本発明は、癌の治療に有用な新規四置換ピリダジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。 （もっと読む）

【課題】選択された細胞集団を標的とすることが可能な細胞結合性物質にタキサンを化学的に結合させた新規化合物の提供。
【解決手段】結合基を含む効力のあるタキサン及び、細胞結合性物質に結合した１以上のタキサンを含む細胞毒性物質。選択された細胞集団において細胞死を誘導するための治療用組成物もまた含まれ、本組成物は、（Ａ）細胞毒性を起こす量の、細胞結合性物質に結合基を介して共有結合した１以上のタキサン、および、（Ｂ）製薬上許容できるキャリアー、希釈剤、または、賦形剤を含む。同様に、選択された細胞集団において細胞死を誘導する方法も含まれ、本方法は、標的細胞または標的細胞を含む組織と、有効量の、細胞結合性物質に結合した１以上のタキサンを含む細胞毒性物質とを接触させる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：（式中、Ｘ、Ｑ及びＲ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。本発明は、また、式Ｚ：（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである）で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。さらに、本発明は式ＩとＺで表される化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法並びに使用方法に関する。式Ｉ及びＺで表される化合物は、ＣＲＴＨ２受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、ＣＲＴＨ２受容体と関連した喘息などの疾患及び障害の処置に有用であることができる。
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本発明は、がん細胞を細胞外マトリックス(ECM)組成物と接触させることにより、がん細胞の成長または増殖を阻害する方法に指向する。また、がん細胞を、化学療法剤を含有する細胞外マトリックス組成物と接触させることにより、がん細胞に化学療法剤を送達する方法を提供する。ECMおよび化学療法剤を含有する組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】 肝臓癌の治療剤の提供を課題とする。
【解決手段】 肝臓癌に対する治療剤を開発すべく本発明者は鋭意研究を行った結果、リファンピシンまたはその誘導体が、肝臓癌、特に転移性肝臓癌に対して治療効果を有することを見出した。リファンピシンまたはその誘導体は、肝臓へ転移した各種癌の増殖および肝臓組織内への浸潤を抑制する作用があり、転移性肝臓癌に対して治療効果を有する。リファンピシンまたはその誘導体は、転移性肝臓癌の治療剤、または肝臓への癌転移抑制剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

本願は、新規の複素環で置換されたアリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 （もっと読む）

【課題】癌の処置および／もしくはチロシンキナーゼが関与する種々の疾患の処置に用いることができる化合物またはその塩の提供。
【解決手段】メチル５−｛６−メチル−５−［（４−トリフルオロメチルフェニル）エチニル］ピリミジン−４−イルアミノメチル｝−２−フランカルボキシレート、メチル４−｛６−メチル−５−［（４−トリフルオロメチルフェニル）エチニル］ピリミジン−４−イルアミノメチル｝ベンゾエート、メチル５−｛５−［（４−トリフルオロメチルフェニル）エチニル］ピリミジン−４−イルアミノメチル｝−２−フランカルボキシレート等よりなる群から選択される少なくとも１種以上の化合物またはその塩。 （もっと読む）

タンパク症の治療において有用な低投与量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を含んでなる方法及び医薬組成物が提供される。これらの低投与量は、これらの化合物が最初にそのために設計された腫瘍学的治療において使用される投与量より低い。治療は、それを必要とする患者に、治療的に有効な量のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤を投与することを含み、ここにおいて、この量は、Ｒａｓ又は他の腫瘍学に関係する基質のファルネシル化に実質的に影響することなく、自食作用経路に関係する非ＲａｓのＦＴアーゼ基質のファルネシル化を阻害するために有効である。本発明による治療は、更にアセチルコリンエステラーゼ阻害剤、神経栄養受容体活性化剤、ＮＭＤＡアンタゴニスト、アミロイド沈積阻害剤、統合失調症治療剤、抗鬱剤、抗不安症剤、又は抗酸化剤を含むことができる。 （もっと読む）

【課題】 無調節プロテインキナーゼに関連する疾病の治療に有用な新規化合物を提供すること。
【解決手段】 下記式（Ｉ）で表わされる、キナーゼ阻害活性を有する二環式ピラゾール、その薬学的に許容される塩、およびそれらを含む医薬組成物。
【化１】
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ - R³ 及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。 （もっと読む）

中間コンダクタンスカルシウム活性化カリウム（ＳＫ４）チャネルの発現、活性または機能を調節する剤の使用により、細胞間融合を調節するための組成物および方法を提供する。いくつかの態様では、本発明の組成物および方法は、多核化された破骨細胞形成および細胞間融合、特にマクロファージに関連する細胞融合の阻害を提供する。このような態様では、前記組成物は、ＳＫ４チャネルの阻害性核酸、モノクローナル抗体または低分子インヒビターを含み、そして骨喪失、自己免疫および炎症性の疾患または障害、移植物および移植片拒絶反応、ならびに癌転移を含む各種疾患または障害の予防および／または治療において使用することができる。他の態様では、本発明の組成物および方法は、細胞間融合の活性化を提供する。また、細胞間融合、特にマクロファージ細胞融合を調節するＳＫ４チャネルモデュレーター（インヒビターまたはアクチベーター）をスクリーニングする方法を提供する。 （もっと読む）

マルチブロック共重合体、並びにそのミセルおよび治療的組成物がここに提供される。 （もっと読む）

二重特異性親和性作用物質およびｐＨ応答性の膜不安定化ポリマーを含む細胞に対して作用物質を送達するための組成物。当該二重特異性親和性作用物質は、第２の親和性作用物質に共有結合性に連結された第１の親和性作用物質を含んでよく、当該第１の親和性作用物質は、細胞の表面の物質に対して結合し、当該第２の親和性作用物質は細胞内ターゲットに対して結合する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）（式中、Ｌ、ｎ、Ｒ^１、およびＲ^２は、本明細書に記載されるとおりである）のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ＡＴＲタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物；本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法；本開示の化合物を調製するプロセス；本開示の化合物の調製のための中間体；ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究；および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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オリゴヌクレオチドの治療有効量は、多形核細胞の特性および挙動に影響を与えること、例えば前記細胞の内皮接着および遊出を抑制することができ、この機構を介して炎症部位への多形核細胞の動員および／または遊走を減少させる。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子（“ＣＦＴＲ”）を含む、ＡＴＰ結合カセット（“ＡＢＣ”）輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるＡＢＣ輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】選択された細胞集団において細胞死を誘導するための、新規の細胞毒性物質を提供する。
【解決手段】タキサン２’（３’−デフェニル−３’−（イソブテニル）−７−（メチルジスルファニル−プロパノイル）−ドセタキセル）などの、７位に結合基を有する新規のタキサン類を含む細胞毒性物質。選択された細胞集団を標的とすることが可能な細胞結合性物質（抗体、またはそれらのフラグメント（特にモノクローナル抗体）、リンフォカイン、ホルモン、成長因子，ビタミン、栄養輸送分子（例えばトランスフェリン）など）に、７位の結合を介して、タキサンを化学的に結合させることによって、タキサンを選択された細胞集団に標的化様式で送達するため、これら新規の細胞毒性物質は選択的な治療用途を有する。 （もっと読む）

【課題】ＭＤＭ２とＭＤＭＸの細胞増殖阻害剤を提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物：


（Ｉ）Ｒ１〜Ｒ６は、水素、アルキル基等、Ｒ７とＲ８は、水素等、Ｒ９は、水素等、Ｘは、−ＮＨ−等である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に対してアゴニスト活性を有し、かつ安全性に優れた物質を見出すことを目的とし、該物質を有効成分とするＰＰＡＲ活性化剤の提供を課題とする。さらに、本発明は、該物質を含有することを特徴とするインスリン抵抗性症候群、炎症性疾患、神経疾患、生体リズム障害疾患の予防または改善組成物、並びにスキンケアに有効な組成物の提供を課題とする。
【解決手段】甜菜の抽出物、クマザサの抽出物、ショウガの粉末およびその抽出物、行者ニンニクの抽出物、ペパーミントの抽出物、ナツメの抽出物、レッドカラントの抽出物、ハスカップの抽出物、サフランの抽出物、サジーの抽出物、オリーブの抽出物、ハチミツ、桂皮酸およびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩、並びにタンシノンおよびその誘導体およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される少なくとも１種を有効成分として含有することを特徴とするペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）活性化剤。 （もっと読む）