、平滑筋の調節、平滑筋の調節、肺、肝、および消化管の調節、造血機能の調節、および皮膚及び毛髪成長の調節に用いられる。 （もっと読む）

【課題】分解酵素(RNase)によって分解を受けにくいマイクロＲＮＡ―１４３のベンゼンーピリジン誘導体と、その医薬用途の提供。
【解決手段】マイクロＲＮＡ―１４３の４箇所のミスマッチ配列のうちアンチセンス鎖の３’末端２個所をマッチさせ、３’末端をベンゼンーピリジン（BP）で修飾して分解酵素(RNase)によって分解を受けにくいマイクロＲＮＡ―１４３。該マイクロＲＮＡ―１４３を含有する消化器癌治療薬。 （もっと読む）

【課題】臓器移植のための免疫抑制剤として、および自己免疫疾患、機能亢進炎症反応を伴う疾患、アレルギー、癌、およびいくつかのその他の治療薬によって起こる免疫反応の予防および治療薬として作用する、キナーゼ、例えば、Janus キナーゼを阻害する新規または改善された薬剤の提供。
【解決手段】本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用なヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリジン(I)およびヘテロアリール置換ピロロ[2,3-b]ピリミジンを提供する。
（もっと読む）

【課題】ＣＧＲＰモジュレーターの提供。
【解決手段】活性成分としてＮ−［（３Ｒ，６Ｓ）−６−（２，３−ジフルオロフェニル）−２−オキソ−１−（２，２，２−トリフルオロエチル）アゼパン−３−イル］−４−（２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン−１−イル）ピペリジン−１−カルボキサミド（テルカゲパント）のカリウム塩、アルギニン及び薬学的に許容される界面活性剤を含む固形投与の医薬製剤。また、テルカゲパントのカリウム塩の非晶形。 （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、相互作用性成分との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、相互作用性成分、及びトラネキサム酸又はその塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】錠剤を取り扱う上で適度な機能を有し、且つ、保存時もその機能を保つことができる口腔内崩壊型医薬品を提供する。
【解決手段】糖又は糖アルコールを崩壊剤と混合し粉末還元麦芽糖水アメの水溶液を用いて湿式造粒して製造されることを特徴とする口腔内崩壊型医薬品。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターに結合し、そしてレセプターに対するリガンドの結合をブロックすることにより、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、治療方法、および予防方法等に使用する組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物を含有する組成物。


（式中の、Ｙは、Ｃ＝Ｏ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり；Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３のうちの１つがＮであり；Ｒ_１とＲ_６は、Ｈであり；Ａｒ_１は、ハロ、ＣＦ_３、メチル、もしくはメトキシで置換されるかまたは非置換のフェニル、ピリド−４−イル、Ｎ−オキシドピリジル−４−イル、ピリミジニル、またはピラジニルであり、Ａｒ_２は、アルキル（Ｃ_１〜Ｃ_４）、アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_４）、アリールアルキル（Ｃ_３〜Ｃ_６）等である。） （もっと読む）

【課題】優れたＴＡＦＩａ阻害活性を有する化合物を有効成分として含有する抗血栓剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を有効成分とする抗血栓剤。


｛式（Ｉ）において、Ａは、ベンゼン環、又はピリジン環を示し、Ｘは、式−（ＣＨ₂）−、式−（ＣＨ₂）₂−、酸素原子、窒素原子又は単結合を示し、Ｙは、式−（ＣＨ₂）₃−ＮＨ−Ｒ³、式−（ＣＨ₂）₄−ＮＨ−Ｒ³、又は２-アミノピリジル基を示し、Ｒ³、Ｒ¹は、水素原子等を示し、Ｒ²は、ＣＯ₂Ｒ⁸、又はテトラゾリル基を示し、Ｒ⁸は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル基、又は下記式Ｉb、Ｉcの構造で表されるものを示し、


ｍ、ｎは、０又は１の整数を示す。｝ （もっと読む）

【課題】ロキソプロフェン又はその塩等の非ステロイド性消炎鎮痛剤に起因する消化管障害が軽減又は抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、及び抗ヒスタミン剤を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

【課題】疾患または障害の診断および治療のためのＡＮＧＰＴＬ４組成物、およびそのような組成物、およびそのアゴニストまたはアンタゴニストを用いる方法であって、細胞の増殖、細胞の接着および細胞の移動を変調することを含む方法を提供すること。
【解決手段】例えば、この方法は、有効量のＡＮＧＰＴＬ４またはＡＮＧＰＴＬ４アゴニストを、肝細胞またはプレ肝細胞の集団に投与し、それにより、増殖を誘導することを含む。１つの態様において、該投与工程は、ＡＮＧＰＴＬ４をコードする核酸を投与することを含む。ＡＮＧＰＴＬ４またはＡＮＧＰＴＬ４のアゴニストは、肝臓の機能障害、疾患および損傷の治療で用いることができる。１つの態様において、ＡＮＧＰＴＬ４は，ＡＮＧＰＴＬ４をコードする核酸によって供される。本発明の１つの実施形態において、ＡＮＧＰＴＬ４アゴニストはα_Ｖβ_５受容体に対するアゴニストである。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


（もっと読む）

【課題】ＨＩＦ−１ａの発現調節のための組成物と方法の提供。
【解決手段】大文字がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ、小文字が２−デオキシヌクレオチド、下線がβ−Ｄ−オキシ−ＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド、下付き文字「ｓ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合、下付き文字「ｘ」が隣接するヌクレオチドとＬＮＡヌクレオチドアナログ又は２−デオキシヌクレオチド間のホスホロチオエート結合又はホスホロジエステル結合を指定し、配列が任意で２−デオキシヌクレオチドの５ユニットまで延長される、５’−（Ｔ_ｘ）Ｇ_ｘＧ_ｘｃ_ｓａ_ｓａ_ｓｇ_ｓｃ_ｓａ_ｓｔ_ｓｃ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＧ_ｘＴ−３’と５’−（Ｇ_ｘ）Ｔ_ｘＴ_ｘａ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｇ_ｓｃ_ｓｃ_ｓｔ_ｓｔ_ｓｃ_ｓＴ_ｘＴ_ｘＡ−３’からなる群から選択される配列からなるＬＮＡオリゴヌクレオチドに関する。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】低酸素誘導因子（HIF）の安定性および/または活性を調節することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（I）で示される化合物。式中、qは、0または1を表し、XまたはYの一つは-S-を表し、他方は=C-R⁷を表し、R^１は、ヒドロキシ基、アルコキシ基、アシルオキシ基、置換シクロアルコキシ基等を表し、R^２、R^３，R^４およびR^５は水素原子、アルキル基等を表し，R^６およびR^７は水素原子、ヒドロキシ基等を表す。
（もっと読む）

【課題】優れた薬理作用を有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、抗ヒスタミン剤及びコデイン類を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ７を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内ｃＡＭＰレベルが高まり、さらにはＴ細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である医薬組成物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、好ましくは、Ｒ^１がシクロヘキシル基、シクロヘプチル基またはテトラヒドロピラニル基であり、Ｒ^２がメチル基であり、Ｒ^３が水素原子であり、Ｒ^４が基：−ＣＯＮＲ^５Ｒ^６（基中、Ｒ^５およびＲ^６のいずれかが水素原子である）で示されるチエノピラゾール誘導体、及びその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物であり、ＰＤＥ７阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】飲酒前後二日酔い解消組成物の提供。
【解決手段】ケンポナシ（Ｒａｉｓｉｎ Ｔｒｅｅ、Ｈｏｖｅｎｉａ ｄｕｌｃｉｓ Ｔｈｕｎｂ．）の実抽出濃縮液、ローザロスボグ（Ｒｏｓａ Ｒｏｘｂｕｒｇｈｉｉ）抽出物、黄耆抽出物、ロータス（蓮子肉）抽出物及びニコチン酸アミドを有効成分として含有し、アルコール摂取時体内の吸収／分解を助けて二日酔いを解消する。 （もっと読む）

【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】光力学治療（ＰＤＴ）に使用される改善された光増感剤処方物の提供。
【解決手段】燐脂質から実質的になるリポソーム二重層、並びに治療上有効な量の非極性光増感剤を含む光力学治療用の製薬リポソーム処方物。リポソーム膜中に非極性光増感剤を配合し、それにより非極性および極性の物質を同じベシクルを使用して輸送させる。凍結防止剤として単糖またはポリアルコールを添加することにより凍結乾燥中配合された非極性光増感剤を有するリポソーム構成物の構造およびサイズを保存する。 （もっと読む）