【課題】５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン含有貼付剤を提供する。
【解決手段】経皮吸収製剤層を含有する貼付剤であって、
該経皮吸収製剤層は、有効成分として５−メチル−１−フェニル−２−（１Ｈ）−ピリドン又はその医学的に許容できる塩類、溶解剤及び水性基剤（又はゴム系基剤）を含有し、かつ該有効成分を、経皮吸収製剤層の総量に基づき、０．１〜３０質量％含有することを特徴とする貼付剤。 （もっと読む）

本発明は、明細書に開示された意義を有する一般式（Ｉ）の５−オキソ−イソオキサゾール誘導体、薬学的に使用可能なその塩及び医薬としてのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、JAKキナーゼを含むプロテインキナーゼの阻害薬であるフェニルアミノピリミジン化合物に関する。特に、該化合物は、JAK2キナーゼに対して選択的である。キナーゼ阻害薬は、臓器移植を含む免疫性および炎症性疾患;癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患;ウイルス性疾患;代謝性疾患;および血管性疾患などのキナーゼ関連疾患の治療で使用できる。 （もっと読む）

【課題】4-アミノキノリン誘導体を有効成分として含有する皮膚疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（I）


［式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、同一または異なって、水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル、C(=O)R⁹（式中、R⁹は水素原子、置換基を有していてもよい低級アルキル等を表す）、NR¹⁰R¹¹（式中、R¹⁰及びR¹¹は、同一または異なって、水素原子、低級アルキル等を表すか、またはR¹⁰とR¹¹が隣接する窒素原子と一緒になって置換基を有していてもよい含窒素複素環基を形成する）、OR¹²（式中、R¹²は水素原子、低級アルキル等を表す）等を表す］で表される4-アミノキノリン誘導体の提供。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）［式中、Rが式（II）（式中、R₁がOHであり、R₂-CH₃であるか、またはR₁およびR₂が一緒に式（III）の基を形成し、R₃がClまたはFであり、R₄がHまたはFである（ここで、R₁、R₂、R₃およびR₄は、ステロイド構造の対応する炭素原子にβ位またはβ位で結合することができるが、ただし、R₁およびR₂が式（III）の基である場合、R₃はFであり、R₄はHまたはFである））のコルチコステロイド残基である］のコルチコステロイドの酸化窒素誘導体およびそれらの医薬的に許容される塩または立体異性体に関する。該化合物は、呼吸器疾患、炎症性疾患、皮膚疾患および目の疾患の治療に有用である。
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式Ｉの選択された化合物は、ＶＥＧＦによって媒介される疾患などの疾患の予防および治療に有効である。本発明は、新規な化合物、これらの類似体、プロドラッグおよび薬学的に許容される塩、医薬組成物ならびに癌などを含めた疾患および他の疾病または状態の予防および治療の方法を包含する。本発明は、このような化合物を製造するための工程およびこのような工程において有用な中間体にも関する。

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本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するヘテロ環誘導体を提供する。ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの活性を調節するこのような誘導体の使用方法およびこのような誘導体を含んでなる医薬組成物もまた包含される。 （もっと読む）

【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する新規化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、カルボキシル基等、Ｂは、水素原子等、Ｖは、単結合、メチレン基等、ｎは、０から２までの整数を示し、Ｗは、５員環乃至７員環複素環基等、Ｚは、置換基群Ａから選択される基等を示し、置換基群Ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル基などからなる群を示す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】生体内に吸収された後にレチノイドに変換される性質を有するレチノイドプロドラッグ化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I):


〔R¹〜R⁵は水素原子、アルキル基、又はトリアルキルシリル基を示し、X は-NH-CO-、-CO-NH-、-N(COR⁶)-CO-、-CO-N(COR⁷)-（R⁶及びR⁷は低級アルコキシ基又はカルボキシ置換フェニル基を示す）などを示し；Zは-Y-CH(R¹²)-COOH又は-COOR¹³（Yは単結合、-CH₂-、-CH(OH)-、-CO-、-CO-NH-、又は-CO-NH-CH₂-CO-NH-を示し、R¹²は水素原子又は低級アルキル基を示し、R¹³は水素原子、-CH(R¹⁴)-COOH（R¹⁴は水素原子、低級アルキル基、又は水酸基を示す）、-[CH₂CH₂-O]_n-CH₂-CH₂-OH、-CH₂-O-[CH₂CH₂-O]_m-CH₂-OH、又は-[CH(CH₃)-CO-O]_p-CH(CH₃)-COOH（n、m、又はpは1から100の整数を示す）を示す〕で表される化合物又はその塩、あるいはそのエステル。 （もっと読む）

本発明は、皮膚の老化の徴候を予防及び/又は治療するための活性成分として、任意に少なくとも1種のポリフェノール化合物と組み合わせたグルコサミンの美容的経口及び/又は非経口使用に関する。本発明は、活性成分として、グルコサミンと松樹皮由来の少なくとも1種のポリフェノール化合物との組合せを含んでなる経口及び/又は非経口投与用組成物にも関する。 （もっと読む）

5-置換キナゾリノン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体及びプロドラッグを提供する。これらの化合物の使用方法、及び医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素の阻害剤の分野に関し、例えばヘテロ環誘導体、および、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素(ＳＣＤ)、好ましくはＳＣＤ１が介在する種々のヒトの疾患、特に脂質濃度の上昇に関連する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満、代謝症候群、皮膚科学的障害などの処置および／または予防における、該化合物の使用に関する。本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


[式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ_３であり；
Ｑは、
【化２】


である。]
の化合物を提供する。
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本発明は、置換トリアゾール化合物、および置換トリアゾール化合物を含む組成物に関する。本発明はさらに、それを必要とする被検体における血管形成を処置または阻害する方法、および本発明の置換トリアゾール化合物またはそのような化合物を含む組成物を被検体に投与する段階を含む、それを必要とする被検体の新生脈管構造における血流を遮断する、妨害する、さもなければ乱すための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物の提供。
【解決手段】細胞を、細胞中のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を増す作用物質、例えば、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどのサーチュイン活性化化合物に接触させるステップを含む、アポトーシスから細胞を保護する方法。又は、細胞内のSIRT1に結合し、SIRT1のデアセチラーゼ活性を減少させる作用物質、例えば、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどのサーチュイン阻害性化合物に接触させるステップを含む、細胞死に対してより感受性にする方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、化粧品組成物が含むオイルの性質に関わらず、化粧品組成物を構造化、増粘、またはゲル化さえ可能である新規な化合物を提供することである。
【解決手段】本発明の主題は、一般式（Ｉ）の化合物、またはそれらの塩及び／またはアイソマーの一つからなる。 （もっと読む）

【課題】インターロイキン−６産生抑制剤を提供する。
【解決手段】ピリドキシン 3,4'-環状リン酸又は生理学的に許容されるその塩を有効成分として含むインターロイキン−６産生抑制剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、皮膚・粘膜に対する美容・治療用組成物を製造するためのキットを提供することである。
【解決手段】水、増粘剤及び炭酸塩を含有する塩基性組成物と、塩基性組成物に含まれる炭酸塩のモル数に対して少なくとも１０％以上の酸を含有する二酸化炭素発生補助剤（Ｉ）からなり、使用時にこれらを混合して得られた組成物の流動性が、表面が滑らかな長さ４０ｃｍのガラス板の端に、その１ｇを直径１ｃｍの円盤状に塗り、その円盤が上に来るように水平面に対して６０度の角度で立てたとき、５秒後の円盤の移動距離が３０ｃｍ以内である、二酸化炭素経皮・経粘膜吸収用組成物の製造キット。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療において有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される新規な化合物の提供。


（但し、Ｒ^１は任意に置換された炭素環又はヘテロ環基であり、Ｒ^２は任意に置換された５若しくは６員のヘテロ環基又は任意に置換された６員の炭素環基であり、Ｅは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｇは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルであり、Ｌは水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＣ_１−６アルキルである。） （もっと読む）

式中、X₁、X₂およびX₃がHまたはヒドロキシ保護基から独立して選択され、R₁が、1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖アルケニル基; 1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシ置換アルキル基; 2〜8個の炭素原子を有する直鎖および分枝鎖ヒドロキシ置換アルケニル基から選択される、式IAまたはIBの化合物が提供される。このような化合物は薬学的組成物の調製に使用され、さまざまな生物学的状態の処置に有用である。

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【課題】 ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体またはそれらの塩の経皮吸収に優れた皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】 リン脂質およびグリコールエーテルを含有することにより、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体またはそれらの塩の経皮吸収性に優れた皮膚外用剤が得られる。このため、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸誘導体またはそれらの塩の肌への効率的な浸透によって、高保湿効果や肌に張りや弾力を与える抗シワ効果などを期待することができる。 （もっと読む）