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式I(I)の化合物[式中、Rは(II)または(III)であり、R、R、およびR6〜9は本明細書で定義されている]、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、PI3キナーゼおよびmTORを阻害し、様々な癌等のPI3キナーゼおよびmTORによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化1】

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【課題】網膜症、関節炎及び乾癬などの他の血管新生関連疾患において、治療におけるより広い適用を有すAng−2の特異的結合物質を提供する。
【解決手段】Ang−2に結合するペプチドまた、そのようなペプチドの変異体及び誘導体は、ビヒクルに結合している。該ペプチドをコードするポリヌクレオチドを含む発現ベクターを作製し、前記発現ベクターを宿主細胞に導入し、Ang−2の特異的結合物質を得る。該宿主細胞は、好ましくは原核細胞又は真核細胞である。該ペプチドは、網膜症、関節炎及び乾癬などの他の血管新生関連疾患の治療に用いられる。 (もっと読む)


式(I)の化合物[式中、Rはであり、R、R、およびR6〜9は本明細書で定義されている]、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、PI3キナーゼおよびmTORを阻害し、様々な癌等のPI3キナーゼおよびmTORによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化1】

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式Ia


の化合物:
本発明は、新規インダゾリル誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、かかる新規誘導体の製造方法および医薬としてのかかる誘導体の使用に関する。
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【課題】
カルシトニン遺伝子関連ペプチド及びインスリン様成長因子−1の産生・放出の低下によって生じる、脱毛、禿、メタボリックシンドローム、生活習慣病、肥満、悪性腫瘍、骨粗鬆症、感染、インフルエンザ合併症、花粉症などの予防及び改善、治療、さらには育毛・養毛・発毛に関して有用であり、消化器官への刺激を伴わず、副作用のない組成物を提供する。
【解決手段】
アスタキサンチンを有効成分とし、カルシトニン遺伝子関連ペプチド及びインスリン様成長因子−1の産生・放出促進作用を有する組成物とする。その組成物を、脱毛、禿、メタボリックシンドローム、生活習慣病、肥満、悪性腫瘍、骨粗鬆症、感染、インフルエンザ合併症、花粉症などの予防及び改善、治療、さらには育毛・養毛・発毛に関して有用の、医薬品や飲食物などとする。 (もっと読む)


本発明は,3−アミノカルバゾールの新規なベンゾイル誘導体,それを含む医薬品組成物,その製造方法及びプロスタグランジンE2(PGE2)の産生に伴う障害,例えば,炎症,疼痛,発熱,腫瘍,アルツハイマー病及びアテローム硬化症の治療又は予防に有用な薬品の製造のためのかかる化合物の使用に関する。 (もっと読む)


CB2受容体を変調する化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
【化1】

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【課題】免疫応答抑制活性を示し、副作用が低減された化合物であって、例えば、全身性エリテマトーデス、慢性リウマチ様関節炎、I型糖尿病、炎症性腸疾患、胆汁性肝硬変、ブドウ膜炎、多発性硬化症、又は他の障害を含む広範囲の様々な自己免疫疾患、或いは慢性炎症性疾患、又はガン、リンパ腫若しくは白血病、或いは臓器又は組織の移植に対する抵抗性若しくは移植拒絶を防止又は処置するための化学療法において有用な化合物を提供する。
【解決手段】S1P1/Edg1受容体アゴニスト作用を有する新規アミン化合物、その可能な立体異性体若しくはラセミ体、或いはそれらの薬理学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、又はこれらのプロドラッグが提供される。 (もっと読む)


【課題】少ない錠数で生理活性が期待できる量のN−アセチルグルコサミンを摂取でき、かつ口腔内における優れた崩壊性と溶解性を有し、取り扱い上の困難性を伴わない程度の硬度を有するN−アセチルグルコサミン錠剤、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】N−アセチルグルコサミンに、成形性の低い糖類を混合あるいは噴霧して、被覆及び/又は造粒し、得られた造粒物と成形性の高い糖類を混合して成型することにより、錠剤の硬度が5〜20kgf、1錠当りの質量が1,000〜3,000mgであり、N−アセチルグルコサミン(A)の含有量が30〜90質量%で、かつ、1錠当り、N−アセチルグルコサミン(A)を700〜1,500mg含有し、口腔内において速やかに崩壊し、かつ溶解する口腔内崩壊型N−アセチルグルコサミン錠剤を得る。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


(式中、R4はN−置換キヌクリジンである)
の指定された化合物、それを含む医薬組成物および医薬組成物の製造方法に関する。慢性閉塞性肺のようなMムスカリン受容体が仲介する状態の処置のための治療におけるその使用も開示する。
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【課題】表皮細胞のタイトジャンクション形成を促進させることにより、皮膚のバリア機能改善に使用でき、皮膚のハリや潤いを維持して皺、乾燥肌、日焼け肌、老化肌を予防又は改善することのできる皮膚外用剤組成物を提供する。
【解決手段】キンギンカ(スイカズラ科スイカズラ、学名:Lonicera japonica Thunberg
(Caprifoliaceae))から得られる抽出物を含有することを特徴とするタイトジャンクション形成促進剤、並びに前記キンギンカから得られる抽出物と、ナイアシンアミドとを含有することを特徴とするタイトジャンクション形成促進剤及び皮膚外用組成物。 (もっと読む)


本発明は、疣贅の治療、特に疣贅の局所治療のための医薬組成物、および疣贅の治療のための医薬組成物の使用に関する。具体的には、本発明は、疣贅の治療のための医薬組成物であって、a)0.1〜10重量%のジメチコンと、b)5〜25重量%の1つ以上の植物油と、c)1つ以上の医薬上許容される賦形剤および/または担体と、d)2〜6重量%の尿素と、e)100重量%までの水とを含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】刺激物質及び/又は紫外線により誘導されるプロスタグランジンE2の産生抑制剤及び、それを含む肌荒れ予防用外用剤、色素沈着予防用外用剤の提供。
【解決手段】L−α−グリセロ−ホスホ−D−ミオ−イノシトール(GPI)及び/又はそれらの塩を有効成分とする。該化合物は刺激物質や紫外線による、表皮細胞からのPG(プロスタグランジン)E2産生増加に対して有意な抑制作用をもつこと、すなわち、表皮細胞において刺激物質や紫外線の暴露による即時的な細胞内カルシウムがトリガーとなる非常に早期の炎症応答機構に対して有効である。これらを配合した皮膚外用剤は、肌荒れの予防及び緩和効果、日焼けによる色素沈着・しみ・そばかす・肝班等の予防及び緩和効果を発揮する。 (もっと読む)


本発明は、NK1受容体への拮抗作用が有益である疾病または状態の治療において有用な、式(I)
【化1】


(式中、RはC1−4アルキルを表す)
で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
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本発明は、キナーゼ、特にRos、KDR、FMS、c−FMS、FLT3、c−Kit、JAK2、JAK3、オーロラ、PDGFR、Lck、TrkA、TrkB、TrkC、IGF−1R、ALK4、ALK5またはALKまたはそれらの組み合わせの異常なまたは脱制御された活性に関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物、当該化合物を含む医薬組成物、当該化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)


スキンケア活性成分および携帯用湿熱供給装置の使用を包含する、皮膚有益性を皮膚に与える方法であって、携帯用湿熱供給装置が、水蒸気供給源および熱供給源を含んでなる水蒸気発生部分と、前記水蒸気発生部分の、皮膚に面した側に配置された水蒸気−空気調整部分とを含んでなり、前記水蒸気−空気調整部分が、水蒸気−空気混合層、水蒸気−空気分配層、潜熱供給表面、および所望により皮膚接触層を含んでなり、前記水蒸気発生部分および該水蒸気−空気調整部分が流体連絡している、方法を開示する。
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【課題】
健康食品用途で使用される抗酸化原料であるトコトリエノールに対し、シクロデキストリン(CyD)を用いることにより、原料1分子に対し数分子のCyDで包接された擬ロタキサン及びその製造方法を提供する。
【解決手段】
トコトリエノールがシクロデキストリンに包接されて、擬ロタキサンを形成しているトコトリエノール/シクロデキストリン包接型擬ロタキサン。 (もっと読む)


一般式(I)


〔基A、R、RおよびRは明細書に詳細に説明する通りである。〕
の置換ヘテロ環類を記載する。本化合物は、特に中性エンドペプチダーゼ阻害剤として適切であり、極めて有効である。
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本発明は、ソマトスタチンおよびドーパミン両方の活性をインビボで保持するソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートを含む組成物における向上、その組成物を調製する方法、ならびにその組成物を用いて哺乳類を処置する方法に向けられている。特に、本発明はDop2-DLys(Dop2)-cyclo[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys]-Thr-NH2(SEQ ID NO:1)を含む医薬組成物に関し、そのソマトスタチン−ドーパミンコンジュゲートはインビボで生理的pHにおいて沈殿し、ゆっくりと溶解して体液および血流中に放出されるインサイチュ沈着物を形成する。本発明はさらに、有機的構成要素、例えばジメチルアセトアミド(DMA)または平均分子量が400であるポリエチレングリコール(PEG400)を含んでいてよい。 (もっと読む)


本発明は、新脈管形成および靱帯再生および/または軟骨再構成を制御するためのマンノース−6−ホスフェート(M6P)およびそのある種の誘導体の使用に関する。M6Pおよびそのある種の誘導体は、特に靱帯再生および/または軟骨再構成に用いられる医薬組成物の調製に用いることができる。 (もっと読む)


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