糖尿病および代謝異常を治療するための組成物および方法、ならびに天然由来の化合物の組合せを含み対象者の体重減少を達成するための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、２−［［６−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−３，４−ジヒドロ−３−メチル−２，４−ジオキソ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］メチル］−４−フルオロベンゾニトリル（化合物（Ａ））またはその塩を医薬活性成分とする固形製剤を提供する。
【解決手段】化合物（Ａ）またはその塩および添加剤（結晶セルロースを除く）からなる顆粒を含む固形製剤；あるいは、
（ａ）化合物（Ａ）またはその塩および結晶セルロースを含む顆粒、および（ｂ）ステアリン酸マグネシウムおよび結晶セルロースを含む打錠助剤、
を含む錠剤。 （もっと読む）

【課題】食品で容易に摂取することができ、糖質の消化吸収を抑制して血糖降下効果による糖尿病の予防効果を得ることができ、また糖質の消化吸収阻害による肥満防止及び治療効果を得ることができる発酵物及びこれを含む機能性食品を提供する。
【解決手段】本発明によれば、１−デオキシノジリマイシンを含有する機能性発酵物に関し、更に詳しくは、清麹醤から分離したバチルスサブチルスＤＣ−１５菌株によって発酵され、発酵物内に多量存在するα−グルコシダーゼ阻害剤として１−デオキシノジリマイシンを有効成分とする発酵物及びこれを含む機能性食品が提供される。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、ｎ及びＲ³が明細書に記載した通りである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含む医薬組成物、及びその使用法。
【化１】

（もっと読む）

【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−３−イル）ピラゾロン誘導体。 （もっと読む）

【課題】被験体の血糖値を低下させること、および被験体の血中ＧＬＰ−１レベルを増加させることに対する新規アプローチを提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、ＧＬＰ−１分泌促進薬のスクリーニングのためのＧタンパク質共役型受容体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明はＪＡＫ２チロシンキナーゼ及び／又はＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び骨髄増殖性疾患若しくは癌の治療又は予防を必要とする患者に当該化合物を投与することによる、ＪＡＫ２チロシンキナーゼ活性及び／又はＰＤＫ１キナーゼ阻害性活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 抗癌剤などとして有用な新規なプロテインホスファターゼ2C活性化剤を提供すること。
【解決手段】 下記の構造式（5）で表されるピシフェルジオール（Pisiferdiol）またはその薬学的に許容される塩などを有効成分とすることを特徴とする。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に記載のとおりである）の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、糖尿病および肥満を含む疾患の処置のための、Ｐａｒ−１ｂキナーゼ活性の阻害に関する。本発明はまた、Ｐａｒ−１ｂタンパク質のキナーゼ活性を阻害する化合物または組成物であって、糖尿病および肥満の処置に有用な前記化合物または組成物のスクリーニングに関し、ならびに糖尿病および肥満の処置のための化合物の製造に関する。
（もっと読む）

本発明は、置換ヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンの製造方法、それらの製造に有用な中間体およびそのような中間体の製造方法、並びにそのようなヘテロ環縮合ガンマ−カルボリンを提供する。 （もっと読む）

【課題】天然素材からなる安全なストレス緩和剤を提供する。
【解決手段】以下のβ-１,３-１,６-Ｄ-グルカンを含むストレス緩和剤。オーレオ
バシジウム属(Aureobasidium sp.)に属する微生物に由来し、１Ｎ水酸化ナトリウム重水
溶液を溶媒とする溶液の^１Ｈ ＮＭＲスペクトルが約４．７ｐｐｍ及び約４．５ｐｐｍの２つのシグナルを有し、かつ水溶液の３０℃、ｐＨ５．０、濃度０．５（ｗ／ｖ％）における粘度が２００ｃＰ（ｍＰａ・s）以下である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ^１／Ｒ^２は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｏ−Ｎ−（低級アルキル）_２、（ＣＨ_２）_ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロシクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ^１とＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に複素環を形成してもよく（ここで、環は、Ｒにより置換されていてもよい）；Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ又はハロゲンにより置換されている低級アルコキシであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１、２、３又は４であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式Ｉの化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
（もっと読む）

下記の式（Ｉ）で示される式を有する化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳動物における種々の状態（非限定的な例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む）の予防および治療に使用しうる。本明細書に記載の式Ｉ〜ＸＩｊの化合物、およびそれらの医薬組成物が、炎症媒介状態、例えば、関節炎、心筋梗塞（それらに限定されない）を包含する哺乳動物におけるＰ２Ｘ_７受容体の正常または異常活性に関連した状態の治療、疼痛症候群（急性および慢性［神経障害性］）、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸疾患および免疫機能不全、例えば自己免疫性障害の治療および予防に有用な治療薬として開示されている。

（もっと読む）

選択的にドーパミン輸送体（DAT）タンパク質に結合するシドノンイミン誘導体およびその類縁体は、ドーパミン再摂取を阻害することにより緩和される障害および疾患の治療およびその進行の遅延に有用である。
（もっと読む）

11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼタイプ１（11βHSD1）の活性を調節するためへの構造体（I）の置換されたアミドの使用、及び医薬組成物としてのそれらの化合物の使用が記載される。また、新規種類の置換されたアミド類、治療へのそれらの使用、前記化合物を含んで成る医薬組成物、及び薬剤の製造へのそれらの使用が記載される。本発明の化合物は、11βHSD1の活性のモジュレーター及びより特定にはインヒビターであり、そして活性グルココルチコイドの低められた細胞内濃度が所望される広範囲の医学的障害の処理、防止及び/又は予防において有用であり得る。

（もっと読む）

本発明は、以下の具体的な構造を有するPTP1B阻害剤を提供するものである。該阻害剤はプロティンチロシンホスファターゼ1B（PTP1B）の活性を効果的に阻害することができ、インスリン抵抗性改善薬として、PTP1Bによるインスリン抵抗性と関連する疾病、特にII型糖尿病と肥満症の予防、遅延又は治療に用いることが可能である。また本発明は該阻害剤の調製方法を提供する。
（もっと読む）

ＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つに対して活性な化合物が記載される。これはＰＰＡＲα，ＰＰＡＲδ，およびＰＰＡＲγの少なくとも１つの調節を含む治療および／または予防方法に有用である。
（もっと読む）

特定の置換テトラヒドロイソキノリン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体媒介病の治療で用いるに有用なヒスタミンＨ_３受容体モジュレーターである。 （もっと読む）