β−セクレターゼ、カテプシンＤ、プラスメプシンIIおよび／またはＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は、説明において詳細に説明した定義を有する。］
の化合物およびその薬学的に許容される塩を記載する。
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眼瞼縁疾患の有病率およびその負担を考慮すると、眼瞼縁機能を改善して、それに関連する疾患を処置および予防するための、眼治療薬および治療投薬計画に対する必要性が存在する。本発明は、眼瞼縁機能の改善およびそれに関連する疾患の処置のために、強い組織浸透性を持つ抗炎症特徴を備えた粘膜付着性広域抗生物質を提供する。本発明は、眼瞼炎およびドライアイ疾患の徴候および／または症状を処置および／または予防する組成物ならびに方法をさらに提供する。 （もっと読む）

嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(CFTR)のイオン輸送活性を阻害する高水溶性チアゾリジノン誘導体化合物およびグリシンヒドラジド誘導体化合物が本明細書に提供される。本明細書に記載の化合物および該化合物を含む組成物は、CFTR活性の異常増大を伴う疾患、障害、ならびに疾患、障害および状態の続発症、例えば分泌性下痢を治療するのに有用である。該化合物を、多発性嚢胞腎を有するヒトにおける嚢胞の拡大の阻害または嚢胞の形成の防止に使用することもできる。 （もっと読む）

ＢＣＳクラスＩＩ薬剤またはＢＣＳクラスＩＶ薬剤を備えた、Kollicoat IRなどのポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ＰＶＡ−ＰＥＧグラフト共重合体）の固体分散体を調製する方法であり、ａ）ポリビニルアルコール−ポリエチレングリコールグラフト共重合体（ＰＶＡ−ＰＥＧグラフト共重合体）を、水／第１アルコール混合物に別に溶解する工程と、ｂ）ＢＣＳクラスＩＩ薬剤またはＢＣＳクラスＩＶ薬剤を上記化合物が高い溶解性を示す非アルコール性の有機溶媒と第２アルコールとの混合物に溶解する工程と、ｃ）上記両方の各溶液を溶解固体合計量が１００ｍｌあたり１〜１５ｇとなるように混合し、必要に応じて、上記両方の溶液の混合物が酸性ｐＨを得るべく、塩酸もしくは臭化水素酸などのハロゲン化水素酸、硫酸、硝酸、リン酸などの無機酸、または、酢酸、プロパン酸、ヒドロキシ酢酸、乳酸、ピルビン酸、蓚酸、マロン酸、琥珀酸、マレイン酸、フマル酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸、シクラミン酸、サリチル酸、ｐ−アミノサリチル酸、パルモ酸などの有機酸などの酸を上記両方の各溶液の混合物に加えて第３溶液を得る工程と、ｄ）上記第３溶液を噴霧乾燥する工程とを含む。 （もっと読む）

ＢＭＰシグナル伝達経路に特異的に拮抗し、かつ、治療的または実験的適用においてこれらの経路を操るために使用され得る薬理学的薬剤に対する必要性が当該分野においてある。本発明は、小分子ＢＭＰシグナル伝達阻害剤を提供する。この化合物は、細胞の成長、分化、増殖、およびアポトーシスを調節するために使用され得、それゆえに、ＢＭＰシグナル伝達に関連する疾患または状態（炎症、心臓血管疾患、血液学疾患、がん、および骨障害が挙げられる）の処置、ならびに、細胞分化および／または細胞増殖の調節に有用であり得る。 （もっと読む）

択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

【課題】動植物に対して、優れた抗ウイルス又は抗菌性能とを有し、安全で安価な抗ウイルス又は抗菌剤、これを含む家禽・家畜用感染防除剤、飼料、土壌病害防除剤、植物病害防除剤又は植物生長調整剤、ヒト用感染防除剤等を提供すること。
【解決手段】バチルス（Bacillus）属、ラクトバチルス（Lactobacillus）属、ストレプトコッカス（Strptococcus）属、サッカロミセス（Saccharomyces）属、キャンディダ（Candida）属及びピキア（Pichia）属に属する微生物を含む微生物由来の多糖類と硫酸カルシウムとを有効成分として含有する抗ウイルス又は抗菌剤、これを含む家禽・家畜用感染防除剤、ペット用感染防除剤、飼料、土壌病害防除剤、肥料、植物病害防除剤又は植物生長調整剤、魚介類の感染防除剤、水産養殖用調整剤又はヒト用感染防除剤とすること。 （もっと読む）

【課題】 歯科治療の抗生物質副作用，患者ストレスを解消して，抗生物質に代替使用可能な洗浄剤乃至デンタルリンスを提供する。
【解決手段】 オトギリソウ科マンゴスチン果実の外果皮を粉末としてエタノール水溶液の溶媒中に浸漬攪拌して得られる抽出液又はその希釈液を用いて，可及的高濃度でインプラント手術等歯科治療の外用洗浄剤とし，また術後や口内炎治療用のデンタルリンスとする。抽出液又はその希釈液のキサントン誘導体が有効なフィブリンネット形成促進作用を呈することによって，抗生物質使用による治療より早期にして且つその副作用なく，歯肉等の侵襲箇所を修復し，炎症患部を治癒する顕著な効果が得られる。また洗浄はシリンジの滴下により，またデンタルリンスはうがいによるから，患部接触を回避して，歯科治療に伴う患者の痛みを解消できる。 （もっと読む）

【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を有効成分として含有し、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療または予防するための医薬組成物を提供すること
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のマクロライド化合物、医薬としての、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療または予防のための、該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物ならびにそれらの製造方法に関する。特に、本発明は、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、リューマチ性関節炎、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患のような炎症性およびアレルギー性疾患またはガンのような増殖性疾患の治療および／または予防用にそれらの化合物を有用なものとする、主としてホスホジエステラーゼ４（ＰＤＥ４）の阻害を通して仲介される抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関する。
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【課題】核酸リガンドの生物活性は、インビボにおいて所望の生物学的作用を生むように制御（すなわち促進または阻害）する方法の提供。
【解決手段】核酸リガンドの投与を受ける患者に該核酸リガンドに結合するモジュレータを投与することを含み、該投与は、該モジュレータが該核酸リガンドに結合すると標的分子に対する該核酸リガンドのアフィニティーが変化するような条件下で行う、患者における標的分子に対する核酸リガンドのアフィニティーを変化させる方法。該モジュレータは、患者の病状の進行、および最適な治療をいかに達成するかという医師の判断などさまざまな要因に基づき、必要に応じてリアルタイムで投与することができ、核酸リガンド療法の治療単位において制御可能な治療法である。 （もっと読む）

【課題】遺伝子サイレンシングによる節足動物の害虫制御方法、並びに寄生虫および捕食動物に対する節足動物の保護方法の提供。また、単一の自己相補的RNA鎖または少なくとも2つの相補的RNA鎖によって形成されるポリリボヌクレオチド構造（dsRNA）分子を発現するトランスジェニック節足動物の提供。
【解決手段】節足動物組織にdsRNAを送達するために、節足動物と該節足動物に対するdsRNAとを接触させること、および／または該節足動物に該dsRNAを直接給餌する。該方法は節足動物における遺伝子の生物学的機能を決定するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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好ましくは哺乳動物における免疫反応を強化することによって、呼吸器状態を治療するための組成物を本明細書に開示し、この組成物は、治療量のプロバイオティクス細菌株及び治療量の追加構成成分を含む。また、好ましくは免疫反応を強化することによって、哺乳動物における呼吸器状態を治療する方法も含む。この組成物を含有するキット、及びこの方法を適用するための説明書も含む。この方法は、治療量のプロバイオティクス細菌株、及び治療量の追加構成成分を哺乳動物に経口投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、化合物を固定する表面を含む基体、前記化合物を、基体および前記基体を含むデバイス、特に医療デバイスに固定する方法に関する。化合物は、基体が植込み式医療デバイス、例えば置換関節、尿カテーテル、経皮的アクセスカテーテル、ステント、ならびに非植込み式デバイス、例えばコンタクトレンズおよびマスクおよび医療用空気または酸素を吸入させるための装置を含む、細菌のコロニー形成の傾向があるデバイスを被覆するのに用いることができる、抗菌性および／または抗炎症性化合物を含み得る。本発明はさらに、そのような基体を調製するにあたり用いるのに適する化合物に及ぶ。
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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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【課題】サブタイプ選択的アルファ2アドレナリンアゴニストとして有効な化合物の使用を提供する。
【解決手段】本明細書に記載される充分に定義された複素環化合物は、アルファ2アドレナリン受容体の選択的サブタイプモジュレーションと関連している様々な疾患を治療するのに有効である。 （もっと読む）

Ｃ_２〜Ｃ_５の低級アルコール及び水；グルコン酸クロルヘキシジンのようなカチオン性抗菌剤；低級アルコールに可溶性の疎水性ポリマー；二塩基酸のジエステル及びクエン酸のトリエステルのような皮膚軟化剤エステル；及びＣ_１２〜Ｃ_２１脂肪酸アルコール、Ｃ_１２〜Ｃ_２１脂肪族エステル、Ｃ_１２〜Ｃ_２１脂肪族エーテル、Ｃ_１２〜Ｃ_２１脂肪酸アミド、及びこれらの組み合わせなどの遊離ヒドロキシル基を少なくとも１つ含む任意の脂肪族成分からなるヒドロキシル溶媒系を含有する抗菌剤組成物が提供される。本明細書に記載される組成物は、改善された抗菌有効性及び改善された審美的優美性を呈する。 （もっと読む）

固体単位剤形を含む医薬組成物であって、該固体単位剤形は、水不溶性ポリマー及び／又は水溶性ポリマーと組み合わせた、バラシクロビル、オランザピン、ボリコナゾール、トポテカン、アルテスナート、アモジアキン、ググロステロン、ラミプリル、テルミサルタン、チボロン、アトルバスタチン、シンバスタチン、アムロジピン、エゼチミブ、フェノフィブレート、タクロリムス、バルガンシクロビル、バルサルタン、クロピドロゲル、エストラジオール、トレンボロン、エファビレンツ、メトホルミン、プソイドエフェドリン、ベラパミル、フェロジピン、バルプロ酸／バルプロ酸ナトリウム、メサラミン、ヒドロクロロチアジド、レボスルピリド、ネルフィナビル、セフィキシム、及びセフポドキシムプロキセチルから選択される１種以上の医薬活性成分を含む、前記医薬組成物。該医薬組成物の製造方法も開示される。 （もっと読む）