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本発明は、構造式:


[式中、R1〜R5 は、明細書の記載と同意義である]
を有するエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩に関する。

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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式(I)で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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式(I)
【化1】


(式中、B、Y、R3、R24、R2、R1及びRcは本明細書に定義される)
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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本発明は、ある種のアリールアルキル酸化合物、組成物、ならびに肥満症および関連疾患を処置するかもしくは予防するための方法に関する。 (もっと読む)


HCV NS5Bポリメラーゼは、特定のインヒビターと複合体を形成するとき、アミノ酸残基18〜35によって定義されるフィンガーループ領域が移動して、一般的にアミノ酸残基392、393、395、396、399、424、425、428、429、492、493、494、495、500及び503によって定義される結合ポケットを露出する立体配置を採択する。この新しく露出した結合ポケットは、HCV NS5Bに結合してHCV NS5Bのポリメラーゼ活性を調節、好ましくは阻害しうるさらなる化学エンティティーの検索における新しい標的を定義する。
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本発明は、哺乳動物の腫瘍の診断と治療のために有用な組成物と、同用途のために当該組成物を使用する方法に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、好ましくは、リボース部分がリボース以外の構成部分によって置換されているモノマーを含むiRNA剤に関する。このようなモノマーを含めることは、該モノマーが組み込まれるiRNA剤の特性を、例えば、リガンドまたは他の実体、例えば、親油性部分(例えば、コレステロール)が直接的または間接的に連結される部位として非リボース部分を使用することによって調節可能にし得る。本発明はまた、このような修飾iRNA剤を作製する方法および使用する方法に関する。
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本発明はiRNA剤の合成のための保護モノマーに関する。
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本発明は、C型肝炎感染の予防および治療において有用な、式(I)のインドールおよびアザインドール化合物


(式中、X、X、X、X、A、Ar、R、Rおよびnはここで定義された通りである)およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
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本発明は、リトナビルの有効量を患者に投与する段階を含む、UGT1A1基質の血清濃度上昇に起因する疾患又は障害又は有害作用を治療するためにUGT1A1アイソフォーム発現を誘導する方法を対象とする。特に、本発明は、リトナビルの有効量を患者に投与する段階を含む、UGT1A1誘導による非抱合高ビリルビン血症の治療方法を対象とする。 (もっと読む)


構造(I)を有する化合物は、細胞死(アポトーシス)を誘導するために有用であり、そして免疫抑制において有用である。構造Iにおいて、CRは、CHOH、C=O、CHF、CFおよびC(CF)OHより選択され;CRおよびCR13は、CH、COHおよびCFより選択され;CR、CR10およびCR1112は、CH、CHOH、C=O、CHFおよびCFより選択され;そしてCRは、CH、CHOH、C=O、COOH、CHF、CHFおよびCFより選択され;その結果:R〜R13のうちの少なくとも一つが、フッ素を含み;CR、CR、CR、CR10、CR1112、およびCR13のうちの2つ以下が、フッ素もしくは酸素を含み;そして、CRがCHOHである場合、CRは、CHFではない。
【化1】

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本発明は、式(I):


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩;有効量の式(I)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物;および治療を必要とする患者に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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本発明は、新規フィブリン様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ORF)、並びに当該ポリペプチドの変異体、変異体及びフラグメントに加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規フィブリリン-様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ORF)、並びに該ポリペプチドの変異体、変異体及び断片に加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 (もっと読む)


【解決手段】 非重合体カテキン類からなる蓄積体脂肪燃焼促進剤。
【効果】 非重合体カテキン類を服用することにより蓄積体脂肪の燃焼が促進され、食事性脂肪の燃焼が促進され、肝臓β酸化遺伝子の発現が促進され、身体の健康維持に有用である。 (もっと読む)


チエニル−、フリル−およびピロリルスルホンアミド類、およびエンドセリンファミリーのペプチドの活性を修正または変化させる方法が提供される。特に、N−(イソオキサゾリル)チエニルスルホンアミド、N−(イソオキサゾリル)フリルスルホンアミドおよびN−(イソオキサゾリル)ピロリルスルホンアミドおよび、レセプターをスルホンアミドに接触させることによりエンドセリンレセプターへのエンドセリンペプチドの結合を阻害するためにこれらのスルホンアミドを使用する方法が提供される。エンドセリンの活性を阻害または増加させるこれらスルホンアミドまたはそのプロドラッグの1種以上の有効量を投与することによりエンドセリン媒介疾患を治療する方法も提供される。 (もっと読む)


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